АМБРОКСОЛ-ТЕВА

Состав

Действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

1 мл раствора содержит амброксола гидрохлорида 7,5 мг;

Вспомогательные вещества: калия сорбат (Е 202), кислота соляная разведенная (25%), вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амброксол оказывает бронхосекретолитическое и секретомоторное (отхаркивающее) действие. Препарат Амброксол-Тева нормализует нарушения бронхолегочной секреции, улучшает реологические показатели мокроты, уменьшает ее вязкость и облегчает отхождение мокроты из бронхов. Действие начинается через 30 минут и продолжается в течение 6-12 часов. Увеличивает выработку легочного сурфактанта и повышает мукоцилиарный клиренс.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, что может объясняться способностью блокировать натриевые каналы, наблюдали на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Исследования in vitro обнаружили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.

Эти фармакологические свойства, приводящие к быстрому ослаблению боли и связанного с ним дискомфорта в носовой полости, в области уха и трахеи при вдохе, соответствуют данным вспомогательного наблюдения симптомов в процессе клинических исследований эффективности амброксола при лечении верхних дыхательных путей.

После применения амброксола гидрохлорида повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и мокроте.

Фармакокинетика

Абсорбция. Амброксол почти полностью абсорбируется после перорального применения. Максимальная концентрация (T_max) после приема достигается через 1-3 часа. Биодоступность амброксола уменьшается на 1/3 после приема внутрь в результате первичного метаболизма.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстро и резко выраженный, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками крови.

Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится в результате пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепление в дибромантраниловой кислоте (примерно 10% дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловой кислоте.

За 3 дня приема около 6% дозы выводятся в неизмененном виде, тогда как примерно 26% дозы - в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения из плазмы составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин вместе с почечным клиренсом, что составляет примерно 83% от общего клиренса.

Фармакокинетика в особых группах больных. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени клиренс амброксола снижается на 20-40%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует ожидать кумуляции метаболитов амброксола.

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхо-пульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амброксолу и/или других компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение амброксола и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Одновременное применение амброксола и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, доксициклина и эритромицина) приводит к высокой концентрации антибиотиков в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Особенности применения

Сообщалось о развитии тяжелых кожных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез), связанных с применением амброксола. При возникновении или прогрессировании кожных высыпаний (иногда ассоциированных с пузырями или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить применение амброксола и обратиться к врачу.

Амброксол-Тева, раствор, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) из-за риска накопления секрета.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любой действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, возможно накопление метаболитов амброксола, образующихся в печени. Пациентам с нарушениями функции почек и тяжелыми заболеваниями печени следует применять амброксол только после консультации с врачом.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод и течение беременности. Несмотря на это, следует соблюдать привычных оговорок относительно приема лекарств во время беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять препарат.

Кормление грудью

Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя ожидается нежелательного влияния на младенцев, амброксол не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность

Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследование влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы

Амброксол-Тева, раствор, принимать внутрь после еды. Дозировать препарат с помощью дозирующего стаканчика. Капли принимать после еды, растворенными в жидкости (например, в воде, чае или сока).

Муколитическое эффект амброксола усиливается при употреблении большого количества жидкости.

Дети старше 12 лет и взрослые: в первые 2-3 дня - по 4 мл 3 раза в сутки (что составляет 90 мг амброксола в сутки) далее - по 4 мл 2 раза в сутки (что составляет 60 мг амброксола в сутки) или по 2 мл 3 раза в сутки (что составляет 45 мг амброксола в сутки).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 2 мл 2-3 раза в сутки (что составляет 30-45 мг амброксола в сутки).

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: по 1 мл 3 раза в сутки (что составляет 22,5 мг амброксола в сутки).

Дети до 2 лет: по 1 мл 2 раза в сутки (что составляет 15 мг амброксола в сутки).

Продолжительность лечения зависит от особенностей течения заболевания.

Амброксол-Тева, раствор, не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.

При нарушениях функции почек и тяжелых заболеваниях печени препарат можно принимать только под наблюдением врача. В этом случае рекомендуется уменьшить дозу и увеличивать время между приемами препарата.

При острых заболеваниях следует проконсультироваться с врачом, если симптомы не исчезают и/или усиливаются, несмотря на прием препарата Амброксол-Тева.

Дети.

Лекарственное средство можно применять детям. Детям до 2 лет препарат применяют только по назначению врача.

Передозировка

До сих пор нет сообщений о специфических симптомах передозировки у людей. Симптомы, известные из редких сообщений о передозировке и/или случаи ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным эффектам амброксола в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения. Чаще всего наблюдались кратковременный беспокойство и диарея.

Согласно доклиническими исследованиями, при значительной передозировке могут возникать повышенное слюноотделение, тошнота, рвота и артериальная гипотензия.

Побочные реакции

По частоте побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

Редко - реакции гиперчувствительности;

Частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд).

Со стороны пищеварительной системы:

Часто - тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости;

Нечасто - рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

Редко - сухость в горле;

Очень редко - слюнотечение.

Со стороны нервной системы:

Часто - дисгевзия (изменения вкусовых ощущений).

Со стороны дыхательной системы:

Часто - снижение чувствительности в глотке;

Частота неизвестна - одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко - сыпь, крапивница;

Неизвестно - кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Общие нарушения:

Нечасто - лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 40 мл или 100 мл во флаконе; по 1 флакону с пробкой-капельницей и дозирующим стаканчиком в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Меркле ГмбХ.

Адрес

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины