АСИБРОКС

Состав

Действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеина 200 мг или 600 мг;

Другие составляющие: кислота аскорбиновая, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, сорбит (Е 420), макрогол 6000, натрия цитрат, сахарин натрия, ароматизатор «Лимон».

Лекарственная форма

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской, допускается легкая мраморность, характерный запах.

Фармакотерапевтическая группа

Муколитическое средство. Код ATX R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

N-ацетилцистеин оказывает муколитическое действие. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Более того, ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное действие, обусловленное наличием свободной тиоловой (-SH) нуклеофильной группы, легко взаимодействующей с электрофильными группами окислительных радикалов. В частности, представляют интерес современные данные о том, что ацетилцистеин защищает α-антитрипсин – ингибирующий эластазу белок от разрушения под действием хлорной кислоты, выраженного окислительного агента, продуцируемого белком миелопероксидазой активированных фагоцитов.

Поэтому ацетилцистеин можно использовать для лечения острых и хронических заболеваний респираторной системы, сопровождающихся густой и вязкой секрецией.

Благодаря своей молекулярной структуре, ацетилцистеин может легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется в L-цистеин – аминокислоту, которая необходима для синтеза глютатиона.

Глютатион – это высокореактивный трипептид, являющийся выраженным фактором внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов как экзогенного, так и эндогенного происхождения, но и ряда цитотоксических веществ.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высокой в течение 24 ч.

Ацетилцистеин распространяется как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (80%), преимущественно распределяется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете.

Объем распределения ацетилцистеина – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

После перорального приема ацетилцистеин быстро метаболизируется в стенках кишечника и печени.

Около 30% выводится почками. Период полувыведения ацетилцистеина составляет 6,25 часа.

Показания

· Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

· передозировка парацетамолом.

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, другим веществам с подобным химическим строением или другим вспомогательным веществам лекарственного средства.

· Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

· детский возраст до 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследование взаимодействия ацетилцистеина с другими лекарственными средствами проводилось только при участии взрослых.

Не следует одновременно применять ацетилцистеин с противокашлевыми средствами, поскольку снижение кашлевого рефлекса может привести к скоплению секрета.

Активированный уголь может снизить эффект ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих средств. Поэтому интервал между их применением должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.

При одновременном применении нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительная артериальная гипотензия и расширение височной артерии с возможным приступом головных болей. При необходимости такой комбинации у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может носить тяжелый характер, также их следует предупредить о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и определения кетоновых тел в моче.

Особенности применения

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма применение лекарственного средства следует немедленно прекратить.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические средства не следует применять детям до 2 лет.

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени или почек во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому лекарственное средство не следует применять как длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Возможный серный запах не является признаком изменения лекарственного средства, а специфичен для действующего вещества.

Лекарственное средство содержит сорбит. При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем применять это лекарственное средство.

Лекарственное средство Асиброкс 200 мг содержит 403,1 мг натрия. Лекарственное средство Асиброкс 600 мг содержит 356,8 мг натрия. Количество натрия следует учесть при применении пациентам с нарушениями функции почек или на диете с низким содержанием натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Информация о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствует.

В период беременности и кормления грудью лекарственное средство следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на быстроту реакции и способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Шипучую таблетку следует растворить в 1/3 стакане воды и выпить как можно быстрее. Рекомендуется принимать после еды. Для усиления муколитического эффекта ацетилцистеина рекомендуется дополнительное употребление жидкости.

Таблетки шипучие по 200 мг

Взрослые и дети от 12 лет.

Лекарственное средство применять в дозе 400–600 мг/сут, распределенные на 1–3 приема.

Дети 6–12 лет.

Лекарственное средство применять в дозе 400–600 мг/сут, распределенные на 1–3 приема.

Дети 2–6 лет.

Лекарственное средство применять в дозе 200–400 мг/сут, распределенные на 1–3 приема.

Таблетки шипучие по 600 мг

Взрослые и дети от 12 лет.

Препарат следует применять в дозе 600 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом.

В первые 10 часов после приема токсического вещества следует как можно быстрее применить ацетилцистеин из расчета 140 мг/кг, затем из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 суток.

Лекарственное средство следует принять без промедления сразу же после приготовления раствора.

Дети.

Таблетки шипучие по 200 мг применять детям в возрасте от 2 лет. Таблетки шипучие по 600 мг применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 месяцев без каких-либо серьезных побочных реакций.

При применении в дозах 500 мг/кг/сутки ацетилцистеин не вызывает передозировки.

Симптомы

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции

При применении ацетилцистеина сообщалось о побочных реакциях со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна – анемия.

Со стороны иммунной системы:

Нечасто – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы:

Нечасто – головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта:

Нечасто – звон в ушах.

Со стороны сердца:

Нечасто – тахикардия.

Со стороны сосудов:

Очень редко – геморрагии.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

Редко – диспное, бронхоспазм; частота неизвестна – бронхиальная обструкция, ринорея.

Со стороны пищеварительного тракта:

Нечасто – рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто – крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд; частота неизвестна – экзема.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

Нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отек лица.

Воздействие на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

Нечасто – пониженное АД.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых следует обратиться к врачу и немедленно прекратить применение препарата.

Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Для таблеток в стрипе:

Хранить при температуре не выше 25 С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Для таблеток в пенале:

Хранить при температуре не выше 25 С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Хранить в плотно закрытом пенале.

Несовместимость

При растворении ацетилцистеина следует использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими средствами.

Упаковка

Таблетки шипучие по 200 мг:

По 24 таблетки в пенале, по 1 пенала в картонной коробке; по 2 таблетки в стрипе, по 5 или 10 стрипов в картонной коробке.

Таблетки шипучие по 600 мг:

По 12 таблеток в пенале, по 1 пенала в картонной коробке; по 2 таблетки в стрипе, по 5 или 10 стрипов в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ФармаЭстика Мануфактуринг (ФармаЭстика Мануфактуринг ООО), Эстония/

PharmaEstica Manufacturing (PharmaEstica Manufacturing OU), Estonia.

Адрес

Ванапере тее 3, Принги, Виимси, 74011, Харьюский уезд, Эстония/

Vanapere tee 3, Pringi, Viimsi, 74011 Harju сounty, Эстония.

Заявитель

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/

WORLD MEDICINE, LLC, Украина.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины