МИАКСИЛ

Состав

действующие вещества: толперизон гидрохлорид лидокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит 100 мг гидрохлорида толперизона и 2 5 мг гидрохлорида лидокаина;

другие составляющие: пропиленгликоль метилпарагидроксибензоат (Е 218) кислота хлористоводородная разбавленная вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или слегка зеленый или желтоватый прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты с центральным механизмом действия.

Код ATH M03V X04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Миаксил – миорелаксант с центральным механизмом действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующее и местноанестезирующее действие препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия состоит в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, обусловленных децеребрацией животных в ходе эксперимента.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с влиянием препарата на ЦНС. Она может быть обусловлена слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Фармакокинетика. Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками более 99% в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 15 часов.

Показания

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к действующим или любому из вспомогательных веществ, а также другим амидным местноанестезирующим средствам.

- миастения гравис.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном субстратом СYР2D6 продемонстрировали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови тех препаратов, которые преимущественно метаболизируются цитохромом СYР2D6, в частности концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетоно, дезипрамина. перфеназина.

Исследования in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов СYР (СYР2В6 СYР2С8 СYР2С9 СYР2С19 СYР1А2 СYР3А4) не выявили.

Ожидается, что при одновременном применении с другими субстратами СYР2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона возрастать не будет обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

Хотя толперизон является препаратом с центральным механизмом действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. При одновременном назначении с другими миорелаксантами с центральным механизмом действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Толперизон потенцирует эффект нифлуминовой кислоты, поэтому при одновременном применении с толперизоном дозу нифлуминовой кислоты, как и других нестероидных противовоспалительных препаратов, целесообразно уменьшить.

Особенности применения

Инъекционную форму препарата не назначать детям!

Реакции гиперчувствительности

В ходе постмаркетингового наблюдения при применении толперизона наиболее часто сообщалось о побочных реакциях гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема сыпь крапивница зуд ангионевротический отек тахикардия артериальная гипотензия одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакции гиперчувствительности при приеме толперизона более высок.

Необходимо рекомендовать пациентам настороженно относиться к возможным симптомам аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить применение толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать нельзя.

Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаину и другим амидным местноанестезирующим средствам Миаксил раствор для инъекций не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

По данным исследований на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Ввиду отсутствия значимых клинических данных применение препарата Миаксил во ІІ и ІІІ триместрах беременности возможно, если по мнению врача ожидаемая польза в значительной степени превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Поскольку неизвестно проникает ли толперизон в грудное молоко, применение Миаксила в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность развития таких симптомов как головокружение, сонливость нарушения внимания, эпилепсия, нечеткость зрения следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Только для парентерального введения.

Использовать только взрослым. Препарат вводят внутримышечно по 100 мг дважды в день или в виде медленной внутривенной инъекции по 100 мг 1 раз в день.

Инъекционный раствор нельзя применять детям.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее удерживая за горлышко (Рис. 1).
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить истечение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).
5. Надеть иглу на шприц.

Дети. Раствор для инъекций Миаксил не применяют детям.

Передозировка

Данные по передозировке Миаксила ограничены. Миаксил имеет широкий терапевтический индекс по данным доза 600 мг, примененная внутрь детям не вызывала серьезных симптомов передозировки.

Раздражительность наблюдалась тогда, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. В ходе доклинических исследований острой токсичности введение высоких доз вызывало атаксию тонико-клонические судороги затруднение и остановку дыхания.

Для толперизона нет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 <1/10) нечасто (≥ 1/1000 < 1/100) редко (≥ 1/10000 <1/0 неизвестная частота (нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень редко: анемия лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности 

анафилактические реакции;

очень редко: анафилактический шок.

Нарушение питания и обмен веществ.

Нечасто: анорексия;

очень редко: полидипсия.

Психические расстройства.

Нечасто: бессонница; нарушение сна;

редко: снижение активности депрессии;

очень редко: спутанность сознания.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль головокружения; сонливость;

редко: нарушение внимания тремор судороги; гиперстезия; парестезия; летаргия (повышенная сонливость).

Со стороны органов зрения.

Редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Редко: шум в ушах вертиго (головокружение).

Со стороны сердца.

Редко: стенокардия и тахикардия учащенное сердцебиение снижение артериального давления;

очень редко: брадикардия.

Со стороны сосудистой системы.

Нечасто: гипотония;

редко: гиперемия кожи.

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения.

Редко: затруднение дыхания, носовое кровотечение одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: ощущение дискомфорта в животе; диарея; сухость слизистой оболочки полости рта; диспепсия тошноты;

редко: боли в эпигастрии запор метеоризм рвоты.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Редко повреждение печени легкой степени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко: аллергический дерматит гипергидроз зуд крапивница сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечасто: мышечная слабость миалгии; боли в конечностях;

редко: чувство дискомфорта в конечностях;

очень редко: остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Редко: энурез протеинурия.

Общие нарушения и усложнения в месте введения.

Часто: покраснение в месте введения;

нечасто: астения дискомфорт; повышенная утомляемость;

редко: ощущение опьянения ощущение жара раздражительность жажда;

очень редко: ощущение дискомфорта в груди;

частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным): изменения в месте введения препарата.

Лабораторные характеристики.

Редко: снижение АД повышение концентрации билирубина в крови изменение активности печеночных ферментов снижение количества тромбоцитов лейкоцитоз;

очень редко: повышение концентрации креатинина в крови.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому препарат Миаксил не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

Упаковка

По 1 мл в ампулах № 5.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "НИКО".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина 86123 Донецкая обл. г. Макеевка ул. Тайожная 1-1.

Тел.: +38(062) 341-46-41.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины