АСТАЛИН

Состав

действующее вещество: salbutamol;

1 доза содержит сальбутамола сульфат эквивалентно сальбутамолу 100 мкг;

другие составляющие: кислота олеиновая, этанол безводный, пропеллент HFA-134a.

Лекарственная форма

Аэрозоль (взвесь) для ингаляций.

Основные физико-химические свойства суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения обструктивных болезней дыхательных путей.

Селективные агонисты β2-адренорецепторов. Код ATX R03A C02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сальбутамол является симпатомиметический агент, селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах сальбутамол действует на β2-адренорецепторы бронхиальных мышц, а также оказывает незначительное влияние на β2-адренорецепторы сердечной мышцы или не имеет такого влияния вообще. Сальбутамол обеспечивает быструю (в течение 5 минут) и короткодействующую (4-6 часов) бронходилатацию у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Отдельные группы пациентов

Дети до 4 лет

Клинические исследования в педиатрии, проведенные с применением рекомендованной дозы у пациентов до 4 лет при бронхоспазме, связанном с обратимой обструкцией дыхательных путей, показывают, что сальбутамол для игаляций имеет аналогичный показатель безопасности у детей до 4 лет, по сравнению с детьми старше 4 лет подростками и взрослыми.

Фармакокинетика.

Сальбутамол легко всасывается из пищеварительного тракта, однако системное всасывание действующего вещества после ингаляционного применения низкое. Действие ингаляционного сальбутамола зависит от прямой стимуляции рецепторов в легких.

Начало действия обычно наступает в течение 10 мин после вдоха и у большинства пациентов длится 4-6 часов.

Сальбутамол подвергается первичному метаболизму в печени, примерно половина дозы выводится с мочой в виде неактивного сульфатного конъюгата. Вероятнее всего, он не метаболизируется в легких, поэтому дальнейшее ингаляционное лечение зависит от способа доставки, определяющего количество вдыхания сальбутамола относительно случайно проглоченного количества. Предполагается, что несколько более длительный период полувыведения после вдыхания может отражать медленное выведение активного вещества из легких.

Показания

Препарат назначают взрослым, подросткам и детям от 4 до 11 лет.

Лечение бронхиальной астмы, при необходимости – для облегчения хрипов и удушья.

Купирование острых приступов удушья.

С профилактической целью – перед обострением или для предотвращения астмы, вызванной физическими нагрузками.

Лечение оборотного компонента обструкции дыхательных путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сальбутамолу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Асталин противопоказан для лечения преждевременных родов и выкидыша.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пропранолол и другие некардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов оказывают антагонистическое влияние на действие сальбутамола, поэтому их не следует назначать одновременно.

Ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты и дигоксин увеличивают риск сердечно-сосудистых нарушений.

Пациентам следует прекратить применение сальбутамола, если это возможно, минимум за 6 ч до предполагаемой анестезии галогенными анестетиками.

Гипокалиемия, возникающая при лечении β2-агонистами, может обостриться при одновременном применении с ксантинами, стероидами, диуретиками и долгодействующими слабительными препаратами.

Поскольку препарат содержит спирт, теоретически существует вероятность реакции взаимодействия у пациентов, принимающих дисульфирам или метронидазол. Количество спирта в препарате невелико, но его достаточно для возникновения реакции у некоторых чувствительных пациентов.

Особенности применения

Пациент следует проинформировать, как правильно проверять ингалятор и использовать его, чтобы убедиться, что действующее вещество достигает необходимых участков легких.

Контроль астмы следует проводить по программе и проводить клиническое наблюдение и анализ функции легких.

Увеличение потребности в применении бронходилататоров, особенно короткодействующих ингаляционных β2-агонистов, для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В этих случаях следует пересмотреть план лечения и решить вопрос о назначении больших доз ингаляционных кортикостероидов или пероральных кортикостероидов.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы является жизненно опасным состоянием, требующим начала или увеличения применения кортикостероидов. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха.

Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или уменьшается продолжительность его действия (менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.

Увеличение дозы или частоты применения препарата производится только врачом.

Пациенты, нуждающиеся в длительном лечении препаратом, должны находиться под пристальным наблюдением. С осторожностью следует назначать сальбутамол больным тиреотоксикозом, с коронарной недостаточностью, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипертензией, тахиаритмией, при одновременном применении сердечных гликозидов или при сахарном диабете.

Результатом лечения β2-агонистами может быть тяжелая гипокалиемия, чаще всего это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особое внимание уделяют больным острой тяжелой астмой, так как гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением дериватов ксантинов, стероидов, диуретиков, долгодействующими слабительными препаратами и гипоксией. В таком случае рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.

Необходимо учитывать, что при лечении острых приступов астмы или обострении тяжелой астмы после применения высоких доз сальбутамола в чрезвычайных ситуациях в редких случаях возможно повышение уровня лактата в сыворотке крови. Это явление обратимо при уменьшении дозы сальбутамола.

Нежелательная стимуляция сердечных адренорецепторов может возникнуть у пациентов, принимающих β2-агонисты.

Симпатомиметики, включая сальбутамол, оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему. По данным применения препарата и опубликованным данным, существуют свидетельства о редких случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам, имеющим болезни сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность) и лечащиеся сальбутамолом, в случае возникновения у них боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении сердечной болезни, необходимо обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут являться следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

Как и при применении других ингаляционных препаратов может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. В этом случае следует немедленно прекратить применение сальбутамола и назначать альтернативные препараты. Растворы, не имеющие нейтрального рН, редко могут вызывать парадоксальный бронхоспазм у некоторых пациентов.

Сальбутамол и неселективные β-антагонисты, такие как пропранолол, не следует назначать вместе.

Как и другие агонисты β-адренорецепторов, сальбутамол может приводить к обратным метаболическим изменениям, например, к увеличению уровня сахара крови. Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому есть отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких больных. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние.

Пациентов следует предупредить о возможности испытывать другой вкус по сравнению с таковым при использовании предыдущего ингалятора.

Тяжелые обострения астмы следует лечить по обычной схеме.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя) менее 100 мг/дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата в период беременности или кормления грудью не установлена.

Отсутствуют данные о применении сальбутамола вместе с пропеллентом HFA-134a у беременных или кормящих грудью.

Были единичные сообщения о различных врожденных пороках при внутриутробном развитии, включая расщелину неба, дефекты конечностей и сердечные нарушения. Некоторые женщины в период беременности принимали многие другие лекарственные средства.

Опыт применения симпатомиметиков на ранних сроках беременности указывает на отсутствие вредного воздействия при дозах, обычно применяемых для ингаляционной терапии. Высокие системные дозы в конце беременности могут вызвать задержку родов и селективные эффекты фетального/неонатального β2-агониста, такие как тахикардия и гипогликемия. Ингаляционная терапия в рекомендованных дозах не должна вызывать такие побочные эффекты в конце беременности.

Сальбутамол вероятно проникает в грудное молоко, поэтому следует с осторожностью назначать его кормящим грудью. Неизвестно, оказывает ли наличие сальбутамола в грудном молоке вредное влияние на новорожденного неизвестно.

Препарат в период беременности или кормления грудью следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Применение сальбутамола ингаляционно противопоказано для лечения угрозы выкидыша или преждевременных родов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При появлении головокружения во время лечения не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения – ингаляционно.

Для облегчения хрипов, удушья и приступов острого удушья у пациентов с астмой или обратимым компонентом обструкции дыхательных путей можно назначить 1 или 2 ингаляции на один прием.

Для профилактики астмы, вызванной физической нагрузкой, применяют 2 ингаляции перед упражнениями.

Купирование острого бронхоспазма

Обычная доза для детей от 4 до 12 лет: 1 ингаляция (100 мкг). Доза может быть увеличена до 2 ингаляций, если это необходимо.

Детям старше 12 лет применяют дозы как для взрослых.

Профилактика действия аллергена или бронхоспазма, вызванного физическими нагрузками

Обычная доза для детей от 4 до 12 лет: 1 ингаляция (100 мкг) перед ожидаемым контактом с аллергенами или физической нагрузкой. Доза может быть увеличена до 2 ингаляций, если это необходимо.

Детям от 12 лет применяют дозы как для взрослых.

Длительное лечение

Обычная доза для детей от 4 до 12 лет: до 2 ингаляций 4 раза в сутки.

Детям от 12 лет применяют дозы как для взрослых.

Пациенты пожилого возраста применяют обычные дозы для взрослых.

Для всех пациентов максимальная рекомендованная доза не должна превышать 8 ингаляций в течение 24 часов.

При повторном применении ингаляции не следует повторять чаще, чем каждые 4 часа.

Инструкция по использованию ингалятора

Проверка ингалятора

Перед первым использованием ингалятора или после перерыва в использовании в течение 3 суток снимите колпачок мундштука, слегка нажимая на него с боков, хорошо встряхните ингалятор и сделайте два распыления в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

Использование ингалятором

Рис.1

1. Чтобы снять крышку распыляющей насадки, держите ее между большим и указательным пальцами, легко нажмите и отсоедините, как показано на рисунке 1. Проверьте внутри и снаружи, чтобы убедиться, что насадка чиста и в ней нет посторонних предметов.

Проверка ингалятора: если ингалятор новый или если его не использовали в течение 3 дней и более, одно распыление нужно осуществить в воздухе, чтобы убедиться, что он работает.

Рис.2

2. Держите ингалятор в вертикальном положении, как показано на рисунке 2, с помощью большого пальца на подставке под насадкой. Выдохните максимально, насколько это возможно.

Рис.3.

3. Перед использованием хорошо встряхните ингалятор. Поместите распыляющую насадку в рот между зубами и сожмите губы вокруг него, но не закусывайте его.

Рис.4.

4. Сразу после вдыхания ртом нажмите на верхнюю часть ингалятора, чтобы выполнить распыление. Во время распыления продолжайте вдыхать глубоко и спокойно.

Рис.5.

5. Задержите дыхание. Извлеките ингалятор изо рта и примите палец из верхней части ингалятора. Удерживайте дыхание в течение нескольких секунд или до тех пор пока это удобно. Выдыхайте медленно.

Если требуется повторное распыление, держите ингалятор в вертикальном положении и подождите около 30 секунд, прежде чем повторить шаги от 2 до 5.

Рис.6.

После использования всегда закрывайте плотно наконечник распыляющей насадки во избежание попадания пыли (рисунок 6).

Важное замечание: не спешите с шагами 2, 3, 4 и 5.

Важно вдыхать медленнее перед началом использования ингалятора. Первые несколько раз следует использовать ингалятор перед зеркалом.

Если врач дал другие инструкции по пользованию ингалятором, следуйте им, а также обращайтесь за советом при возникновении каких-либо затруднений.

Дети. Маленькие дети могут нуждаться в помощи, может возникнуть необходимость для того, чтобы ингаляции им проводили взрослые. Попросите ребенка выдохнуть и распылять сразу после того, как он начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Дети постарше или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца – на основу ниже мундштука.

Чистка

Ингалятор следует чистить не реже 1 раза в неделю.

1. Извлеките металлический баллон из пластикового футляра ингалятора и снимите колпачок мундштука.
2. Промойте пластиковый футляр и колпачок мундштука теплой водой.
3. Высушите их извне и внутри.
4. Поместите металлический баллон и колпачок мундштука на место.

НЕ КЛАДИТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Дети

Препарат не применяют детям до 4 лет.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка может вызвать тремор скелетных мышц, тахикардию, напряженность, головные боли и периферическую дилатацию.

В результате передозировки сальбутамолом может возникнуть гипокалиемия. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Также сообщалось о гипергликемии, возбуждении и гиперактивности вследствие передозировки сальбутамолом.

Очень редко сообщалось о случаях лактоацидоза у пациентов, которым применяли сальбутамол внутривенно или в виде небулайзера для лечения обострения астмы.

При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих β2-агонистов зафиксированы случаи лактоацидоза.

Лечение.

Астматические пациенты. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения. Необходимо контролировать уровни биохимических показателей, в частности, гипокалиемии, которую следует лечить заменой калия, если это необходимо. Антагонисты β-адренорецепторов, даже β1-селективные антагонисты, могут угрожать жизни пациента, поэтому их применение следует избегать.

Неастматические пациенты. Необходим контроль и коррекция нарушений биохимических показателей, особенно гипокалиемии.

Рекомендуемым антидотом при передозировке сальбутамолом является кардиоселективный β-антагонист, однако его следует с осторожностью применять пациентам с бронхоспазмом, поскольку такие препараты потенциально опасны для жизни. Неселективные антагонисты β-адренорецепторов (например, надолол, пропранолол) будут конкурентно уменьшать как гипокалиемию, так и тахикардию, β1-селективные препараты будут в значительной степени неэффективны.

Лечение лактоацидоза при передозировке сальбутамола следует проводить в специализированном отделении интенсивной терапии. Лечение сальбутамола следует прекратить и назначить соответствующую поддерживающую терапию для лечения основного состояния. Лактоацидоз лечится косвенно, путём коррекции основных причин, лечение непосредственно самого лактоацидоза не проводится.

Побочные реакции

Побочные реакции, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте их возникновения: очень часто (1/10), часто (1/100 и 1/10), нечасто (1/1000 и 1/100) ), редко (³ 1/10 000 и 1/1000), очень редко ( 1/10 000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Классы органов и систем	Частота	Симптомы
Со стороны иммунной системы	Очень редко	Реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, артериальная гипотензия, коллапс)
Со стороны пищеварения и метаболизма	редко	Гипокалиемия (особенно в сочетании с производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками), повышение уровня лактата/молочного ацидоза в сыворотке
Со стороны психики	часто	Напряженность
	редко	Нарушения сна и галлюцинации (особенно у детей)
	Очень редко	Бессонница
Со стороны нервной системы	часто	Головная боль, головокружение, тремор мышц
Со стороны сердца	редко	Ощущение сердцебиения, тахикардия
	Очень редко	Сердечная аритмия (включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолы), особенно при одновременном применении с другими β2-агонистами
	неизвестно	Ишемия миокарда
Со стороны сосудов	редко	Периферическая вазодилатация
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения	редко	Раздражение в горле
	Очень редко	Парадоксальный бронхоспазм, сопровождающийся немедленным увеличением хрипов после применения (как при другой ингаляционной терапии, парадоксальный бронхоспазм может возникать сразу после приема; в таком случае следует немедленно прекратить применение сальбутамола в виде ингаляций и при необходимости начать альтернативное лечение.
Со стороны пищеварительного тракта	редко	Раздражение полости рта, тошнота, рвота, сухость во рту, боль во рту
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Очень редко	Зуд
Со стороны костно-мышечной системы	нечасто	Миалгия
	редко	Мышечные судороги
	Очень редко	Сильный тремор (особенно рук)

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 200 доз в контейнере с дозирующим клапаном, распыляющей насадкой и наконечником. По 1 контейнеру в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ципла Лтд. (Юнит II).

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Участки № L-139, S-103 и M-62, Верна Индастриал Истейт, ИН-403722 Верна, Гоа, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины