таблетки жевательные, по 4 мг; по 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке
по рецепту
1 жевательная таблетка содержит монтелукасту натрия 4,16 мг, что эквивалентно 4 мг монтелукаста
Действующее вещество: монтелукаст;
1 жевательная таблетка содержит монтелукасту натрия 4,16 мг, что эквивалентно 4 мг монтелукаста;
Другие составляющие: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, аспартам (E 951), ароматизатор вишневый, оксид железа красный (Е 172), магния стеарат.
Таблетки жевательные.
Основные физико-химические свойства: крапчатые овальные двояковыпуклые таблетки розового цвета без оболочки, с тиснением «М4» с одной стороны и плоские с другой стороны.
Средства для системного использования при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов.
Код ATX R03D C03.
Цистеинилллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемыми разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и приводят к таким реакциям как бронхоспазм, секреция слизи, усиление проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, которое с высокой избирательностью и сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Согласно данным клинических исследований, монтелукаст ингибирует бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2 часов после перорального применения, этот эффект был аддитивным бронходилатации, вызванной β-агонистами.
Лечение монтелукастом ингибировало как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции, вызванные антигенной стимуляцией. Монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В ходе отдельного исследования прием монтелукаста значительно уменьшал количество эозинофилов в дыхательных путях (по измерению мокроты). У взрослых пациентов и детей от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает количество эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.
Абсорбция
Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь.
После приема натощак жевательных таблеток по 4 мг у детей от 2 до 5 лет средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 2 часа после приема лекарственного средства. Среднее значение Cmax на 66% выше, а среднее значение минимальной концентрации в плазме крови (Cmin) ниже, чем у взрослых, после приема таблеток по 10 мг.
Распределение
Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе составляет в среднем от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Кроме того, во всех других тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов младенческого возраста не определяются. В ходе исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А 6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Результаты дальнейших исследований микросом печени человека in vitro свидетельствуют, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.
Вывод
Клиренс монтелукаста в плазме крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, меченного изотопом, 86% выводится с калом в течение 5 суток и менее 0,2% с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
Фармакокинетика у разных групп пациентов
Для пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени коррекция дозы не требуется. Исследований с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводилось. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек не необходима. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) нет.
При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в день.
Как дополнительное лечение при бронхиальной астме у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей астмой от легкой до средней степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью агонистов β-адренорецепторов короткого действия.
Как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей астмой легкой степени, у которых не отмечали в течение последнего времени серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также не могут применять ингаляционные корты. см. раздел «Способ применения и дозы».
Профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой у пациентов в возрасте от 2 лет.
Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Риски возникновения психоневрологической симптоматики у пациентов с аллергическим ринитом могут превышать пользу от применения монтелукаста, поэтому Евромонт необходимо применять в качестве препарата резерва у пациентов с неадекватным ответом или непереносимостью альтернативной терапии.
Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
Детский возраст до 2-х лет.
Евромонт можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, обычно применяемыми для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала важного клинического воздействия на фармакокинетику таких лекарственных средств как теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилестрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигокс.
У пациентов, одновременно принимавших фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется с помощью СYР 3А4, 2C8 и 2C9, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначать одновременно с индукторами СYР 3А4, 2C8 и 2C9 (например, с фенитоином, фенобарбиталом и рифампи).
Согласно данным исследований in vitro известно, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; лекарственное средство, метаболизируемое с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).
В ходе исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.
По результатам исследований in vitro не ожидается возникновение клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводило к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.
Пациентов необходимо предупредить, что препарат Евромонт для перорального применения никогда не следует применять для лечения острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь соответствующее лекарственное средство экстренной помощи. При остром приступе следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с врачом, если они требуют большего количества β-агониста короткого действия, чем обычно.
Не следует проводить резкой замены ингаляционных или пероральных кортикостероидных препаратов лекарственным средством Евромонт.
Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно снизить при одновременном применении монтелукаста.
Сообщалось о возникновении психоневрологических реакций у взрослых, подростков и детей, применяющих монтелукаст (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты и врачи должны быть внимательны к психоневрологическим реакциям. Пациентам и/или смотрителям следует дать указания о том, чтобы они сообщали своему врачу в случае возникновения таких реакций. Врачи должны тщательно оценивать риски и преимущества продолжения применения лекарственного средства Евромонт, если возникают такие реакции.
В отдельных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарг-Страуса, лечение которого проводится с помощью системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением дозы или отменой кортикостероидного средства. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарг-страуса, нельзя опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшении легочной симптоматики, осложнениях со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.
Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВП).
Препарат Евромонт содержит аспартам (Е 951), являющийся производным фенилаланина, представляющего опасность для больных фенилкетонурией.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть практически свободно от натрия.
Беременность
Исследования на животных не демонстрируют вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.
Имеющиеся данные опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований с применением монтелукаста беременным женщинам, которые оценивают значимые врожденные пороки у детей, не установили риска, связанного с применением монтелукаста. Имеющиеся исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несовместимые группы сравнения.
Период кормления грудью
Исследования на животных продемонстрировали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у женщин.
Евромонт можно применять в период кормления грудью только если это считается безусловно необходимым.
Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами, однако очень редко сообщали о сонливости или головокружении.
Лекарственное средство следует применять детям под наблюдением взрослых. Таблетки следует разжевать перед проглатыванием.
Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 жевательную таблетку по 4 мг 1 раз в сутки. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.
Для лечения астмы доза для детей от 2 до 5 лет составляет 1 жевательную таблетку (4 мг) в сутки, вечером. Евромонт следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы для этой возрастной группы.
Общие рекомендации .
Терапевтическое влияние монтелукаста на показатели контроля астмы наступает в течение 1-х суток. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать лекарственное средство Евромонт, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды обострения астмы.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до средней степени. Нет данных относительно пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. Дозировка для мальчиков и девочек одинакова.
Как альтернативный метод лечения вместо низкодозовых ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени .
Монтелукаст не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой средней степени. Применение монтелукаста в качестве альтернативы низкодозовым ингаляционным кортикостероидам детям в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей астмой легкой степени следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требовавших применения пероральных кортикостероидов. см. раздел "Показания"). Персистирующая астма легкой степени определена как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновение ночных симптомов чаще 2 раза в месяц, но реже 1 раза в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если достаточный контроль астмы не достигнут, в дальнейшем (обычно в течение 1 месяца) следует определить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов по контролю астмы.
Профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой .
Препарат Евромонт рекомендован пациентам в возрасте от 2 до 5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физическими нагрузками, который может быть основным проявлением персистирующей астмы, при которой необходимо применение ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить после 2–4 нед лечения монтелукастом. Если достаточный ответ не достигнут, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или другой терапии.
Применение лекарственного средства Евромонт в зависимости от иного лечения астмы .
Если лекарственное средство Евромонт применять в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидам, лекарственным средством Евромонт не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды (см. «Особенности применения»).
Дети. Применять детям от 2 до 5 лет.
Никакой специальной информации по лечению передозировок монтелукастом нет. В ходе исследований хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях – до 900 мг/сут примерно одну неделю, при этом клинически важные побочные реакции не возникали.
При постмаркетинговом применении и в ходе клинических исследований поступали сообщения об острой передозировке монтелукастом. Они включали прием лекарственного средства взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребенка 42 месяца). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у пациентов и детей. В большинстве случаев передозировка о побочных реакциях не сообщали. Чаще наблюдались побочные реакции, соответствующие профилю безопасности монтелукаста и включали: боль в животе, сонливость, жажду, головные боли, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.
В ходе клинических исследований нижеперечисленные побочные реакции наблюдались часто (от ≥ 1/100 до
Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль.
Нарушения общего состояния и связанные со способом применения лекарственного средства: жажда.
Послерегистрационный период
Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговом периоде, указаны согласно классам систем органов.
Частота определена согласно частоте сообщений в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до
Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – тенденция к усилению кровоточивости; очень редко – тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: редко – нарушение сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор**); редко – нарушение внимания, ухудшение памяти, тик; очень редко – галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные расстройства, дисфемия.
Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, вялость, парестезия/гипестезия, судороги.
Со стороны сердца: редко – сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – носовое кровотечение; очень редко – синдром Чарга-Страуса (см. раздел «Особенности применения»), легочная эозинофилия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея***, тошнота***, рвота***; нечасто – сухость во рту, диспепсия.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня трансаминаз сыворотки крови (АЛТ, АСТ); очень редко – гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь***; нечасто – гематома, крапивница, зуд; редко – ангионевротический отек; очень редко – узелковая эритема, мультиформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко – артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез у детей.
Общие расстройства и побочные реакции, вызванные приемом лекарственного средства: часто – пирексия; нечасто – астения/усталость, недомогание, отек.
*Эта побочная реакция наблюдалась с частотой «очень часто» у пациентов, применявших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо во время клинических исследований.
**Редко.
***Эта побочная реакция наблюдалась с частотой «часто» у пациентов, применявших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, во время клинических исследований.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства регуляторными органами являются важной процедурой. Она позволяет продолжать мониторировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальные системы сообщений информации о побочных реакциях.
2 года.
Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
По 14 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке.
По рецепту.
АККОРД ХЕЛСКЕА ЛИМИТЕД/ACCORD HEALTHCARE LIMITED.
Адрес
ПЕРВЫЙ ЭТАЖ, СЕЙДЖ ХАУС, 319 ПИННЕР РОУД, ХЕРРОУ, HA1 4HF, Великобритания/GROUND FLOOR, SAGE HOUSE, 319 PINNER ROAD, HARROW, HA1 4HF, United Kingdom.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}