АЛЕРОН

Состав

Действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

Оболочка: Opadry White 1185 F 18378 (поливинил алкогольгидролизований, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Название и местонахождение производителя. ЕМКЙОР ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛТД.

Юридический адрес:

Т-184, М. И. Д. С., Бхосари, Пуне-411026, Индия.

Адрес местонахождения:

Плот № Р-2, ИТ-ВТ Парк Фаза-II, MIDC, Хинжвади, Пуне 411057, Индия.

Заявитель

Актавис АT, Исландия Рекьявикурвегур 78, IS-220, Хафнарфйордур.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТС R06A E09.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н₁-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н₁-гистаминовым рецепторам в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы - 90%.

В организме метаболизма подвергается около 14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% - с калом.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения (Т_1/2) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов.

Хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, других производных пиперазина, а также другим компонентам препарата тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Надлежащие меры безопасности при применении.

С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает его абсорбцию.

Особые предостережения

Применение в период беременности и кормлении грудью

Не следует применять в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.

Дети.

Эффективность и безопасность применения Алерона детям до 6 лет не установлены, поэтому препарат не применяют у пациентов этой возрастной категории.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижение дозы не требуется; для больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной или почечной недостаточностью корректируют режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 3-6 недель в случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат в течение 1 недели. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) продолжительность лечения - до 12 месяцев.

Передозировка

Симптомы

Может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение

При появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия - симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, слабость, судороги, агрессивность, беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: увеличение массы тела; боль в животе миалгия могут изменяться показатели печеночных проб.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение с псевдоэфедрином, тагаметом, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах нет данных о усиления действия успокоительных средств. Но желательно воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины