ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА

Состав

Действующее вещество: иndometacin;

1 таблетка содержит индометацин 25 мг;

Другие составляющие: крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кросповидон; тальк; краситель Желтое мероприятие FCF (Е 110); сухая смесь «Akryl-eze white» белого цвета, содержащая тальк, триэтилцитрат, метакрилатный сополимер, гидрокарбонат натрия, титана диоксид (Е 171), кремния диоксид, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой от желто-оранжевого до оранжевого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индометацин – производное вещество индолуксусной кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Обладает выраженным противовоспалительным действием, значительно превышающим действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическая активность сравнима с активностью метамизола. Обладает антипиретическим действием. Индометацин оказывает сильное тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения циклооксигеназы. Кроме того, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназную активность в области воспаления, соответственно, и активность лейкотриенов; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, ингибирует активность нейтральных протеаз. Могут иметь значение и другие его эффекты, такие как декупелирование окислительного фосфорилирования и угнетение обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известное ганглиоблокирующее действие.

Фармакокинетика

Резорбция:При пероральном применении 80-90% примененной дозы всасывается через слизистую в тонком кишечнике. Достигает максимальную концентрацию в плазме крови в течение 1–2 часов.

Распределение:Распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, при этом его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. С белками плазмы крови связывается на 90–98% и поэтому способен вытеснять другие лекарственные средства из связи с белками и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм:Метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации.

Выведение:Период полувыведения индометацина варьируется между 2,6 и 11,2 часа, или в среднем составляет 5,8 часа. Почками выделяется до 60–75 %, 10–20 % из которых – в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Проникает в грудное молоко.

Показания

Эффективность кратковременного симптоматического лечения индометацином установлена в отношении следующих состояний:

· острая и хроническая боль при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); приступ подагры и подагрический артрит; остеоартрит от умеренной до тяжелой формы;

· заболевания околосуставных тканей: тендиниты, бурситы (острое болезненное плечо), тендобурситы, тендовагиниты; болевого синдрома и воспаления после травм (в том числе у спортсменов) и оперативных вмешательств;

· дископатии, плексит, радикулоневрит;

· дисменорея.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;

– повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС с клиническим проявлением астматического приступа, ангионевротического отека, крапивницы или ринита;

– активная пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки или рецидивы (два или более случаев доказанных язв и кровотечений), язвенный колит и/или энтероколит;

– желудочно-кишечные кровотечения или перфорация в анамнезе, связанные с применением НПВС;

– одновременное применение других НПВС, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 из-за повышенного риска возникновения нежелательных эффектов;

– тяжелая сердечная недостаточность;

– тяжелая почечная и печеночная недостаточность;

– пред- и постоперационная боль при операции аортокоронарного обходного шунтирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует избегать применения двух или более НПВС в связи с повышенным риском возникновения нежелательных эффектов.

При одновременном приеме с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином – риск кожных реакций и нейротоксичность.

Совместное применение хинолонов и индометацина может увеличить риск возникновения судорог у пациентов с или без анамнестических данных об эпилепсии или судороги.

Одновременное применение зальцитабина и индометацина влечет за собой изменения их фармакодинамики.

Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает риск гематологической токсичности. Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром .

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации.

С осторожностью следует одновременно применять с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина .

Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость.

Следует избегать одновременного приема с триамтереном из-за возникновения обратимой почечной недостаточности.

При одновременном приеме с такролимусом повышается риск нефротоксичности.

Индометацин повышает биодоступность дифосфонатов при одновременном применении с тилудроновой кислотой .

При одновременном приеме с бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения.

При одновременном приёме с десмопрессином усиливается действие последнего.

Следует избегать приема НПВС в течение 8–12 суток после применения мифепристона .

Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена и, таким образом, повышать уровень его токсического действия.

У пациентов при одновременном приеме индометацина и муромонаба-СD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии.

Индометацин способен искажать результаты лабораторных анализов:

– вызывать повышение уровня одного или более печеночных ферментов;

– препарат может быть причиной получения ошибочно отрицательных результатов при попытке угнетения дексаметазона.

Одновременное применение НПВС и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития анальгетической нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

При одновременном приеме с сосудорасширяющими средствами повышается риск кровотечений.

Другие НПВС, алкоголь: одновременное применение индометацина с другими НПВС и алкоголем повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дифлунизал:Повышает уровень плазмы крови и снижает почечный клиренс индометацина. Возможно появление летальных желудочно-кишечных кровоизлияний. Данная комбинация не рекомендуется.

Дигоксин:Индометацин может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови (уменьшает его выделение через почки), что требует коррекции дозы и контроля уровня дигоксина .

Соли лития: индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает токсичность лития, что требует отслеживания уровня лития.

Иммуносупрессоры:Одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров , таких как метотрексат и циклоспорин , приводит к усилению их токсичности.

Диуретики (мочегонные): НПВС снижают терапевтическую эффективность диуретиков (из-за уменьшения их тубулярной секреции). Возможно повышение риска возникновения гиперкалиемии при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и снижение почечной функции с повышенным риском ОПН при комбинированном применении с тиазидными диуретиками (триамтерен) . Диуретики могут усилить нефротоксичность индометацина.

Антигипертензивные средства: индометацин может ослабить антигипертензивное действие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и бета-блокаторов при одновременном применении.

Кортикостероиды:Повышен риск желудочно-кишечных ульцераций и кровоизлияний (см. раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты:Увеличивается риск ульцераций и кровоизлияний, обусловленных угнетением тромбоцитной функции и агрессивным действием на слизистую желудочно-кишечного тракта.

Необходимо контролировать время кровотечения и протромбиновое время. Индометацин конкурентно взаимодействует с кумариновыми антикоагулянтами в местах связывания с белками плазмы, в результате чего повышаются их плазменные концентрации. В случае одновременного применения индометацин следует назначать в наиболее низкой возможной дозе и обсуждается возможность назначения протективных агентов (см. раздел «Особенности применения»).

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Следует с осторожностью одновременно применять с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) из-за повышения риска кровотечений.

ПробенецидЗамедляет экскрецию и увеличивает токсичность индометацина.

Противодиабетические средства: индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина , несмотря на то, что наблюдаются гипо- или гипергликемическое действие при их одновременном применении. Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться НПВС. В единичных случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз.

Особенности применения

Побочное действие можно уменьшить, применяя для контроля симптомов заболевания низкую эффективную дозу лекарственного средства в течение кратчайшего периода времени (см. раздел «Способ применения и дозы», также нижеуказанные желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые факторы риска).

Следует осторожно применять лекарство пациентам с нарушениями функции почек, печени или сердца, а также при состояниях, когда возможна задержка жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку длительность кровотечений у них может быть увеличена.

В редких случаях прием индометацина может маскировать проявления инфекционно-воспалительного процесса, также следует соблюдать осторожность при применении живых вакцин.

Пациентам, длительно принимающим препарат, следует периодически проводить исследования крови, функций печени или желудка, чтобы как можно раньше проявить любое нежелательное влияние.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с аномалиями сигмовидной кишки.

Пациентам с пониженным кровотоком, у которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, НПВС могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. В группу риска возникновения подобной реакции входят пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты с пониженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также лица, одновременно принимающие нефротоксические препараты. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек при приеме препарата.

Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальной астмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.

Следует избегать одновременного применения индометацина с другими лекарственными препаратами из группы НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

При приеме лекарственных препаратов из группы НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, лечащихся бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Применять с особой осторожностью пациентам с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, больным аллергическими заболеваниями – сенная лихорадка, бронхиальная астма, назальный полипоз.

Пациенты пожилого возраста (65 лет).

Применение НПВС пациентам в возрасте от 65 лет чаще вызывает побочные действия, преимущественно желудочно-кишечные кровоизлияния или перфорацию, иногда летальные (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации.

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации (иногда с летальным исходом) наблюдаются при применении всех НПВС в любое время в ходе лечения, при наличии или без предостерегающих симптомов или данных о предыдущих серьезных инцидентах со стороны желудочно-кишечного тракта.

Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта бывает выше при применении высоких доз НПВС пациентам с анамнестическими данными о язве, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией и пациентам пожилого возраста. Для таких пациентов лечение НПВС следует начинать с самой низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость назначения протективных лекарственных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Этот подход рекомендуется и в случаях одновременного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, увеличивающих риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, СИОС).

Особая осторожность требуется при лечении пациентов с другими заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), которые могут обостриться при применении НПВС.

Увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или курильщиков, поэтому их лечение следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам с анамнестическими данными о желудочно-кишечных нарушениях (больные пожилого возраста) следует посоветовать сообщать о необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровоизлияниях), особенно в начале лечения.

Особая осторожность требуется при применении лекарственных препаратов, которые могут увеличить риск ульцераций или кровоизлияния (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, СИОЗС или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами) и другие виды.

Применение лекарственного препарата следует прекратить при желудочно-кишечных поражениях и кровотечениях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения.

Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и консультирование пациентам с анамнестическими данными об артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности от легкой до умеренной степени тяжести, поскольку имеются сообщения об отеках и задержке жидкости, связанных с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить риск при применении индометацина.

Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или сосудисто-мозговой болезнью, с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение тщательной оценки соотношения польза/риск.

Такая оценка необходима и до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные эффекты.

Очень редко при применении НПВС наблюдаются серьезные (в том числе летальные) кожные реакции, в частности эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск возникновения указанных реакций существует в начале лечения (в первый месяц). Прием лекарственного средства следует прекратить при появлении первых кожных или других симптомов гиперчувствительности.

Почечные эффекты.

Индометацин применять с осторожностью больным с почечными заболеваниями (клиренс креатинина)

Гематологические эффекты.

Необходимо назначать с осторожностью пациентам с анамнезом нарушенной коагуляции, поскольку лекарственный препарат ингибирует биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Печеночные эффекты.

Длительное лечение индометацином, как и другими НПВС, может повлечь за собой изменения функции печени, что требует периодического контроля уровней печеночных ферментов.

Инфекции и инвазии.

Обладая противовоспалительным действием, лекарственное средство может замаскировать симптомы острого воспаления, что требует исключения наличия бактериальной инфекции при его назначении.

Воздействие на фертильность.

У женщин репродуктивного возраста существует риск обратимого угнетения фертильности при применении лекарственного препарата.

Психические эффекты.

Применять с осторожностью больным с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, поскольку это может привести к ухудшению основного заболевания.

Вспомогательные вещества .

В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Краситель «Желтая мера FCF» (Е 110) может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Лекарственное средство противопоказано в период беременности.

Кормление грудью

Во время лечения следует прекратить кормление грудью, потому что индометацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат может вызвать побочные реакции (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы и влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Принимать внутрь во время или после еды, не разжевывая, запивая молоком.

Дозировка

Взрослым и детям от 14 лет назначать в начальной дозе 25–50 мг 2–3 раза в сутки.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличить до 150 мг/сут, разделяя ее на 3 приема. Максимальная суточная дозировка – 200 мг. При длительном применении суточная дозировка не должна превышать 75 мг.

Подагра

Для купирования острого приступа подагры применять начальную дозу 100 мг, после чего принимать по 50 мг 3 раза в сутки до снятия боли.

Пациенты пожилого возраста (65 лет)

Пациентам пожилого возраста необходимо принимать минимальную дозу в течение короткого срока применения и строго соблюдать указанные рекомендации из-за повышенного риска побочных реакций.

Продолжительность лечения

Лечение проводить в кратчайшие сроки наименьшей возможной эффективной дозой для уменьшения вероятности возникновения побочных эффектов (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Не рекомендуется применение индометацина детям до 14 лет.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, боли в животе, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, спутанность сознания, дезориентация или летаргия. Есть сообщения о парестезиях, скованности и судорогах.

Лечение:Симптоматическое и поддерживающее.

Следует как можно скорее провести опорожнение желудка, если препарат был принят недавно. Если нет спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту, применяя пациенту препараты ипекакуаны. Если у пациента не возникает рвота, следует провести промывание желудка. После опорожнения желудка можно использовать 25 г или 50 г активированного угля. В зависимости от состояния пациента может потребоваться непрерывное медицинское и сестринское наблюдение. Пациент должен находиться несколько дней под наблюдением, поскольку сообщается о желудочно-кишечной язве и кровотечении как побочное действие индометацина. Использование антацидов может оказаться полезным. Невозможно вывести индометацин из организма с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями являются желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление пептической язвы, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальным исходом) преимущественно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическую и апластическую), диссеминированное внутрисосудистое свертывание.

Со стороны иммунной системы: бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции у пациентов с гиперчувствительностью, лихорадка, васкулит, анафилаксия, отек легких, мозга.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня мочевины, увеличение массы тела, повышение уровня печеночных ферментов, повышенное потоотделение, ускорение хрящевой дегенерации, задержка жидкостей, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, мышечная слабость, самопроизвольные мышечные движения, психические расстройства, усиление эпилепсии и паркинсонизма, нарушение сознания, кома, дизартрия, асептический менингит, галлюцинации, страх, головокружение, головная боль, сомнолентность, депрессия, утомляемость, тревожность, слабость, нарушение концентрации; сенсорные нарушения, включая парестезию; дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, нарушения памяти, психотические реакции.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочная субтропическая эозинофилия, диспноэ, острый респираторный дистресс.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, отложение на роговице и повреждение сетчатки, конъюнктивит, боль в окологлазном участке, диплопия, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: глухота, нарушение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, пальпитация, аритмия, отеки; ухудшение сердечной недостаточности, связанной с применением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особенности применения»). .

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, тромботическая микроангиопатия.

Со стороны пищеварительного тракта : анорексия, нарушение вкуса, гастроэнтерит, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации пищеварительного тракта, проктит, стриктуры кишечника, гастрит, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, региональный илеит, диабет, холестаз, ну, запор, боль в животе, метеоризм, молота, гематемезис, язвенный стоматит, обострение язвенного колита, болезнь Крона, обострение существующей язвы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: токсический гепатит с желтухой или без желтухи, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : выпадение волос, обострение псориаза, экзема, зуд с сыпью или без такового, крапивница, петехии, экхимозы, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, пурпура, узелковая эритема, мультиформа –Джонсона и токсический эпидермальный некроз.

Со стороны почек и мочеполовой системы: нарушение функции почек, отеки, влагалищное кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, ОПН, папиллярный некроз.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня аминотрансфераз [аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)] сыворотки крови, преходящее повышение уровня билирубина.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые, по 25 мг №30 (30х1), №30 (10х3) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины