ТИКОЛИН®

Состав

действующее вещество: citicoline;

1 мл препарата содержит 130,625 мг цитиколина натрия, что эквивалентно 125 мг цитиколина или 261,25 мг цитиколина натрия, что эквивалентно 250 мг цитиколина;

другие составляющие: кислота хлористоводородная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы. Средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТН N06V H06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, способствующие уменьшению отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствуют уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика.

После введения лекарственного средства наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы выявляется в моче и фекалиях (менее 3%). Приблизительно 12% дозы выводится через выдыхаемый СО2. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза – в течение 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 уменьшается быстро, примерно в течение 15 часов, после чего снижается гораздо медленнее.

Показания

- инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения;

- черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия;

- когнитивные нарушения и нарушения поведения в результате хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цитиколину или другим компонентам препарата;

– повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитиколин усиливает эффект леводопы.

Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения

В случае внутривенного применения препарат следует вводить медленно (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы).

При применении внутривенно капельно скорость вливания должна составлять 40–60 капель в минуту.

В случае стойкого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг/сут и скорость внутривенного вливания (30 капель в минуту).

Это лекарственное средство содержит 1,96 ммоль (или 45 мг) натрия в дозе 1000 мг цитиколина. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Достаточные данные по применению цитиколина беременным женщинам отсутствуют.

Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны.

В период беременности или кормления грудью лекарственное средство можно назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг/сут в зависимости от тяжести симптомов.

Лекарственное средство назначать для внутримышечного или в/в применения. Внутривенно лекарственное средство можно вводить медленно инъекционно (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельно (скорость: 40–60 капель в минуту).

Максимальная суточная доза – 2000 мг.

Срок лечения зависит от хода болезни и определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста: дозы не нуждаются в корректировке.

Раствор для инъекций предназначен только для одноразового применения. Лекарственное средство применять сразу после вскрытия ампулы. Остатки лекарственного средства следует уничтожить. Лекарственное средство можно смешивать со всеми изотоническими растворами для введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы.

Дети.

Опыт применения лекарственного средства детям ограничен.

Передозировка

Учитывая низкую токсичность лекарственного средства Тиколин®, интоксикация не предполагается даже в тех случаях, когда терапевтические дозы были случайно превышены.

При случайной передозировке лекарственным средством следует провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции возникают очень редко.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго.

Со стороны психики галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны респираторной системы: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, периодическая диарея.

Со стороны иммунной системы: сыпь, гиперемия, экзантема, пурпура.

Общие нарушения: озноб, отеки.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 4 мл в ампулах из прозрачного стекла, по 5 ампул (5×1) в кассете в пачке из картона или по 4 мл в ампулах из прозрачного стекла, по 10 ампул (5×2) в кассетах в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 93400, Луганская обл., г. Северодонецк, ул. Промышленная, дом. 24-в.

Заявитель

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Местонахождение заявителя

Украина, 01013, г. Киев, ул. Стройиндустрии, 5

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины