ТИБЕРАЛ®

Состав

Орнидазол ;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит орнидазол 500 мг;

Другие составляющие:

Ядро таблетки: крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния;

Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки цилиндрической формы, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, почти без запаха, с одной стороны – тиснение «DEVA».

Диаметр 11,6 – 12,8 мм, толщина 5,7 – 6,8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол.

Код АТХ Р01АВ03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Орнидазол – противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardiasis lamliasis (Giardia intestinalis) , а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы из ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов.

Фармакокинетика

После внутреннего применения орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. В среднем всасывание составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов.

Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет примерно 13%. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний применения препарата. После многократного применения в дозах 500 и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равен 1,5-2,5.

Метаболизм: орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил и -гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Вывод: период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного использования 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принимаемой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем.

Печень: период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс уменьшается (с 35 до 51 мл/мин) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приема изменять не нужно.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г/сут, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г/сут.

Дети (в том числе новорожденные): фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике у взрослых.

Показания

Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis ).

Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica , в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

Лемблиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата или другим производным нитромидазола. поражение центральной нервной системы (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз); патологические поражения крови или другие гематологические аномалии

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не следует употреблять алкоголь в течение курса лечения в течение не менее 3 дней после прекращения приема лекарственного средства.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Совместное применение фенобарбитала и других ферментов индукторов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, тогда как ингибиторы ферментов (например циметидин) повышают его.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

Особенности применения

При применении высоких доз препарата и в случае продолжения лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить прием препарата.

Возможно обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учесть уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития и электролитов, а также уровня креатинина, необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть усилен или ослаблен во время лечения.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В эксперименте Тиберал не оказывает тератогенного или токсического воздействия на плод. Поскольку контролируемые исследования на беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества при применении препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

При применении препарата Тиберал возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, управляющих автотранспортом или работающих с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Тиберал всегда следует принимать внутрь после приема пищи.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть в два раза больше для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста: клинические данные отсутствуют при применении пациентам пожилого возраста.

Трихомониаз: Таблетки 500 мг применяют в схемах однократной или пятидневной терапии.

Так как прием орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, жар, тошнота и рвота, возможна гипотензия и шум в ушах. По меньшей мере, в течение 3-х дней после приема лекарственного средства не следует употреблять алкоголь.

Таблица 1

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Разовая суточная доза для детей составляет 25 мг/кг.

Амебиаз

Возможные схемы лечения:

- 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;

– 5-10 дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Таблица 2

Рекомендуемая схема дозировки препарата

Лемблиоз

Таблица 3

Рекомендуемая схема дозировки препарата

Дети.

Препарат применяют детям в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанными в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

При передозировке возможны симптомы, упоминавшиеся в разделе «Побочные реакции», но в более выраженной форме. Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. В данном случае судорог рекомендовано внутривенное введение диазепама.

Побочные реакции

Со стороны лимфатической системы и кроветворения: проявления воздействия на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головные боли, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия.

Общие нарушения: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический вкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестные – желтуха, нарушение биохимического показателя функции печени, повышение уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Другие:Потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т. ч. снижение АД.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

№10 (10х1): по 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО Сандоз Групп Саглик Урунлеры Илачлары Сан. ве Тик.

Местонахождение производителя и его адрес производства.

Гебзе Органайзд Индастриал Регион Ихсан Деде Кадде № 900. Сокак

ТР-41480 Гебзе - Коджаэли, Турция

Заявитель

ОАО Дева Холдинг

Местонахождение заявителя и его адрес деятельности.

Халкали Меркез Мах., ул. Басин Экспресс №1, 34303 Кучукчекмече, Стамбул, Турция.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины