НУРОФЕН® ЭКСПРЕСС УЛЬТРАКАП

Состав

Действующее вещество: ибупрофен; 1 капсула содержит ибупрофена 200 мг;

Другие составляющие: макрогол 600, калия гидроксид, желатин, сорбит (Е 420), понсо 4R

(E 124), Опакод WB белый NS-78-18011, очищенная вода.

Лекарственная форма

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства : красные прозрачные овальные мягкие желатиновые капсулы с логограммой «NUROFEN», отпечатанной белой краской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия состоит в ингибировании синтеза простагландинов – медиаторов боли, воспаления и температурной реакции.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно ингибировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на образование тромбоцитов. Хотя существует неуверенность в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика

После приема внутрь ибупрофен быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови определяется через 1–2 ч после приема. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками (90%) в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, а также с желчью. Период полувыведения у здоровых людей – почти 1,8 часа, у пациентов с заболеваниями печени и почек – 1,8–3,5 часа. Ибупрофен активно (99%) связывается с белками плазмы крови, медленно проникает в синовиальные полости, где его концентрация может оставаться высокой, в то время как концентрация в плазме крови уменьшается.

В двух фармакокинетических исследованиях время до достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) для ибупрофена в таблетках составляло 60 и 90 минут, по сравнению с 35 и 40 минут соответственно для препарата Нурофен Экспресс Ультракап, капсулы мягкие. Средний показатель Cmax достигается вдвое быстрее для препарата Нурофен Экспресс Ультракап, по сравнению с лекарственной формой с нормальным высвобождением (Нурофен, таблетки). Ибупрофен выявляется в плазме крови более 8 часов после применения препарата Нурофен Экспресс Ультракап.

Показания

Симптоматическое лечение головной, зубной и периодической менструальной боли. Лихорадка и боли в мышцах при простуде.

Противопоказания

§ Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов препарата.

§ Пациентам, имеющим в анамнезе бронхоспазм, астму, ринит, ангионевротический отек или сыпь на коже, связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

§ Следует избегать применения Нурофен Экспресс Ультракап одновременно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

§ Пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечное кровотечение или перфорацию после применения НПВС.

• Язвенная болезнь желудка/кровотечение в настоящее время или в анамнезе (два и более четких эпизодов обострения язвенной болезни или кровотечения).

• Пациентам с тяжелой почечной, печеночной или сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA).

§ Детям с массой тела менее 20 кг.

§ Пациентам с цереброваскулярными или другими активными формами кровотечения.

§ Пациентам с непонятной этиологией нарушение кроветворения.

§ Пациентам с нарушением дегидратации, вызванной рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости.

§ Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Ибупрофен (как и другие НПВС) следует применять с осторожностью при одновременном лечении со следующими препаратами:

- другие НПВС , включая салицилаты: увеличивается риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений;

- дигоксин: повышается уровень в плазме крови обоих препаратов;

- кортикостероиды: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения или ульцерации;

- антитромботические средства: увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

- антикоагулянты: НПВС могут усилить действие антикоагулянтов, например варфарина;

- антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонина: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

- ацетилсалициловая кислота или другие НПВС и глюкокортикостероиды: может повышаться риск побочного действия этих лекарственных средств со стороны желудочно-кишечного тракта.

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию не позволяет сделать окончательные выводы, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;

- антигипертензивные и диуретические средства: НПВС могут снизить лечебный эффект этих препаратов; у пациентов с нарушенной функцией почек одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов бета-адренорецепторов или антагонистов рецепторов ангиотензина-II и средств, подавляющих циклооксигеназу, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Поэтому комбинацию препаратов следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста;

- литий и метотрексат: есть доказательства потенциального повышения уровня лития и метотрексата в плазме крови;

- пробенецид и сульфинпиразон: могут задерживать выведение ибупрофена;

- калийсберегающие диуретики: может привести к гиперкалиемии (рекомендуется проверка уровня калия в плазме крови);

- циклоспорин и такролимус: увеличивается риск возникновения нефротоксичности;

- зидовудин: существуют доказательства повышения риска появления гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, применяющих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном;

- сульфонилмочевина: необходимо контролировать уровень глюкозы в крови;

- антибиотики группы хинолинов: может возникнуть риск возникновения судорог.

- Ингибитор цитохрома CYP2C9: может увеличивать действие ибупрофена, такие как вориконазол или флуконазол.

Особенности применения

Побочные эффекты можно снизить путем непродолжительного применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов.

Следует с осторожностью применять препарат больным:

Системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани; врожденным нарушением метаболизма порфирина (например, острая интермитирующая порфирия); артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, сопровождавшихся задержкой жидкости и отеками при применении НПВС; нарушением функции почек и/или печени; непосредственно после сделок.

Это лекарственное средство содержит сорбит. Не рекомендуется применять больным с наследственной непереносимостью фруктозы.

Возможны аллергические реакции, связанные с наличием в составе лекарственного средства Понсо 4R.

Лица пожилого возраста имеют повышенный риск побочных реакций при применении НПВС, особенно в виде желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут иметь летальные последствия.

Желудочно-кишечные кровотечения, ульцерация или перфорация, которые могут иметь летальные последствия, отмечались при применении всех НПВС и независимо от длительности лечения как с, так и без серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе.

Повышение дозы НПВС, пожилой возраст и язвенная болезнь в анамнезе является риском побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. При лечении в этих случаях рекомендуется применять минимально эффективные дозы.

Следует учитывать проведение комбинированной терапии протективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), особенно пациентам, нуждающимся в длительном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут привести к повышению риска побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Данные клинического исследования свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг/сут), может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). В целом данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например ≤ 1200 мг/сут) связана с повышенным риском артериальных тромботических осложнений.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс ІІ-ІІІ за классификацию NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинических заболеваний. Следует избегать высоких доз (2400 мг/сут).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг/сут).

Пациенты, у которых наблюдались желудочно-кишечные расстройства, в целом лица пожилого возраста должны прекратить лечение и проконсультироваться с врачом при появлении любых нежелательных симптомов (особенно кровотечения из пищеварительного тракта).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как атроциоциты.

НПВС следует применять с осторожностью для пациентов, которые имели в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.

Тяжелые кожные реакции.

Сообщалось о редких серьезных реакциях со стороны кожи, которые могут привести к смерти, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с использованием нестероидных противовоспалительных средств (см. раздел «Побочные реакции»).

Высок риск возникновения этих реакций в начале терапии. Начало реакции наступает в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Также сообщалось о случае острого генерализованного экзантематозного пустулеза, возникшего после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен.

Следует прекратить применение ибупрофена при появлении первых признаков и симптомов поражений кожи, таких как кожная сыпь, поражение слизистой оболочки или любые другие признаки гиперчувствительности.

Маскировка симптомов основных инфекций.

^{Нурофен} Экспресс Ультракап может замаскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда ^{Нурофен} Экспресс Ультракап применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями может возникать бронхоспазм.

При длительном применении обезболивающих средств в больших дозах может возникнуть головная боль, которую нельзя лечить путем повышения дозы препарата.

Длительное и бесконтрольное применение обезболивающих средств, особенно сочетание различных обезболивающих действующих веществ, может приводить к хроническому поражению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Имеются некоторые доказательства того, что лекарственные средства, замедляющие циклооксигеназно/простагландиновый синтез, могут повлечь нарушение фертильности женщин из-за влияния на овуляцию. Это может быть устранено путем прекращения этих препаратов.

Ибупрофен может временно ингибировать функцию крови/тромбоцитов (агрегацию тромбоцитов). Поэтому рекомендуется особое наблюдение за пациентами с нарушением свертывания крови.

При длительном применении необходимо регулярно проверять показатели функции печени, функции почек, а также количество клеток крови.

При проявлении ветряной оспы необходимо избегать лечения препаратом.

Из-за одновременного употребления алкоголя побочные эффекты, особенно оказывающие влияние на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему, могут усиливаться после применения НПВС.

НПВС могут маскировать симптомы инфекций и лихорадки.

Есть риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Ингибиторы синтеза простагландина могут оказывать негативное влияние на беременных и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска прерывания беременности, а также на развитие пороков сердца после применения ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Риск, как считается, повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.

В течение I-II триместр беременности ибупрофен применять только тогда, когда, по мнению врача, польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. Если ибупрофен применять женщинам при попытках оплодотворения или в течение I и II триместр беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

Ибупрофен противопоказан в течение ІІІ триместра беременности.

Период кормления грудью. Ибупрофен и его метаболиты могут проникать в низких концентрациях грудного молока. До сих пор неизвестно о вредном действии на грудных детей, поэтому, как правило, при кратковременном лечении боли и лихорадки в рекомендованных дозах прекращать кормление грудью не нужно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

При кратковременном применении ^{Нурофен} Экспресс Ультракап не влияет или незначительно влияет на способность управлять автотранспортом и работу с другими механизмами, но при длительном применении могут возникать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как повышенная утомляемость и головокружение.

Способ применения и дозы

Наименьшая эффективная доза должна применяться в течение наименьшего времени, необходимого для облегчения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат рекомендован взрослым и детям с массой тела ≥ 40 кг: рекомендуемая начальная доза составляет 1–2 капсулы, затем, при необходимости, по 1–2 капсулы (200–400 мг ибупрофена) каждые 4–6 часов. Не использовать более 6 капсул (1200 мг) в течение 24 часов.

Дети с массой тела ≤39 кг. Применение препарата возможно для детей с массой тела не менее 20 кг. Максимальная суточная доза ибупрофена составляет 20–30 мг на килограмм массы тела, разделенная на 3–4 приема с интервалом приема 6–8 часов. Не превышать максимально допустимую суточную дозу.

Детям с массой тела 20–29 кг: рекомендуемая начальная доза – 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 3 капсулы (эквивалентно 600 мг ибупрофена).

Детям с массой тела от 30 до 39 кг: рекомендуемая начальная доза – 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 4 капсулы (эквивалентно 800 мг ибупрофена).

Капсулы, как правило, принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой.

Лица пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы.

Если симптомы заболевания сохраняются более 3 дней, а при применении для облегчения боли более 4 дней необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки схемы лечения. Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Дети. Противопоказано применение детям с массой тела менее 20 кг.

Передозировка

В случае острой передозировки симптомы зависят от принятого количества лекарственного средства, а также времени, прошедшего с момента его приема. Первыми симптомами обычно наблюдаются: тошнота, рвота, головная боль и головокружение, боль в эпигастрии или, реже, диарея, сонливость, нистагм, неточность зрения, шум в ушах, желудочно-кишечные кровотечения. При передозировке может наступить кома, артериальная гипотензия, гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, метаболический ацидоз, повышение температуры тела, нарушения со стороны дыхательной системы и цианоз, нарушение функции почек, повреждение печени. Иногда – возбуждение и дезориентация, судороги. После длительного приема спорадически могут наблюдаться гемолитическая анемия, гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Если после острой передозировки прошло не более 1 часа, рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок или принять активированный уголь.

В случаях передозировки ибупрофена нет антидота и специфического лечения. Симптоматическое лечение основано на мониторинге жизненно важных функций с измерением АД, выполнением ЭКГ, а также интерпретации симптомов, указывающих на возможное кровотечение из желудочно-кишечного тракта, появления метаболического ацидоза и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Побочные реакции

Ниже приведен перечень побочных реакций, отмечавшихся у лиц, применявших ибупрофен при краткосрочном лечении легкой и средней боли и лихорадки, а также наблюдавшихся при длительной терапии высокими дозами у пациентов с ревматизмом.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе по 2400 мг/сут, может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Частота побочных эффектов рассчитывается, как указано ниже:

Очень часто: ≥1/10, часто: ≥1/100, ≥1/1000,

Очень редко:

3-общие расстройства.

Нечасто: повышенная чувствительность в виде крапивницы и зуда, повышение потоотделения. Очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями: отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, снижение АД, анафилактоидные реакции (анафилаксия, отек Квинкe вплоть до шока). Обострение астмы и бронхоспазм или диспноэ, аллергический ринит, эозинофилия.

Со стороны органов чувств.

Редко: нарушение слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах).

Нечасто: нарушение зрения (токсическое впечатление зрительного нерва, нечеткое зрение или двоение в глазах, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: боль в животе, молота, рвота с кровью, диспепсия и тошнота.

Редко: диарея, метеоризм, запор и рвота.

Очень редко: изжога, язвенный стоматит, гастрит, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (что может вызвать анемию), которые могут в некоторых случаях привести к летальному исходу, особенно у лиц пожилого возраста. Обострение язвенного колита и болезнь Крона, эзофагит, формирование кишечных диафрагмовидных стриктур. Раздражение или сухость слизистой ротовой полости, язвы слизистой десен, афтозный стоматит, панкреатит.

Неврологические расстройства.

Нечасто: головные боли, головокружение, бессонница, тревожность, депрессия, нервозность и раздражительность или усталость, психомоторное возбуждение, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации;

Редко – асептический менингит (чаще у больных с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, васкулит, инфаркт миокарда.

Со стороны мочевыделительной системы.

Очень редко: уменьшение экскреции мочевины и отеки. Острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, гломерулонефрит, олигурия, полиурия, цистит, гематурия. Папилонекроз, особенно при длительном применении. Повышение уровня мочевины в сыворотке крови.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Очень редко: нарушение функции печени, особенно при длительном применении. Гепатит, панкреатит, дуоденит, эзофагит.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень редко: нарушения системы кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются: высокая температура, боль в горле, язвы в полости рта, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, носовое кровотечение и кровоподтеки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко: тяжелые формы кожных реакций, такие как полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), алопеция.

Неизвестно: медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром); острый генерализованный экзантематозный пустулез; реакции светочувствительности

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: у пациентов с аутоиммунными нарушениями (системная красная волчанка, системные заболевания соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном отмечались единичные случаи появления симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, высокая, языка и гортани, одышка, тахикардия. Аллергические реакции в виде высыпаний на коже, зуда, приступа бронхиальной астмы, снижения АД.

Инфекции и паразитарные заболевания.

Очень редко: обострение воспаления, связанного с инфекцией.

Лабораторное исследование. Редко: снижение уровня гемоглобина.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

По 4 или 10 капсул в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

По 8 капсул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Реккитт Бенкизер Хелскер Интернешнл Лимитед.

Адрес

Ноттингем сайт, Тейн Роуд, Ноттингем, NG90 2DB, Великобритания

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины