ПАНТАСАН

Состав

Действующее вещество: pantoprazole;

1 флакон содержит пантопразола натрия сесквигидрата эквивалентно пантопразола 40 мг.

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибитор протонного насоса. Код АТС А02В С02.

Показания

• Язва двенадцатиперстной кишки.
• Язва желудка.
• Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени.

При синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пантопразолу или к любому компоненту препарата.

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, противопоказано применять с атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способ применения и дозы

Введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда его применение перорально невозможно.

Рекомендуемые дозы.

Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени:

1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки.

Пептические язвы, осложненные желудочно-кишечными кровотечениями, с целью профилактики повторного кровотечения - Пантасан болюсно, затем в виде капельной инфузии 8 мг/ч в течение 3-х дней.

Длительное лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции.

Начальная суточная доза составляет 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг в сутки, их необходимо разделить на два введения. Возможно временное увеличение дозы пантопразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае, когда необходимо быстрое уменьшение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 2 × 80 мг для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 часа. При клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения Пантасану на пероральный.

Общие указания.

Порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия. Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания с 100 мл раствора хлорида натрия 0,9% или 5% или 10% раствором глюкозы.

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 12 часов.

Пантасан нельзя готовить или смешивать с другими растворителями кроме тех, которые указаны выше.

Введение необходимо проводить в течение 2 - 15 мин.

Побочные реакции

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (> 1/100, <1/10), иногда (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.

Со стороны крови: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм; иногда - тошнота, рвота редко - сухость во рту.

Общие расстройства: очень редко - периферические отеки, тромбофлебит в месте введения.

Со стороны печени: очень редко - повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), триглицеридов, повышение температуры тела, гепатоклеточная расстройство, приводил к желтухе или безпечинковои недостаточности.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда - аллергические реакции (зуд, кожные высыпания) редко - артралгия очень редко - миалгия, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; иногда - головокружение, нарушение зрения (нечеткость) очень редко - депрессии.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Передозировка

Симптомы передозировки у человека неизвестны. Дозы до 240 мг, вводимых внутривенно более 2 мин, хорошо переносились.

В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата у беременных женщин ограничен. Данных о выделении пантопразола в грудное молоко нет. Поэтому в период беременности и кормления грудью пантопразол можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети.

Не применяют.

Особенности применения

Введение препарата рекомендуется только, если пероральное применение противопоказано.

Пантасан не рекомендуется применять при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.

При наличии тревожных симптомов (значительная потеря массы тела, периодическая рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия, молотый), наличия язвы желудка должна быть исключена злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установления диагноза.

Пациентам с нарушениями функции почек и у пациентов пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени дозу необходимо уменьшить до 20 мг пантопразола. Кроме того, у этих пациентов необходимо контролировать уровень печеночных ферментов, в случае их повышения лечения Пантасан следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например, кетоконазол).

Доказано, что применение 300 мг атазанавира/100 мг ритонавира с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев вызывает существенное уменьшение биодоступности атазанавира. Всасывания атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

Пациентам, принимающим антикоагулянты, фенпрокумон, варфарин, рекомендуется проводить лабораторные тесты на свертывание тромбоцитов в начале, в конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.

Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же систему. Однако проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксен, нифедипином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и оральными контрацептивами.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными препаратами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пантопразол - действующее вещество препарата - подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+-ATФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс - около 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения - 1 час. Из-за специфической активации пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).

Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения.

Связывание пантопразола с белками плазмы составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов почечный (почти 80%), с фекалиями выделяется 20%. Главным метаболитом как в сыворотке, так и в моче дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (1,5 часа) не намного длиннее, чем у пантопразола.

Характеристики для отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) уменьшение дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых лиц, период полувыведения пантопразола у этих пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2 - 3 часов), он быстро выводится, поэтому не накапливается.

Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлд (Child)) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7 - 9 часов и, соответственно этому увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается лишь в 1,5 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого возраста, не является клинически значимым.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная масса белого или почти белого цвета.

Срок годности

2 года

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

1 флакон с порошком в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Халол-Бароде Хайвей, Халол-389350, Гуджарат, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины