ИНБУТОЛ®

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 100 мг этамбутолу гидрохлорида

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. рН 3,5-7.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные средства. Код АТX J04A K02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Инбутол оказывает специфическое антибактериальное туберкулостатическое действие по Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий, Mycobacterium Аvis. Относительно других бактерий, а также вирусов и грибов активность не проявляет. Действует бактериостатически. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам (стрептомицина, изониазида, ПАСК, этионамид, канамицину).

Первичная резистентность Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis к этамбутолу наблюдается редко, вторичная резистентность развивается медленно (за исключением случаев монотерапии препаратом), поэтому препарат необходимо применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Механизм бактериостатического действия этамбутола связан с блокированием ферментов ДНК и РНК, благодаря чему тормозится синтез белков, рост и размножение микобактерий туберкулеза. Чувствительность к этамбутолу различных микобактерий колеблется от 0,25 до 100 мкг/мл. Существенным преимуществом этамбутолу является его бактериостатическое действие в отношении атипичных и птичьих штаммов микобактерий. Инбутол проникает в клетки микобактерий, активно растут, подавляя синтез РНК, одного или более метаболитов, нарушает клеточный метаболизм, прекращается размножение и клетка погибает. Проявляет активность только в отношении клеток, активно делятся.

Фармакокинетика

После введения 10 мл 10% раствора (1000 мг) действие препарата наступает сразу. Максимальная концентрация в крови достигается сразу после введения и сохраняется в течение 2-4 часов. Связь с белками плазмы крови составляет 20-30%. Хорошо проникает в ткани, органы и биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной. Оказывается в спинномозговой жидкости при туберкулезном менингите. Самые высокие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. Основным путем метаболизма является первоначальное окисления спирта до альдегидного промежуточного метаболита, после чего наступает его преобразования в дикарбоновую кислоту. Период полувыведения из организма составляет примерно 6:00, а при нарушении функции почек - 8:00. Выводится с мочой 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями - 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания

Лечение всех форм и локализации активного туберкулеза, особенно при впервые выявленных острых процессах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата неврит зрительного нерва катаракта; диабетическая ретинопатия; воспалительные заболевания глаз подагра; тяжелая почечная недостаточность ситуации, когда невозможно проверить состояние зрения (тяжелое состояние, психические расстройства).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

С противотуберкулезными лекарственными средствами - усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применить изониазид, парааминосалициловая кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид;

С ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином - при комбинированном применении с этамбутолом усиливаются эффекты и повышается нейротоксичность вышеуказанных лекарственных средств;

С дигитоксином - снижение эффективности последнего;

С дисульфирамом - повышение концентрации этамбутола и усиление его токсичности;

С пиразин Известная - синергический влияние на выведение мочевой кислоты

С изониазидом при одновременном применении циклоспорина А - усиление распада циклоспорина А с риском отторжения трансплантата;

С этионамидом - не рекомендуется одновременное применение этамбутолу с этионамидом вследствие фармакологического антагонизма (препараты лучше назначать через день)

С препаратами алюминия и другими антацидными средствами - ухудшение всасывания этамбутолу.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Этиловый спирт усиливает негативное влияние этамбутолу на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Особенности применения

С осторожностью назначать больным с нарушением функции почек.

Больным, находящимся на дискретном гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону ее увеличения или переход на интермиттирующий способ введения.

При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, а при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю). В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Для уменьшения указанной симптоматики назначать витамины группы В, отхаркивающие средства.

Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками. С осторожностью назначать больным с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови.

Перед началом и во время лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и цветовосприятия (особенно дифференцировки красного и зеленого, синего и зеленого цветов).

Необходимо информировать врача о любых изменениях функции глаза.

Для пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно.

Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть односторонними или билатеральных. В случае появления изменений функции органов зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимые вследствие атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения применять гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев.

Применение этамбутолу требует проведения постоянного мониторинга показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатических действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще.

Длительное или повторное применение этамбутолу может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.

Если симптомы туберкулеза не исчезают в течение 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.

Необходимо пройти полный курс лечения, независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания для предотвращения рецидива или развития резистентности.

Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В период лечения не допускается управления автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Оптимальная доза при применении этамбутолу при лечении туберкулеза составляет 15-20 мг/кг массы тела в сутки при ежедневном применении или 20-35 мг/кг массы тела в сутки при применении препарата через день. При распространенном процессе с массивным бактериовыделением и при лечении туберкулезного менингоэнцефалита дозу можно увеличить до 30-35 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1-1,6 г в зависимости от массы тела. Детям от 5 лет препарат назначать в дозе 15-20 мг/кг массы тела в сутки, при интермиттирующем применении - до 25 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза детям составляет 1-1,2 г в зависимости от массы тела.

Оптимальная доза при применении внутривенной формы этамбутола (Инбутол ^®) при лечении туберкулеза составляет 10 мл 10% раствора в сутки при условии применения каждый день или 20 мл 10% раствора в сутки при условии применения интермиттирующей методом (через день).

Общая курсовая доза зависит от тяжести заболевания и определяется врачом индивидуально. Курс лечения зависит от эффективности терапии и восприятие препарата и составляет в среднем 2-4 месяца.

Пациентам с нарушением функции почек при уровне креатинина 1,3% необходим контроль анализа мочи с целью контроля скорости его выведения. При показателях, превышающих 50 мл/мин дозу Инбутола^® 20 мг/кг нельзя не корректировать. При скорости вывода менее 50 мл/мин дозу следует уменьшить до 12 мг/кг. При скорости вывода менее 20 мл/мин следует определить уровень Инбутола^® в сыворотке крови, чтобы он составлял примерно 5 мкг/мл.

Как альтернативный метод больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на диализе, Инбутол^® назначать по 40 мг/кг массы тела 2 раза в неделю. Пациентам, которым назначен диализ, препарат следует вводить с 6:00 до его начала.

Вводить препарат следует внутривенно капельно, предварительно растворив необходимый объем в 100 или 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Рекомендуемая продолжительность введения раствора - 60-90 минут в зависимости от объема.

Дети.

Препарат не назначать детям до 5 лет из-за недостоверности результатов проверки состояния зрения. С ограничением назначать детям в возрасте до 10 лет.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, полиневрит, неврит зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), ухудшение остроты зрения, развитие неврологических нарушений, спутанность сознания, галлюцинации, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, угнетение дыхания, асистолия, лихорадка.

Лечение: специфического антидота нет, препарат следует отменить, вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Внутривенно капельно вводить раствор Рингера, сорбилакт, реосорбилакт, проводить форсированный диурез. Назначать витамины группы В. Осуществлять контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, в случае необходимости проводить реанимационные мероприятия.

Показаны форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значительном количестве. ОСОБЫЕ. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, депрессия, спутанность сознания, нарушение ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, периферические невриты - парестезии в конечностях, ощущение пощипывания, онемения, парезы.

Со стороны органа зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная невропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необратимую слепоту; нарушение цветовосприятия (преимущественно зеленого и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничения полей зрения, кровоизлияние в сетчатку. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предыдущих или имеющихся заболеваний органов зрения.

Со стороны дыхательной системы: инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит, усиление кашля, затруднение отхождения мокроты и повышение его вязкости.

Со стороны пищеварительного тракта: отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом).

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: снижение клиренса мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры, гиперурикемия.

Со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), бронхоспазм, васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.

Общие нарушения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, отеки, изменения в месте введения.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать раствор с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Упаковка

По 10 мл, 20 мл.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Юрия-Фарм».

Адрес

Украина, 18030, Черкасская обл., М. Черкаси, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины