Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур при острых заболеваниях позвоночника у взрослых и подростков от 16 лет.

• действующее вещество: тиоколхикозид;
• 1 ампула (2 мл) препарата содержит тиоколхикозид 4 мг;
• другие составляющие: натрия хлорид; натрия цитрат;

Тиоколхикозид не следует применять:

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
• в течение всего периода беременности;
• в период кормления грудью;
• женщинам репродуктивного возраста, не использующим контрацептивы;
• пациентам с безжизненными параличами, мышечной гипотонией.

Расстройства нервной системы. Часто: сонливость.

Расстройства желудочно-кишечного тракта. Часто: диарея, гастралгия.

Гепатобилиарные расстройства. Частота неизвестна: медикаментозное поражение печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: аллергические кожные реакции.

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения. Рекомендуемая и максимальная доза составляет 4 мг внутримышечно каждые 12 часов (8 мг/сут).

Следует избегать дозировок выше рекомендованных или длительного применения.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство противопоказано беременным и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим контрацептивы.

Применение тиоколхикозида противопоказано в период кормления грудью, поскольку выделяется в грудное молоко.

Дети

Лекарственное средство противопоказано для применения детям до 16 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований по способности управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Поскольку сонливость является частым явлением, это следует учитывать при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

Случаи передозировки неизвестны.

В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и применение симптоматической терапии.

Исследования взаимодействия не проводились.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

действующее вещество: тиоколхикозид;

1 ампула (2 мл) препарата содержит тиоколхикозид 4 мг;

другие составляющие: натрия хлорид; натрия цитрат; лимонная кислота, моногидрат; вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Миорелаксанты. Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Прочие средства центрального действия. Тиоколхикозид. Код ATX M03B X05.

Фармакодинамика.

Тиоколхикозид – полусинтетическая серная производная колхикозида, оказывающая миорелаксирующее действие.

In vitro тиоколхикозид связывается только с чувствительными к стрихнину ГАМК-ергическими и глицин-ергическими рецепторами. Поскольку тиоколхикозид действует как антагонист ГАМК-ергического рецептора, его миорелаксирующее действие может проявляться на супраспинальном уровне с помощью сложного регуляторного механизма, даже если механизм глицин-ергического действия нельзя исключить. Характеристики взаимодействия с ГАМК-эргическими рецепторами качественно и количественно сходны между тиоколхикозидом и его основным циркулирующим метаболитом, производным глюкуронидов (см. раздел «Фармакокинетика»).

In vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на различных экспериментальных моделях на крысах и кроликах. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида у крыс с перерезанным спинным мозгом свидетельствует о преимущественной супраспинальной активности. Кроме того, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его основной метаболит не оказывают седативного действия.

Фармакокинетика.

Всасывание

После введения Cmax тиоколхикозида наступает через 30 минут и достигает значений 113 нг/мл после введения дозы 4 мг и 175 нг/мл после введения дозы 8 мг. Подходящие значения AUC составляют 283 и 417 нг×ч/мл соответственно.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также проявляется в низших концентрациях, при этом Cmax 11,7 нг/мл достигается через 5 часов после введения, AUC составляет 83 нг×ч/мл.

Данных по поводу неактивного метаболита SL59.0955 нет.

Распределение

Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Нет данных по метаболитам.

Вывод

После внутримышечного введения кажущийся Т½ тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс – 19,2 л/час.

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур при острых заболеваниях позвоночника у взрослых и подростков от 16 лет.

Тиоколхикозид не следует применять:

- пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;

- в течение всего периода беременности;

- в период кормления грудью;

- женщинам репродуктивного возраста, не использующим контрацептивы;

- пациентам с безжизненными параличами, мышечной гипотонией.

Исследования взаимодействия не проводились.

После внутримышечного введения наблюдались эпизоды вазовагального обморока, поэтому после инъекции следует наблюдать за пациентом (см. раздел «Побочные реакции»).

Сообщалось о случаях поражения печени во время постмаркетингового применения тиоколхикозида. Сообщалось о серьезных случаях (например, фульминантный гепатит) у пациентов, одновременно принимавших нестероидные противовоспалительные препараты или парацетамол. Пациентам следует посоветовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если у них появятся признаки и симптомы поражения печени (см. «Побочные реакции»).

Тиоколхикозид может спровоцировать судороги, особенно у пациентов с эпилепсией или у тех, кто имеет риск развития судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида 8 мг/сут, которую следует разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. В случае пропуска введения очередной дозы препарата следует перейти к следующей дозе, избегая применения двойных доз.

В доклинических исследованиях один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) вызвал анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к экспозиции у человека, наблюдаемых при пероральных дозах 8 мг дважды в сутки. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, нарушения мужской фертильности и потенциальным фактором риска рака. В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства в дозах выше рекомендованных или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациентки должны быть тщательно проинформированы о потенциальном риске при возможной беременности и о необходимости эффективных мер контрацепции, которые необходимо соблюдать.

Важная информация о вспомогательных веществах

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные по применению тиоколхикозида беременным женщинам ограничены. Потому потенциальные риски для эмбриона и плода неизвестны.

Исследования на животных показали тератогенное действие.

Лекарственное средство противопоказано беременным и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим контрацептивы (см. раздел «Противопоказания»).

Кормление грудью

Применение тиоколхикозида противопоказано в период кормления грудью, поскольку выделяется в грудное молоко (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

В исследовании фертильности на крысах не наблюдалось нарушения фертильности при дозах до 12 мг/кг, т.е. при уровнях доз, не вызвавших клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при разных уровнях концентрации, что является фактором риска нарушения фертильности человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по способности управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Поскольку сонливость является частым явлением, это следует учитывать при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения. Рекомендуемая и максимальная доза составляет 4 мг внутримышечно каждые 12 часов (8 мг/сут). Продолжительность лечения ограничена 5 днями подряд.

Следует избегать дозировок выше рекомендованных или длительного применения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Лекарственное средство противопоказано для применения детям до 16 лет.

Случаи передозировки неизвестны.

В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и применение симптоматической терапии.

Нижеследующие побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA [Медицинский словарь для регуляторной деятельности] и частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 –

Расстройства иммунной системы

Нечасто: зуд.

Редко: крапивница.

Очень редко: артериальная гипотензия.

Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Расстройства нервной системы

Часто: сонливость.

Редко: возбуждение или кратковременная спутанность сознания.

Частота неизвестна: недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальным обмороком через несколько минут после внутримышечного введения, судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Расстройства желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, гастралгия.

Нечасто: тошнота, рвота.

Редко: изжога.

Гепатобилиарные расстройства

Частота неизвестна: медикаментозное поражение печени (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: аллергические кожные реакции.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Возможно экстемпоральное смешивание в шприце препарата со средствами для парентерального введения, содержащими теноксикам, пироксикам, кетопрофен, трометамин кеторолака, диклофенак натрия, лизина ацетилсалицилата, бетаметазона динатрия фосфат, витамин В1 и В6 (цианокобаламин).

По 2 мл в ампуле №5 (5х1), №10 (10х1) в блистере в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.