ТАНИЗ®

Состав

действующее вещество: тамсулозин гидрохлорид;

1 капсула содержит 0,4 мг гидрохлорида тамсулозина;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатного сополимера дисперсия (содержит полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид и желтый (Е 172 ), жела железа оксид черный (Е 172).

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением жесткие.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливково-зеленого цвета. Капсулы заполнены гранулами белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты альфа1A-адренорецепторов. Тамсулозин.

Код ATH G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин селективно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A-адренорецепторы, передающие нервные сигналы для сокращения гладких мышц, таким образом ослабляя гладкие мышцы предстательной железы и уретры.

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин, уменьшая тонус гладкой мышцы предстательной железы и уретры, улучшает мочеиспускание, одновременно уменьшая симптомы обструкции.

Препарат также способствует устранению неприятных симптомов раздражения и обструкции, при котором сокращение гладких мышц в нижнем отделе мочевыводящих путей играет немаловажную роль.

Альфа-блокаторы могут снизить АД путем уменьшения периферической резистентности сосудов. В исследованиях тамсулозина с участием пациентов с нормальным давлением крови не наблюдалось никакого клинически значимого снижения АД.

Терапевтические эффекты длительно сохраняются в течение длительной терапии, поэтому значительно откладывается необходимость хирургического лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция

Тамсулозин быстро всасывается в кишечнике. У него почти полная биодоступность. Абсорбция замедляется сразу после еды. Однородность всасывания обеспечивается постоянным приемом тамсулозина после приема завтрака в одно и то же время.

Тамсулозин показывает линейную кинетику.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 ч после однократного приема тамсулозина сразу после основного приема пищи. Стабильная концентрация достигается через 5 дней ежедневного применения. Максимальная концентрация при этом примерно две трети превышает концентрацию после приема разовой дозы.

Существуют значительные расхождения уровней тамсулозина в плазме крови как после однократной, так и после многократной дозировки у разных пациентов.

Распределение

Более 99% тамсулозин связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначителен (приблизительно 0,2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения. Метаболизм препарата осуществляется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа1-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизмененном виде.

Метаболиты имеют меньшую активность и токсичность, чем самое активное вещество.

Вывод

Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся вместе с мочой; при этом в неизмененном виде выводится примерно 9% введенной дозы.

Период полувыведения тамсулозина составляет почти 10 часов после разового приема и 13 часов после достижения максимальной концентрации при многократном приеме.

Показания

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тамсулозину или любому из вспомогательных веществ препарата. Ангионевротический отек (любой этиологии) в анамнезе.

Доказана ранее ортостатическая гипотензия (наличие в анамнезе ортостатической гипотензии).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованияхв пробирка диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Сmax и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1-2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако, целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином в настоящее время точно не установлены.

При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении препарата Таниз® возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Таниз®, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина таким пациентам не проводились.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Тамсулозина гидрохлорид, как и другие лекарственные средства, может вызвать аллергические реакции включая кожную сыпь (которые могут чесаться), крапивница, отек век, лица, губ, рук или ног. В случае внезапной охриплости, белка в груди, одышки или затруднения дыхания, отека век, лица или губ, тяжелых кожных реакций или других аллергических реакций необходимо немедленно сообщить врачу.

Сообщались случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении гидрохлорида тамсулозина у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тамсулозин предназначен только для лечения мужчин.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозин в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационном периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение), во время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Одна капсула в сутки после завтрака или после приема пищи в сутки. Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, в положении стоя или сидя (но не лежа).

Капсулу нельзя разламывать или делить, поскольку это может повлиять на высвобождение активного пролонгированного действия.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется корректировка дозы.

Дети.

Препарат не использовать детям.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей младше 18 лет не оценивалась.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления в результате передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

В целях прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции

Частые побочные эффекты (1/100,

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение (1,3%).

Репродуктивные нарушения: расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции.

Нечастые (>1/1000,

Со стороны ЦНС: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:сердцебиение, постуральная гипотензия.

Респираторно-медиастинальные расстройства:ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и слизистых оболочек:сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны половой системы:ретроградная эякуляция.

Расстройства общего характера:астения.

Редко (1/10000,

Со стороны ЦНС: обморок.

Со стороны кожи и слизистых оболочек:ангионевротический отек Квинке.

Очень редко (

Со стороны половой системы:приапизм.

Заболевание кожи и подкожной клетчатки:синдром Стивенса-Джонсона.

Неизвестно (невозможно оценить при наличии доступных данных)

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения*, нарушение зрения*.

Респираторно-медиастинальные расстройства: носовое кровотечение*

Со стороны кожи и слизистых оболочек: мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*.

*- отмечались в послерегистрационном периоде.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Послерегистрационный опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Поскольку указанные случаи сообщались спонтанно, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не могут быть достоверно установлены.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 1 или 2, или 3, или 6, или 9, или 20 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д. д., Новое место, Словения/

КРКА, д.д., Ново место, Словения.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Шмарьєшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Ново место, Словения.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины