Ролиноз таблетки по 10 мг 2 блистера по 10 шт

Действующее вещество: цетиризин;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит цетиризину дигидрохлорида 10 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат;

Пленочное покрытие: ^Opadry® II White 85F18422 (спирт поливиниловый, диоксид титана (E 171), макрогол, тальк).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с распределительной чертой по обе стороны.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакодинамика

Цетиризин, гидроксизиновый метаболит, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительного родства с другими рецепторами, кроме H1-рецепторов.

Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки цетиризин ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюн, которым вводили антиген

В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибирует возникновение пузырьков и покраснений, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено.

Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести), в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, подтверждает безопасность применения цетиризина. легкой и умеренной степени тяжести.

Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

У детей от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (угнетение возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.

Фармакокинетика

Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.

Абсорбция

Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), однородно. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность подобна применению цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Видимый объем распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 93±0,3%. Цетиризин не оказывает влияния на связывание варфарина с белками крови.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении.

Вывод

Приблизительно ^2/3 дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушением функций печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки пациентам с нарушением функций печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно и нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функций почек

Фармакокинетика цетиризина была схожа у пациентов с легкой степенью нарушения функций почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функций почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса – на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с гемодиализом (клиренс креатинина 7 мл/мин) после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек умеренной степени необходимо корректировать дозировку цетиризина. Применение цетиризина пациентам с тяжелой степенью нарушения функций почек противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

После перорального приема цетиризина в дозе 10 мг период полувыведения у таких пациентов увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек.

Дети

Период полувыведения цетиризина составил почти 6 часов у детей 6–12 лет и 5 часов у детей 2–6 лет. У детей от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Гиперчувствительность к действующему веществу, другим вспомогательным веществам лекарственного средства, к гидроксизину или к любым производным пиперазина в анамнезе;

Тяжелые нарушения функций почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно.

В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

Уровень абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя скорость абсорбции уменьшается.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) у чувствительных пациентов может привести к дополнительному снижению внимания и способности к выполнению работы, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Антигистаминные средства, в том числе цетиризин, ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием лекарственного средства следует прекратить за 3 суток до исследования (период выведения).

Сообщалось о развитии зуда и/или крапивницы после прекращения цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует восстановления приема цетиризина. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения.

При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако при употреблении алкоголя во время применения лекарственного средства следует соблюдать осторожность.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией и риском возникновения судорог.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять.

Период беременности

Проспективно собранные данные для цетиризина по результатам беременности не указывают на потенциальную токсичность для матери или плода/эмбриона. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Период кормления грудью

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90% концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период кормления грудью лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.

Исследования на животных не оказали негативного влияния на фертильность.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и учитывать реакцию собственного организма на лекарственное средство. Пациентам, чувствующим сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетки следует проглатывать, запивая 1 стаканом воды.

Взрослые и дети от 12 лет.

Лекарственное средство следует использовать в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет.

Лекарственное средство следует применять в дозе 5 мг (½ таблетки) 2 раза в день.

Детям с нарушением функции почек дозировка корректировать индивидуально в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты пожилого возраста.

При нормальной функции почек таким пациентам нет необходимости корректировать дозировку лекарственного средства.

Пациенты с нарушением функции печени.

Таким пациентам нет необходимости корректировать дозировку. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировать дозировку лекарственного средства (см. ниже раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Пациенты с нарушением функции почек.

Не существует подтвержденных документально данных относительно соотношения эффективности/безопасности для пациентов с нарушением функций почек. Поскольку цетиризин главным образом выводится почками, в случае, если не может быть применено альтернативное лечение, дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от состояния функций почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу в соответствии с приведенной информацией.

Чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента. Значение УК (мл/мин) можно определить по креатинину плазмы крови (мг/дл) по формуле:

Дети.

Применение лекарственного средства в форме таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

Симптомы.

Симптомы, наблюдавшиеся после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные реакции, о которых сообщали после приема дозы, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, , тремор, задержку мочеиспускания

Лечение .

При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головные боли. В некоторых случаях сообщали о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщали об единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, сопровождавшихся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

Сообщали о таких побочных реакциях, которые возникали при исследованиях цетиризина, не менее чем у 1% пациентов:

Со стороны психики – сонливость;

Со стороны нервной системы – головокружение, головная боль;

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – фарингит;

Со стороны пищеварительного тракта – боль в животе, сухость во рту, тошнота;

Общие нарушения – повышенная утомляемость.

Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она являлась легкой или умеренной степени. Как и при проведении других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендуемой суточной дозы не оказывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых.

Сообщали о таких побочных реакциях, которые возникали при исследованиях цетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

Со стороны психики – сонливость;

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – ринит;

Со стороны пищеварительного тракта – диарея;

Общие нарушения – повышенная утомляемость.

При применении цетиризина также сообщали о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности) и частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

Очень редко – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

Редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания:

Неизвестно – повышен аппетит.

Со стороны психики:

Нечасто – ажитация; редко – агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко – тик; неизвестно – суицидальные мысли, ночные ужасы.

Со стороны нервной системы:

Нечасто – парестезия; редко – судороги; очень редко – дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; неизвестно – амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения:

Очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, самопроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия:

Неизвестно – вертиго.

Со стороны сердца:

Редко – тахикардия.

Со стороны пищеварительного тракта:

Нечасто – диарея.

Со стороны гепатобилиарного тракта:

Редко – нарушение функций печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина); неизвестно – гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто – зуд, сыпь; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания; неизвестно – острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

Неизвестно – артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

Очень редко – дизурия, энурез; неизвестно – задержка мочи.

Общие нарушения:

Нечасто – астения, недомогание; редко – отек.

Обследование:

Редко – увеличение массы тела.

После прекращения применения цетиризина сообщали о случаях интенсивного зуда и крапивницы.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS

Адрес

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция/

15 Теммуз Махаллэси Ками Йолу Каддиси No:50 Gunesli Bagcilar/Иstanbul, Турция.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/

WORLD MEDICINE, LLC, Украина.