АЛЕРИК НЕО

Состав

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит 0,5 мг дезлоратадина;

Другие составляющие: гипромелоза; сахароза; кислота лимонная,anhydrous; натрия цитрат; сорбита не кристаллизующийся раствор; пропиленгликоль; вкусовая добавка Тутти-Фрутти; вода очищена.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: чистый прозрачный раствор с приятным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования.

Код ATX R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы, поскольку дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности дезлоратадин продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что дезлоратадин ингибирует каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:

· выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;

· выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

Острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермитирующий и персистирующий. Интермитирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

У пациентов с аллергическим ринитом препарат эффективно устраняет следующие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. АЛЕРИК Нео эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Результаты исследований качества жизни выявили, что показатели тяжести болезни при аллергическом рините умеренные, однако отличаются устойчивостью. На фоне применения дезлоратадина в дозе 5 мг наблюдалось улучшение таких показателей пониженного качества жизни как энергичность и социальное функционирование.

В клинических исследованиях дезлоратадина продемонстрировано, что при лечении хронической идиопатической крапивницы количество и размеры сыпи и показатели общей оценки симптомов значительно уменьшаются. Эффективное облегчение симптомов наблюдается уже через сутки после начала применения дезлоратадина и сохраняется в течение 24 часов. Лечение дезлоратадина также позволяет улучшить качество сна и повседневной деятельности пациентов, что проявляется в уменьшении негативного влияния симптомов аллергии на сон и ежедневную активность.

Фармакокинетика

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема. АЛЕРИК Нео эффективно контролирует симптомы аллергии в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена около 8% субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть вызвана расовой принадлежностью. Этот факт считается клинически нерелевантным.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было обнаружено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в виде сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Показания

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или любому вспомогательному компоненту препарата или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином не было выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Пища (жирный калорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

Применение АЛЕРИК Нео необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата АЛЕРИК Нео следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его нельзя применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Безопасность применения АЛЕРИК Нео беременным не установлена, поэтому не рекомендуется его применять во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим грудью женщинам применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Пациентам следует проинформировать, что в редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермитирующим и персистирующим) и крапивницей, АЛЕРИК Нео применяют независимо от приема пищи в следующих дозах:

Взрослые и подростки (³ 12 лет): 10 мл раствора (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата АЛЕРИК Нео детям до 6 месяцев не установлены.

Препарат не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозировки:

- детям от 6 до 11 месяцев: по 2 мл раствора (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл раствора (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

- от 6 до 11 лет: по 5 мл раствора (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Передозировка

В случае передозировки принимают стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (в 9 раз превышающее рекомендованные) в ходе исследований клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путём перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

В ходе исследований применение дезлоратадина по показаниям, включающим аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, нежелательные эффекты у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, наблюдались на 5% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще по сравнению с плацебо сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время исследований применения дезлоратадина детям в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе, где применяли сироп дезлоратадина, так и в группе плацебо. У детей от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), повышение температуры (2,3%) и бессонница (2,3%).

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице 1.

Таблица 1.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, которая составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В исследованиях дезлоратадина в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Срок годности

3 года.

После первого вскрытия флакона срок годности составляет 6 месяцев.

Условия хранения

Не требует специальных температурных условий хранения.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Бутылки по 60 мл и 150 мл, закрытые навинчивающейся крышечкой с защитой от открытия детьми, в комплекте с мерной ложечкой или с мерным шприцем в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

GENEPHARM SA/ДЖЕНФАРМ СА.

Адрес

18th km Marathonos Ave, Pallini Attiki, 15351, Греция /

18-й км Марафонос Аве, Паллине Аттики, 15351, Греция.

Заявитель

Unilab, LP/Юнилаб, ЛП.

Местонахождение заявителя.

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA / 966 Хангерфорд Драйв, офис 3Б, Роквиль, МД 20850, США.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины