БЕТАСЕРК®

Состав

Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 мл раствора орального содержит 8 мг бетагистина дигидрохлорида;

Вспомогательные вещества: сахарин натрия (E 954), метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (E 216), ароматизатор шоколадный, этанол 96%, вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код ATХ N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н₁-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н₂-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н₃-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нефрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У людей во время лечения Бетагистином также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывания.

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (C_max) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (которая не имеет фармакологической активности). После приема бетагистина концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение.

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выводится бетагистин почками или с калом незначительно.

Кинетика в специальных групп пациентов.

С участием специальных групп пациентов (с печеночной и почечной недостаточностью, пациентов пожилого возраста и детей) фармакокинетические исследования не проводились (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Показания

Головокружение, вызванное нарушением кровообращения внутреннего уха.

Синдром Меньера и меньероподобные синдромы (головокружение, шум в ушах, потеря слуха).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Пациенты с бронхиальной астмой и язвенной болезнью в анамнезе требуют тщательного наблюдения во время лечения.

Это лекарственное средство содержит 5 объемных процентов алкоголя (этанола). С учетом высокой индивидуальной дозы (3 мл орального содержат 120 мг этанола) это эквивалентно 3 мл пива или 1,3 мл вина в разовой дозе. Это вредно для лиц, страдающих алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности и кормления грудью, детям и пациентам группы высокого риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216).

Препарат может вызывать аллергические реакции (вероятно, замедленного типа).

Случайное вдыхание раствора бетагистина теоретически может привести к развитию бронхоспазма и снижение артериального давления.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных не показали прямых или косвенных вредных последствий в отношении репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, которые наблюдались после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера и меньероподобные синдромов (головокружение, шум в ушах, потеря слуха), а также для лечения головокружения, вызванного нарушением кровообращения внутреннего уха. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние этого препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы

Доза для взрослых составляет 24-48 мг бетагистина дигидрохлорида и делится на приемы в течение суток - 1-2 мл раствора 3 раза в сутки или 3 мл раствора 2 раза в сутки. Раствор оральный можно разводить в стакане с водой или принимать неразбавленным. Упаковка содержит дозирующий шприц с метками 1, 2 и 3 мл, что позволяет точно дозировать препарат.

Улучшение может наблюдаться уже через несколько дней приема или лишь впоследствии. В некоторых случаях улучшение может наблюдаться только через несколько недель лечения.

Нарушение функции печени и почек.

В этой группе пациентов специальных клинических испытаний эффективности и безопасности не проводили, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований по этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

Дети.

Бетасерк® не рекомендуется для применения у детей, поскольку недостаточно данных о безопасности и эффективности препарата.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца или легких) наблюдались в случае умышленной передозировки бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

ЛечениеПередозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции

Нижеприведенные побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших Бетасерк® во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, про нижеприведенные побочные эффекты сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестна.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Срок годности

3 лет.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 мл в бутылке в комплекте с дозирующим шприцем в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Рецифарм Паретс С. Л., Испания/Recipharm Parets S.L., Spain.

Адрес

С/Рамон и Кахаль, 2, 08150, Паретс дел Валлес, Барселона, Испания/C/Ramon y Cajal, 2, 08150, Parets del Valles, Barcelona, Spain.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины