РОЛИНОЗ

Состав

Действующее вещество: цетиризин;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит цетиризину дигидрохлорида 10 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат;

Пленочное покрытие: ^Opadry® II White 85F18422 (спирт поливиниловый, диоксид титана (E 171), макрогол, тальк).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с распределительной чертой по обе стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цетиризин, гидроксизиновый метаболит, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительного родства с другими рецепторами, кроме H1-рецепторов.

Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки цетиризин ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюн, которым вводили антиген

В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибирует возникновение пузырьков и покраснений, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено.

Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести), в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, подтверждает безопасность применения цетиризина. легкой и умеренной степени тяжести.

Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

У детей от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (угнетение возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.

Фармакокинетика

Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.

Абсорбция

Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), однородно. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность подобна применению цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Видимый объем распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 93±0,3%. Цетиризин не оказывает влияния на связывание варфарина с белками крови.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении.

Вывод

Приблизительно ^2/3 дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушением функций печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки пациентам с нарушением функций печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно и нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функций почек

Фармакокинетика цетиризина была схожа у пациентов с легкой степенью нарушения функций почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функций почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса – на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с гемодиализом (клиренс креатинина 7 мл/мин) после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек умеренной степени необходимо корректировать дозировку цетиризина. Применение цетиризина пациентам с тяжелой степенью нарушения функций почек противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

После перорального приема цетиризина в дозе 10 мг период полувыведения у таких пациентов увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек.

Дети

Период полувыведения цетиризина составил почти 6 часов у детей 6–12 лет и 5 часов у детей 2–6 лет. У детей от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Показания

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, другим вспомогательным веществам лекарственного средства, к гидроксизину или к любым производным пиперазина в анамнезе;

Тяжелые нарушения функций почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно.

В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

Уровень абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя скорость абсорбции уменьшается.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) у чувствительных пациентов может привести к дополнительному снижению внимания и способности к выполнению работы, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности применения

Антигистаминные средства, в том числе цетиризин, ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием лекарственного средства следует прекратить за 3 суток до исследования (период выведения).

Сообщалось о развитии зуда и/или крапивницы после прекращения цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует восстановления приема цетиризина. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения.

При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако при употреблении алкоголя во время применения лекарственного средства следует соблюдать осторожность.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией и риском возникновения судорог.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Период беременности

Проспективно собранные данные для цетиризина по результатам беременности не указывают на потенциальную токсичность для матери или плода/эмбриона. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Период кормления грудью

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90% концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период кормления грудью лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.

Исследования на животных не оказали негативного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и учитывать реакцию собственного организма на лекарственное средство. Пациентам, чувствующим сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетки следует проглатывать, запивая 1 стаканом воды.

Взрослые и дети от 12 лет.

Лекарственное средство следует использовать в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет.

Лекарственное средство следует применять в дозе 5 мг (½ таблетки) 2 раза в день.

Детям с нарушением функции почек дозировка корректировать индивидуально в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты пожилого возраста.

При нормальной функции почек таким пациентам нет необходимости корректировать дозировку лекарственного средства.

Пациенты с нарушением функции печени.

Таким пациентам нет необходимости корректировать дозировку. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировать дозировку лекарственного средства (см. ниже раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Пациенты с нарушением функции почек.

Не существует подтвержденных документально данных относительно соотношения эффективности/безопасности для пациентов с нарушением функций почек. Поскольку цетиризин главным образом выводится почками, в случае, если не может быть применено альтернативное лечение, дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от состояния функций почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу в соответствии с приведенной информацией.

Чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента. Значение УК (мл/мин) можно определить по креатинину плазмы крови (мг/дл) по формуле:

УК =

[140 – возраст (в годах)] × масса тела (кг) 72 × креатинин плазмы крови (мг/дл)

(× 0,85 для женщин)

Состояние функции почек	Клиренс креатинина (мл/мин)	Дозировка и частота
Нормальная функция	≥ 80	10 мг 1 раз в сутки
Легкая степень нарушения	50–79	10 мг 1 раз в сутки
Умеренная степень нарушения	30–49	5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая степень нарушения	5 мг 1 раз в 2 суток
Терминальная стадия почечной недостаточности – пациенты, которым проводят диализ	Противопоказано

Дети.

Применение лекарственного средства в форме таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

Передозировка

Симптомы.

Симптомы, наблюдавшиеся после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные реакции, о которых сообщали после приема дозы, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, , тремор, задержку мочеиспускания

Лечение .

При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

Побочные реакции

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головные боли. В некоторых случаях сообщали о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщали об единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, сопровождавшихся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

Сообщали о таких побочных реакциях, которые возникали при исследованиях цетиризина, не менее чем у 1% пациентов:

Со стороны психики – сонливость;

Со стороны нервной системы – головокружение, головная боль;

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – фарингит;

Со стороны пищеварительного тракта – боль в животе, сухость во рту, тошнота;

Общие нарушения – повышенная утомляемость.

Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она являлась легкой или умеренной степени. Как и при проведении других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендуемой суточной дозы не оказывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых.

Сообщали о таких побочных реакциях, которые возникали при исследованиях цетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

Со стороны психики – сонливость;

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – ринит;

Со стороны пищеварительного тракта – диарея;

Общие нарушения – повышенная утомляемость.

При применении цетиризина также сообщали о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности) и частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

Очень редко – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

Редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания:

Неизвестно – повышен аппетит.

Со стороны психики:

Нечасто – ажитация; редко – агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко – тик; неизвестно – суицидальные мысли, ночные ужасы.

Со стороны нервной системы:

Нечасто – парестезия; редко – судороги; очень редко – дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; неизвестно – амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения:

Очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, самопроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия:

Неизвестно – вертиго.

Со стороны сердца:

Редко – тахикардия.

Со стороны пищеварительного тракта:

Нечасто – диарея.

Со стороны гепатобилиарного тракта:

Редко – нарушение функций печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина); неизвестно – гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто – зуд, сыпь; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания; неизвестно – острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

Неизвестно – артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

Очень редко – дизурия, энурез; неизвестно – задержка мочи.

Общие нарушения:

Нечасто – астения, недомогание; редко – отек.

Обследование:

Редко – увеличение массы тела.

После прекращения применения цетиризина сообщали о случаях интенсивного зуда и крапивницы.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS

Адрес

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция/

15 Теммуз Махаллэси Ками Йолу Каддиси No:50 Gunesli Bagcilar/Иstanbul, Турция.

Заявитель

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/

WORLD MEDICINE, LLC, Украина.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины