АМБРОКСОЛ-ЛУБНЫФАРМ

Состав

Вещество: ambroxol hydrochloride;

1 мл раствора для инфузий содержит гидрохлорида амброксола 7,5 мг;

Другие составляющие: лимонная кислота, моногидрат; динатрия фосфат, дигидрат; натрия хлорид; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код ATX R05C B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амброксол гидрохлорид, замещенный бензиламин, является метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексилового кольца.

Амброксол оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в бронхиальном тракте.

В доклинических исследованиях он увеличивал часть серозного компонента бронхиальной секреции. Амброксол способствует удалению слизи путем снижения вязкости и активации цилиарного эпителия.

Амброксол активирует систему сурфактанта за счет непосредственного воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в области малых дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы у различных биологических видов на культурах клеток и in vivo .

Кроме того, в различных доклинических исследованиях были продемонстрированы антиоксидантные эффекты амброксола.

Фармакокинетика

При в/в применении биодоступность препарата по определению составляет 100%. После введения кинетика амброксола в терапевтическом диапазоне применения составляет 15–90 мг с линейной зависимостью от дозы, при этом даже при внутривенном введении 1,0 г не наблюдается ощутимых отклонений от линейности дозы.

Распределение

Приблизительно 85% (80–90%) препарата связывается с белками плазмы крови. В легочной ткани амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови, при парентеральном введении. Амброксол может проникать в цереброспинальную жидкость через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Формирование метаболитов, способных проникать в почки (например дибромантраниловая кислота, глюкуронид), происходит в печени.

Вывод

Почти 90% препарата выводится почками в виде метаболитов, образующихся в печени. Менее 10% амброксола выводится почками в неизмененном виде. Из-за высокой степени связывания с белками, большого объема распределения и медленного перераспределения препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе существенное выведение амброксола маловероятно.

Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 7–12 часов. Период полувыведения из плазмы амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20–40%. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует учитывать кумуляцию метаболитов амброксола.

Дети с нарушением функции почек

У новорожденных с нарушением функции почек, которым повторно вводили амброксол, период полувыведения примерно удваивался, что указывает на сниженный клиренс.

Показания

Для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гидрохлориду амброксола или другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

До сих пор не установлены клинически значимые взаимодействия амброксола с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение лекарственного средства Амброксол-Лубнифарм и подавляющих кашель средств может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса; такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Лабораторные анализы

Одновременное применение амброксола и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, доксициклина и эритромицина) приводит к повышению концентрации антибиотиков в бронхолегочных секретах и мокроте.

Особенности применения

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением гидрохлорида амброксола. Если присутствуют симптомы прогрессирования высыпания на коже (иногда с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

Если внутривенное введение осуществляется слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головные боли, повышенная утомляемость, истощение и чувство тяжести в ногах.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, лекарственное средство Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, то есть почти не содержит натрия.

Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, накопление метаболитов, образующихся в печени, может ожидаться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Не касается, поскольку лекарственное средство применяют недоношенным и новорожденным.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или механизмами.

Данные отсутствуют из-за отсутствия показаний.

Способ применения и дозы

Для внутривенной инфузии.

Дозировка

30 мг на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 4 одиночные дозы.

Дозировка при почечной и/или печеночной недостаточности

При тяжелой почечной недостаточности или тяжелой печеночной недостаточности поддерживающую дозу следует соответственно снизить или увеличить интервал между введением доз.

Раствор следует вводить с помощью помпового устройства для инфузий путем короткой инфузии в течение не менее 5 минут.

Продолжительность лечения – 5 дней.

Содержимое 1–6 ампул следует развести в 250–500 мл физраствора или раствора Рингера. Раствор, разбавленный с помощью физраствора или раствора Рингера, стабилен с физико-химической точки зрения в течение 24 часов при температуре 15–25 °C. С микробиологической точки зрения, если открытие ампул и разбавления связано с риском микробиологической контаминации, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если это не произошло, ответственность за условия и сроки хранения несет пользователь. Если ни один из этих растворителей недоступен, раствор глюкозы 5% может быть использован как альтернативный. При использовании раствора глюкозы 5% содержимое ампул следует разводить непосредственно перед использованием. Если раствор не был использован сразу после приготовления, его нужно утилизировать.

Дети.

Применяют недоношенным детям и новорожденным по показаниям.

Передозировка

Пока нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, наблюдаемые при случайной передозировке или медицинской ошибке, аналогичны известным побочным реакциям при применении в рекомендуемых дозах и могут нуждаться в симптоматическом лечении.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

Очень часто	≥1/10;
Часто	≥ 1/100 -
Нечасто	≥ 1/1000 -
Редко	≥ 1/10 000 -
Очень редко
Неизвестно	Невозможно оценить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы:

Редко - реакции гиперчувствительности;

Неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто – эритема;

Редко – сыпь, крапивница;

Неизвестно – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто - сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость во горле;

Неизвестно – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто — ринорея, диспноэ (как симптом реакции повышенной чувствительности).

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

Нечасто – расстройства мочеиспускания.

Нарушения общего характера и патологические явления в месте введения препарата:

Нечасто – повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр Минздрава Украины».

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, не следует смешивать с другими растворами, кроме физраствора и раствора Рингера.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере из пленки, по 1 или 2 блистера в пачке из картона.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере из пленки, по 1 блистеру в пачке из картона.

По 2 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в пачке из картона с картонными перегородками.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО "Лубнифарм".

Адрес

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины