ТИОНЕКС

Состав

Действующее вещество: thiocolchicoside;

1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозид 4,0 мг;

Другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Тиоколхикозид. Код АТХ М03В Х05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоколхикозид – это полусинтетический сульфидный производный колхикозида, натурального гликозида колхикума, который оказывает миорелаксирующее действие, но не оказывает эффекта курареподобных средств. Некоторые исследования оказали выборочное агонистическое влияние на ГАМК-ергические и глицинергические рецепторы. Подобное влияние может объяснить эффект применения тиоколхикозида как в случаях контрактур рефлекторного, ревматического и травматического типов, так и в случаях спастических контрактур центрального происхождения. Тиоколхикозид не влияет на произвольные движения и не влияет на дыхательные мышцы. Он не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) равны 283 и 417 нг∙г/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 ч после введения дозы, а AUC – 83 нг∙г/мл.

Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Воображаемый объем распределения тиоколхикозида оценен на уровне 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Данные об обоих метаболитах отсутствуют.

Вывод

После внутримышечного введения ожидаемый период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 ч, а плазменный клиренс – 19,2 л/г.

Показания

Адъювантная терапия болезненных мышечных контрактур при острых патологиях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Противопоказания

Тиоколхикозид не следует применять:

- пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

- в течение всего периода беременности;

- во время грудного вскармливания;

- женщинам репродуктивного возраста, не использующим надлежащие средства контрацепции;

- пациентам, страдающим дряблым параличом, мышечной гипотонией;

- пациентам, страдающим нарушением гемостаза и проходящим лечение с применением антикоагулянтов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Информация о взаимодействии отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Особенности применения

Тиоколхикозид может вызвать эпилептические приступы у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, которые сопровождаются риском возникновения судорог.

При возникновении побочного действия дозировка соответственно уменьшается (в частности, при диарее следует уменьшить дозировку).

Особое внимание необходимо уделять пациентам, страдающим почечной и/или печеночной недостаточностью.

Необходимо проводить мониторинг пациента, если возникает вазовальна обморок после внутримышечного введения препарата (см. «Побочные реакции»).

Метаболит тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, приближенных к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые влияли подобным образом на человека.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты должны быть хорошо проинформированы о потенциальных рисках для возможной беременности и эффективных средств контрацепции, которые следует применять.

В постмаркетинговых отчетах сообщалось о поражении печени в связи с приемом тиоколхикозида. У пациентов, сопутствующих НПВП или парацетамолу, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, как только появятся признаки поражения печени (см. «Побочные реакции»).

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние этого препарата.

Тионекс противопоказан во время беременности и для женщин репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие меры контрацепции (см. «Противопоказания»).

Период кормления грудью

Применение тиоколхикозида противопоказано во время грудного вскармливания, поскольку он выводится в грудное молоко (см. «Противопоказания»).

Фертильность

Исследования фертильности, проведенные на животных, не показали изменений фертильности при дозировке, не превышающей 12 мг/кг, то есть на уровне доз, не вызывающих клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при разных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Несмотря на то что сонливость считается очень редким проявлением, следует учитывать возможность ее появления.

Способ применения и дозы

Тионекс вводят внутримышечно.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг/сут). Лечение не должно превышать 5 дней.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительности применения (см. «Особенности применения»).

Дети.

Препарат противопоказан детям до 16 лет.

Передозировка

Случаи передозировки не известны или приведены только в специализированной литературе.

В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и принятие симптоматических мер.

Побочные реакции

После внутримышечного введения были замечены редкие случаи недомогания, которые иногда сопровождались или не сопровождались снижением АД и/или обмороком. Кроме того, сообщалось о редких случаях возбужденного состояния или кратковременной запутанности сознания после парентерального введения. Сонливость возникает очень изредка. Имеется информация о редких случаях возникновения высыпаний и покраснения кожи.

Со стороны иммунной системы.

Часто: зуд.

Редко: крапивница.

Очень редко: снижение АД.

Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок после внутримышечного введения.

Со стороны нервной системы.

Часто: сонливость (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Редко: возбуждение или кратковременная запутанность сознания, недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовальным обмороком в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: диарея, боли в желудке.

Нечасто: тошнота, рвота.

Редко: изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко: аллергические кожные реакции, сыпь и покраснение кожи.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Данные отсутствуют.

Упаковка

По 2 мл в ампулах; по 6 ампул в контурной ячеистой упаковке. По 1 контурной ячеистой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЛАБОРАТОРИО ФАРМАЦЕУТИКО С. Т. С. Р. Л., Италия.

Адрес

ВИА ДАНТЕ АЛИГЬЕРИ, 71 – 18038 Санремо (Империя), Италия.

Заявитель

ЗАО "Формлига" / UAB "Farmlyga".

Местонахождение заявителя.

Ул. Антакально, дом. 48А-304, Вильнюс, Литовская Республика / Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Республика Литва.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины