Международное непатентованное наименование | Acetylcysteine |
АТС-код | R05CB01 |
Тип МНН | Моно |
Форма выпуска |
порошок для орального раствора, 600 мг/3 г в пакетах № 10 (1х10) или в пакетах спаренных № 10 (2х5) |
Условия отпуска |
без рецепта |
Состав |
1 пакет содержит ацетилцистеин 600 мг |
Фармакологическая группа | Муколитическое средство. |
Заявитель |
Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" Украина Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22 |
Производитель |
Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" Украина Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22 |
Регистрационный номер | UA/4634/01/03 |
Дата начала действия | 16.03.2016 |
Дата окончания срока действия | 16.03.2021 |
Досрочное прекращение | Нет |
Тип ЛС | Обычный |
ЛС биологического происхождения | Нет |
ЛС растительного происхождения | Нет |
ЛС-сирота | Нет |
Гомеопатическое ЛС | Нет |
Действующее вещество: 1 пакет содержит ацетилцистеина 100 мг или 200 мг, или 600 мг;
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота; ароматизатор "Апельсин", содержащий мальтодекстрин, гуммиарабик, аскорбиновую кислоту, альфа-токоферол, серы диоксид (Е 220) сахар прессованный.
Порошок для орального раствора.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фруктовым запахом.
Муколитические средства. Код ATХ R05C B01.
N-ацетил-L-цистеин (АЦ) обладает выраженным муколитическим действием на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые оказывают вязкость гиалиновым и гнойном компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предохраняет a-1-антитрипсина - фермент, который ингибирует эластазу - от инактивации хлорноватистой кислотой (HOCl) - сильнодействующим окислителем, продуцируемый миелопероксидазы - ферментом активированных фагоцитов.
Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность с легкостью проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина - незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. АЦ, будучи прекурсором глутатиона, проявляет косвенный антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, повсеместно распространенным в различных тканях животных, и незаменим для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Он является частью важнейшего внутриклеточного защитного механизма от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.
Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате АЦ является специфическим антидотом при отравлении парацетамолом.
У больных хронической обструктивной болезнью легких прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.
У больных ИФЛ (идиопатический фиброз легких) применение АЦ перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению ЖЕЛ (жизненной емкости легких) и диффузной способности легких, измеренных методом одного вдоха окиси углерода.
В форме ингаляционной терапии в течение 1 года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ.
При применении больным муковисцидозом в очень высоких дозах (до 3000 мг в день в течение 4 недель) АЦ не оказывал значительного токсического действия.
Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. В дополнение к этому, на фоне лечения отмечено снижение концентрации нейтрофилов в дыхательных путях, включая количество нейтрофилов, которые интенсивно высвобождают гранулы, богатые эластазой.
Абсорбция. У человека после перорального применения АЦ полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект «первого прохождения» биодоступность АЦ при пероральном применении очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.
Распределение. АЦ распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он оказывается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ - от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после применения. Уменьшается до 20% через 12 часов.
Метаболизм и выведение. После перорального применения АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образован метаболит цистеин рассматривается в качестве активного. Далее АЦ и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30% дозы выводится почками. Период полувыведения АЦ составляет 6,25 часа.
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.
Передозировка парацетамолом.
Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
Существуют данные взаимодействия только у взрослых.
Применение вместе с АЦ противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
Активированный уголь снижает эффективность АЦ.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой АЦ, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.
При одновременном применении нитроглицерина и АЦ обнаружены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и АЦ у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.
АЦ может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Влияние на лабораторные исследования. АЦ может влиять на колориметрической исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой, следует находиться под строгим контролем в ходе лечения за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение АЦ следует немедленно прекратить.
Рекомендуется с осторожностью принимать пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Пациентам с заболеваниями печени или почек АЦ следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
АЦ влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Применение АЦ, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирации.
Легкий серный запах не является признаком смены препарата, а является специфическим для действующего вещества.
Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей до 2 лет. Фактически через физиологическую особенность дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очистки секрета дыхательных путей ограничено. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.
Серы диоксид редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. В связи с наличием сахара препарат может быть вредным для зубов.
Информация для больных сахарным диабетом. 1 пакет (100 мг АЦ) содержит 2,88 г сахара (0,24 ХЕ) 1 пакет (200 мг АЦ) содержит 2,77 г сахара (0,23 ХЕ) 1 пакет (600 мг АЦ) содержит 2,32 г сахара (0,19 ХЕ).
Беременность. Клинические данные о применении АЦ беременным женщинам ограничены. У животных не выявлено прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Кормления грудью. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.
Применять препарат в период беременности и кормления грудью можно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Нет подтверждения, что АЦ влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Взрослым: 400-600 мг в сутки, разделенные на 1-3 приема в зависимости от клинических условий.
Детям:
2-6 лет: 200-400 мг в сутки, разделенные на 1-3 приема;
6-12 лет: 400-600 мг в сутки, разделенные на 1-3 приема;
Старше 12 лет - дозы как для взрослых.
Содержание пакета растворить в ½ стакана воды, сока или холодного чая непосредственно перед приемом.
Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).
Передозировка парацетамолом. В первые 10 часов после применения токсичного вещества следует как можно быстрее вводить препарат из расчета 140 мг/кг, далее - из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа и в течение 1-3 дней.
Препарат необходимо применить без промедления, сразу же после приготовления раствора.
Дети. Порошок по 100 мг или 200 мг применять детям в возрасте от 2 лет.
Порошок по 600 мг применять детям в возрасте от 12 лет.
Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм АЦ, предназначенных для приема внутрь.
При применении 11,6 г АЦ в сутки в течение 3 месяцев серьезные побочные эффекты не возникали.
АЦ при применении в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.
Лечение. Специфического антидота при отравлении АЦ нет, терапия симптоматическая.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах.
Со стороны сердца: тахикардия.
Со стороны сосудов: геморрагии.
Со стороны органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота, диспепсия, неприятный запах изо рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд, экзема.
Со стороны дыхательной системы: ринорея.
Общие расстройства: гипертермия, отек лица.
Исследование:Снижение артериального давления.
В очень редких случаях, в связи с применением АЦ, сообщалось о кожных реакциях, такие как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще один препарат может с большей вероятностью быть причиной проявления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить применение АЦ.
Отмечали случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
При растворении АЦ необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Не рекомендуется растворять в одном стакане АЦ с другими препаратами.
По 3 г в пакетах № 1'10 или в пакетах спаренных № 2'5 в коробке.
Без рецепта.
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Адрес
Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
АЦЦ горяч. напиток мед лимон пор. д/орал. р-ра 600мг пак. 3г №6
Производитель: Салютас фарма
Страна: Германия
Бренд: АЦЦ
Дваце Лонг гран. д/оральн. р-ра 600мг саше 3г №10
Производитель: Дарница
Страна: Украина
Бренд: ДВАЦЕ
Эвкабал 600 саше пор. д/орал. р-ра 600мг саше 3г №20
Производитель: Линдофарм
Страна: Германия
Бренд: ЭВКАБАЛ
Дваце Лонг горячий напиток гран. д/оральн. р-ра 600мг саше 3г №6
Производитель: Дарница
Страна: Украина
Бренд: ДВАЦЕ
Ацетилцистеин пор. д/орал. р-ра 600мг саше 3г №20
Производитель: Тернофарм
Страна: Украина
Бренд: АЦЕТИЛЦИСТЕИН
Производитель: Фармаэстика Мануфактуринг
Страна: Эстония
Бренд: АСИБРОКС
Мультигрип Бронхо пор. д/оральн. р-ра 600мг саше 3г №10
Производитель: Билим
Страна: Турция
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Мультигрип Бронхо табл. шип. 600мг туба №10
Производитель: Алпекс фарма
Страна: Швейцария
Бренд: МУЛЬТИГРИП