ДАРФЕН® УЛЬТРАКАП 400

Состав

действующее вещество: ибупрофен;

1 капсула мягкая содержит ибупрофен 400 мг;

другие составляющие: полиэтиленгликоль 600, калия гидроксид, вода очищенная;

оболочка капсулы: желатин, жидкий сорбитол частично дегидрированный (полисорб 85/70/00), вода очищенная, бриллиантовый синий FCF.

Лекарственная форма

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: мягкие желатиновые капсулы продолговатой формы, темно-синего цвета, содержащие от прозрачного до бледно-синего цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Ибупрофен. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ибупрофен – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, которое продемонстрировало свою эффективность в угнетении синтеза простагландинов – медиаторов боли и воспаления. Ибупрофен оказывает анальгезивное, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Кроме того, ибупрофен обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно ингибировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих лекарственных средств. В некоторых исследованиях фармакодинамики показано, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 ч до или в пределах 30 минут после применения АСК немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния АСК на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя есть неуверенность в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз АСК. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика.

Внутри капсулы содержится ибупрофен, растворенный в гидрофильном растворителе. После перорального введения желатиновая капсула распадается под действием желудочного сока, в результате чего высвобождается уже растворенный ибупрофен.

Ибупрофен быстро абсорбируется частично уже в желудке и затем полностью в тонкой кишке.

После метаболизации в печени (гидроксилирование, карбоксилирование, конъюгация) фармакологически неактивные метаболиты полностью выводятся преимущественно с мочой (90%), а также с желчью. Период полувыведения у здоровых добровольцев, как и у пациентов с заболеваниями печени и почек, составляет 1,8 - 3,5 часа. Связывание с белками плазмы крови около 99%. При пероральном применении лекарственной формы обычного высвобождения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. В ходе фармакокинетического исследования время до пиковых уровней в плазме (Tmax) натощак для лекарственной формы в таблетках составляло 90 мин, тогда как для лекарственного средства в форме мягких капсул – 40 мин. Ибупрофен в форме мягких капсул обнаруживается в плазме в течение более 8 часов после приема.

Показания

Симптоматическое лечение легкой и умеренной боли различного происхождения (головная, зубная боль, болезненные менструации), а также при простуде и лихорадке.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов лекарственного средства.
• Пациентам, имеющим в анамнезе реакции гиперчувствительности (в том числе астму, ринит, ангионевротический отек или крапивницу), связаны с применением АСК или других НПВС.
• пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечное кровотечение или перфорацию вследствие применения НПВС.
• одновременное применение с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
• Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два и более четких эпизодов обострения язвенной болезни или кровотечения).
• Тяжелая почечная, печеночная или сердечная [IV функциональный класс по критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)] недостаточность.
• цереброваскулярные или другие кровотечения в активной фазе.
• нарушение кроветворения невыясненной этиологии.
• геморрагический диатез или нарушение свертывания крови.
• воспалительное заболевание кишечника в активной фазе.
• Тяжелое обезвоживание (вызванное рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости).
• детям до 12 лет с массой тела менее 40 кг.
• последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в комбинации с:

АСУ. Обычно не рекомендуется применять ибупрофен одновременно с АСК из-за потенциала увеличения побочных реакций, кроме случаев, когда АСК в низкой дозе (не выше 75 мг/сут) назначил врач.

Согласно экспериментальным данным, при одновременном применении ибупрофен может конкурентно ингибировать влияние низкой дозы АСК на агрегацию тромбоцитов. Хотя есть неуверенность в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз АСК. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС, поскольку это повышает риск желудочно-кишечных язв и кровотечений из-за синергического эффекта.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации со следующими лекарственными средствами:

Кортикостероиды. Повышают риск появления язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты ангиотензина II и β‑блокаторы) и диуретики. НПВС могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) одновременное применение инигибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и ингибирующих ЦОГ лекарственных средств может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая почечную недостаточность, обычно имеющую обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Если необходимо длительное лечение, следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем.

Диуретики повышают риск нефротоксического воздействия НПВС.

Антикоагулянты. НПВС могут усилить лечебный эффект таких антикоагулянтов, как варфарин.

Антитромбоцитарные и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Увеличение риска желудочно-кишечного кровотечения при приеме с НПВС.

Сердечные гликозиды. НПВС могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

Литий. Имеются доказательства потенциального повышения уровней лития в плазме крови.

Метотрексат. Применение ибупрофена в течение 24 ч до или после введения метотрексата может привести к повышению концентраций метотрексата и увеличению его токсичности.

Циклоспорин, такролимус. Повышается риск нефротоксичности.

Мифепристон. НПВС не следует применять раньше чем через 8–12 суток после применения мифепристона, поскольку они снижают его эффективность.

Зидовудин. Известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Есть доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном.

Хинолоновые лекарства. Исследования на животных указывают на то, что НПВС повышают риск развития судорог, связанных с применением антибиотиков хинолонового ряда.

Лекарственные средства группы сульфонилмочевины и фенитоина. Возможно усугубление эффекта лекарственных средств этих групп. Редко сообщалось о развитии гипогликемии у пациентов, принимавших сульфонилмочевину, во время терапии ибупрофеном. При сопутствующем применении рекомендуется проверять уровень глюкозы в крови.

Дигоксин. Повышается уровень в плазме крови обоих лекарственных средств.

Аминогликозиды. НПВС могут снижать выведение аминогликозидов.

Пробенецид и сульфинпиразон. Одновременный прием с ибупрофеном может задерживать его выведение.

Калийсберегающие диуретики. Одновременное назначение ибупрофена с калийсберегающими диуретиками может привести к гиперкалиемии (рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови).

Баклофен. Повышение риска токсических эффектов баклофена после начала лечения ибупрофеном.

Ингибиторы цитохрома CYP2C9. Одновременное назначение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может увеличивать экспозицию ибупрофена (субстрат CYP2C9). В ходе одного исследования было показано, что вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9) увеличивали экспозицию S(+)-ибупрофена примерно на 80–100%. Следует рассмотреть целесообразность снижения дозы ибупрофена при одновременном назначении с мощными ингибиторами CYP2C9, особенно при назначении высоких доз ибупрофена на фоне приема вориконазола или флуконазола.

Пероральные гипогликемические средства. Ингибирование метаболизма судьфониламидных препаратов, удлинение периода полувидения и повышение риска гипергликемии.

Антациды и холестирамин. При одновременном применении холестерамина и ибупрофена абсорбция ибупрофена отсрочивается и снижается на 25%. Ибупрофен следует применять с интервалом.

Кофеин. При сопутствующем применении возможно усиление анальгезирующего эффекта.

Особенности применения

Нежелательные эффекты можно минимизировать, применяя низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, достаточного для контроля симптомов.

Следует с осторожностью применять лекарственное средство пациентам:

• с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани – повышенный риск асептического менингита (см. раздел «Побочные реакции»);
• с врожденным нарушением метаболизма порфирина (например, острая интермитивная порфирия);
• с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) и заболеваниями ЖКТ (см. раздел «Побочные реакции»);
• с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью, сопровождавшихся задержкой жидкости и отеками, при применении НПВС в анамнезе (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»);
• с нарушением функции почек и/или печени (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»);
• страдающие от сенной лихорадки, полипов носа, хронических обструктивных респираторных заболеваний или имеющих аллергические заболевания в анамнезе, поскольку у них повышен риск аллергических реакций. У них могут возникать приступы астмы (так называемая анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница;
• после оперативных вмешательств.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста частота развития побочных реакций при применении НПВС выше, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. Способ применения и дозы).

Воздействие на органы дыхания.

С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, страдающим бронхиальной астмой, хроническим ринитом, аллергическими заболеваниями или имеющими их в анамнезе, поскольку были сообщения о том, что НПВС могут вызывать бронхоспазм.

Другие НПВС.

Следует избегать применения ибупрофена вместе с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за повышенного риска язвы или кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск возникновения асептического менингита (см. «Побочные реакции»).

Воздействие на почки.

Длительное и бесконтрольное применение обезболивающих средств, особенно сочетание различных обезболивающих действующих веществ, может приводить к хроническому поражению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Есть риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.

Воздействие на печень.

Возможно нарушение функции печени (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Хирургическое вмешательство.

Следует соблюдать осторожность непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

Воздействие на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипер. Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), а также длительное применение несколько повышает риск появления артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). В целом данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг/сут) повышает риск артериальных тромботических осложнений.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II–III по классификации NYHA), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз (2400 мг/сут). Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг/сут).

Воздействие на желудочно-кишечную систему.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, в частности, летальные, возникающие на любом этапе лечения НПВС, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличия тяжелых расстройств со стороны ЖКТ в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненных кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных дозировок. Для таких пациентов, а также для лиц, нуждающихся в одновременном применении низких доз АСК или других лекарственных средств, повышающих риск для ЖКТ, следует рассмотреть необходимость комбинированной терапии протекторными лекарственными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, повышающие риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), СИОС или антитромбоцитарные средства (например, АСК).

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует прекратить.

Тяжелые кожные реакции.

Сообщалось о редких серьезных реакциях со стороны кожи, которые могут привести к смерти, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВС (см. раздел «Побочные реакции»).

Самый высокий риск возникновения этих реакций возможен в начале курса лечения, причем первые проявления возникают в большинстве случаев в течение 1 месяца лечения. Также сообщалось о случае острого генерализованного экзантемального пустулеза, возникшего после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен.

Следует прекратить применение ибупрофена при появлении первых признаков и симптомов поражений кожи, таких как кожная сыпь, поражение слизистой или любые другие признаки гиперчувствительности.

В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключая влияние НПВС на течение этих инфекций, поэтому рекомендуется избегать применения ибупрофена в случае ветряной оспы.

Аллергические реакции.

Следует соблюдать осторожность пациентам с аллергическими реакциями на другие вещества, поскольку у таких пациентов есть повышенный риск развития реакций повышенной чувствительности при применении ибупрофена.

Пациенты, страдающие сенной лихорадкой, носовые полипы, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, имеют аллергические заболевания в анамнезе, повышен риск возникновения аллергических реакций, которые могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетическая астма), отеком Квинке или крапивницей.

Маскировка симптомов основных инфекций.

Ибупрофен может замаскировать симптомы инфекционного заболевания и задержать таким образом начало соответствующего лечения, чем осложнить течение заболевания. Такая маскировка симптомов наблюдалась при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. В случае проявлений ветряной оспы необходимо избегать лечения ибупрофеном.

Когда ибупрофен применяют при повышении температуры тела или облегчении боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Порфирия.

Следует соблюдать осторожность пациентам с врожденным нарушением метаболизма порфирина (например, острой интермитивной порфирией).

Другое.

Очень редко наблюдаются острые тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках реакции гиперчувствительности после применения ибупрофена терапию следует прекратить. В таких случаях следует проводить как симптоматическую, так и специализированную терапию.

Ибупрофен может временно ингибировать функцию тромбоцитов (влиять на агрегацию тромбоцитов). Поэтому рекомендуется тщательно следить за состоянием пациентов с нарушениями свертывания крови.

При длительном применении ибупрофена необходимо регулярно проверять лабораторные показатели крови, функции печени и почек.

Длительное применение любых обезболивающих средств для лечения головных болей может ухудшить это состояние. При подозрении или подтверждении ухудшения состояния следует обратиться к врачу и отменить лечение. Следует предполагать диагноз головной боли, обусловленной чрезмерным применением лекарственного средства, у пациентов, страдающих частыми или ежедневными головными болями, несмотря на (или из-за) регулярное применение лекарственных средств против головной боли.

Постоянное применение обезболивающих лекарственных средств, особенно их комбинаций, может привести к нарушению функции почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Этот риск может быть повышен из-за снижения концентрации солей и обезвоживания. Таким пациентам следует применять самую низкую дозу ибупрофена и регулярно контролировать функцию почек. При обезвоживании следует обеспечить достаточное употребление жидкости.

При одновременном применении НПВС и алкоголя повышается риск нежелательных эффектов со стороны ЖКТ или ЦНС.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

I и II триместры беременности. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска прерывания беременности, а также на развитие пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с 1% до примерно 1,5%. Риск, как считается, повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.

У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению случаев пред- и послеимплантационных выкидышей и летальности эмбрионов/плодов. Кроме того, сообщалось о повышенной частоте различных пороков развития, включая пороки со стороны сердечно-сосудистой системы у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза.

Начиная с 20-й недели беременности применение лекарственного средства Дарфен® Ультракап 400 может привести к олигогидрамниону вследствие дисфункции почек плода. Такое состояние возможно в начале лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения об сужении артериального протока после лечения во ІІ триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому лекарственное средство Дарфен® Ультракап 400 не следует принимать в I и II триместр беременности, кроме случаев, когда это крайне необходимо. Если лекарственное средство применяет женщина, которая пытается забеременеть или беременна в течение I и II триместров, следует применять наименьшую возможную дозу в кратчайшие сроки.

Дородовой мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока следует осуществлять в течение нескольких дней после применения лекарственного средства Дарфен.® Ультракап 400, начиная с 20 недели беременности. В случае обнаружения олигогидрамниона или сужения артериального протока лекарственное средство следует отменить.

ІІІ триместр беременности. В течение ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина вызывают следующие риски:

для плода:

− кардиопульмонарная токсичность (характеризуется преждевременным сужением/закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

− нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом;

для матери и новорожденного:

− возможно увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах;

− угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.

Следовательно, ибупрофен противопоказан в течение ІІІ триместра беременности.

Период кормления грудью. В некоторых исследованиях ибупрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации, поэтому маловероятно, чтобы он мог отрицательно повлиять на младенца. НПВС не рекомендуется применять при кормлении грудью.

фертильность. Применение ибупрофена может повлиять на женскую фертильность. Этот эффект обратим после отмены лечения. Поэтому применение ибупрофена не рекомендуется женщинам, которым сложно забеременеть (см. раздел «Особенности применения»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При кратковременном применении лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако возможны такие нежелательные эффекты, как головокружение, сонливость или нарушение зрения после приема НПВС. Если возникают такие побочные реакции, следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.

Однократное или кратковременное применение ибупрофена обычно не требует каких-либо специальных мер — это преимущественно касается одновременного применения препарата с алкоголем. При соблюдении рекомендаций по дозировке и длительности лечения ибупрофен не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Наименьшая эффективная доза должна применяться в течение наименьшего времени, необходимого для облегчения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Капсулы следует принимать преимущественно во время или после еды, не разжевывать и запивать водой.

Разовая доза для детей от 12 лет с массой тела > 40 кг и взрослых составляет 1 капсулу (400 мг ибупрофена). При необходимости можно применять по 1 капсуле каждые 6–8 часов. Максимальная суточная дозировка составляет 1200 мг (3 капсулы в сутки). Не превышать максимально допустимую суточную дозу.

Если у подростков (возраст от 12 лет) симптомы заболевания сохраняются более 3 дней или усиливаются, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки схемы лечения.

Если у взрослых повышенная температура тела сохраняется более 3 дней или боль не исчезает в течение 4 дней, или ухудшаются симптомы заболевания, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки схемы лечения.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы, кроме случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности. Из-за возможности развития нежелательных эффектов пациенты пожилого возраста нуждаются в тщательном наблюдении.

Пациенты с легким и умеренным нарушением функции почек и/или печени не требуют уменьшения дозы, в отличие от пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью см. См. раздел «Особенности применения».

Дети.

Лекарственное средство Дарфен® Ультракап 400 не применять детям младше 12 лет и детям с массой тела

Передозировка

Применение лекарственного средства детям в дозе более 400 мг/кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 часа.

Симптомы. У большинства пациентов, применявших клинически значимые количества НПВС, развивались тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко диарея. Могут также возникать шум в ушах, головные боли и головокружение, желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения ЦНС, которые проявляются как вертиго, сонливость, нистагм, неточность зрения, иногда – возбужденное состояние, дезориентация, кома, иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может развиться гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, метаболический ацидоз, повышение температуры тела, увеличение протромбинового времени/повышение протромбинового индекса. Может развиться ОПН, повреждение печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения заболевания.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим и включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдение за показателями работы сердца и жизненно важными функциями нормализации состояния, а также мониторинг симптомов, которые могут указывать на кровотечение из желудочно-кишечного тракта, появление метаболического ацидоза и нарушений . Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсической дозы лекарственного средства. Если абсорбция ибупрофена уже произошла, то можно вводить щелочные вещества для ускорения выведения кислотного ибупрофена с мочой. При частых или длительных судорогах следует применять диазепам или лоразепам внутривенно. Для лечения обострения бронхиальной астмы следует применять бронхолитическое средство.

Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Список побочных реакций, наблюдавшихся после лечения ибупрофеном, включает все побочные эффекты, о которых стало известно во время кратковременного применения, а также те, которые наблюдались при длительной терапии высокими дозами у пациентов с ревматизмом. Указанная частота, выходящая за пределы редких сообщений, относится к кратковременному применению доз (максимум 1200 мг ибупрофена в сутки) пероральных лекарственных форм.

Развитие побочных реакций на лекарственное средство в основном зависит от дозы и индивидуальных особенностей организма.

Наиболее часто наблюдаемые побочные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых людей. При применении ибупрофена зарегистрированы тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молота, рвота с кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается появление гастрита. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения в основном зависит от дозы и продолжительности лечения. Зафиксированы сообщения об отеке, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, связанные с лечением НПВС.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе 2400 мг/сут, повышает риск артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Пациент должен сразу прекратить прием лекарственного средства в случае любого из вышеперечисленных проявлений и сообщить об этом врачу.

Все побочные реакции приведены по системам классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – нечасто (≥ 1/1 000 – не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны органов зрения: нечасто – нарушение зрения (токсическое впечатление зрительного нерва, нечеткое зрение или двоение в глазах, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редко - нарушение слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, запор, изжога, рвота и небольшие желудочно-кишечные кровопотери, которые в исключительных случаях могут привести к анемии; нечасто - язвенная болезнь желудка, желудочно-кишечная перфорация или желудочно-кишечное кровотечение. Язвенный стоматит, гастрит. Обострение язвенного колита и болезни Крона; редкие — эзофагит, формирование кишечных диафрагмовидных стриктур, панкреатит.

Пациенту необходимо срочно прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу при возникновении боли в верхней части живота, молоты или рвоты с кровью.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие нарушения функции печени, повреждения печени, особенно при длительной терапии, печеночная недостаточность, острый гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — острое нарушение функции почек, папилонекроз, особенно при длительном применении НПВС, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови; редкие – образование отеков, особенно у пациентов с АГ или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, что может сопровождаться острой почечной недостаточностью. Поэтому следует регулярно проверять функцию почек.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница, психомоторное возбуждение, раздражительность, усталость; редкие – асептический менингит2.

Со стороны психики: редкие – психотические реакции, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие — сердечная недостаточность, сердцебиение, инфаркт миокарда, отек, артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редкие расстройства системы кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются: высокая температура, боль в горле, язвы в полости рта, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, носовое кровотечение и кровоподтеки. В таком случае пациенту следует прекратить применение этого лекарственного средства, а также обратиться к врачу.

При длительной терапии необходимо регулярно проверять показатели крови.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся крапивницей и зудом1; редкие - тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, сужение дыхательных путей, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию (анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок), обострение астмы; частота неизвестна – реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или одышку.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – разные сыпи на коже; редкие - тяжелые формы кожных реакций, такие как полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), алопеция; частота неизвестна — медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез, фоточувствительность. В некоторых случаях ветряная оспа может являться источником серьезных инфекций кожи и мягких тканей.

Инфекции и паразитарные заболевания: редкие – обострение воспаления, связанного с инфекцией (например, некротический фасцит). При возникновении или ухудшении признаков инфекции во время применения лекарственного средства пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Лабораторные исследования: редко – снижение уровня гемоглобина.

1К реакциям гиперчувствительности могут относиться: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку; различные формы кожных реакций, включая зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, реже эксфолиативные и буллезные дерматозы (в том числе токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема).

2 Патогенный механизм асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выяснен. Имеющиеся данные об асептическом менингите, связанном с применением НПВС, указывают на реакцию гиперчувствительности (учитывая временную связь с приемом препарата и исчезновение симптомов после отмены лекарственного средства). У пациентов с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались единичные случаи возникновения симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и/или отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Фил Интер Фарма Ко. ЛТД.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

№20, Хуу Нгхи Бульвард, ВиСиАйПи, Тхуан Ан, Бинх Дуонг, ВН-590000, Вьетнам.

Заявитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение заявителя

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины