ИКЗИМ

Состав

Действующее вещество: цеффикс;

1 таблетка содержит цеффикс тригидрата в перечислении на цеффикс 400 мг;

Другие составляющие : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: Instacoat Universal-IC-U-1308.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от белого до почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик группы цефалоспорина III поколения.

Код ATX J01D D08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм деяния. Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для приема внутрь. Обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной стенки бактерий. Цеффикс устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Диапазон активности. Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae . Грамотрицательные бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp. курсив , Salmonella spp. , Shigella spp. , Citrobacter amalonaticus , Citrobacter diversus .

К препарату устойчивы Pseudomonas spp. , Enterococcus spp. , Listeria monocytogenes , большинство стафилококков (в т. ч. метицилинорезистентные штаммы), Bacteroides fragilis и Clostridium spp. Активность в отношении Enterobacter spp. и Serratia marcescens вариабельна.

В условиях клинической практики цеффикс активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цеффикса составляет 22-54%. Поскольку наличие пищи значительно не влияет на всасывание, цефикс можно назначать независимо от употребления пищи. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендуемых доз у взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном применении может происходить незначительное накопление цеффикса.

Распределение. Цеффикс почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет примерно 30%.

Метаболизм. Метаболиты цефиксима не выделены из сыворотки крови или мочи человека.

Вывод. Цеффикс выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Предпочтительным механизмом является клубочковая фильтрация.

Нет данных о проникновении цефиксима в грудное молоко.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефиксиму микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей;

- инфекции ЛОР-органов;

– острые и хронические инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефиксиму или другим компонентам лекарственного средства, а также другим цефалоспоринам или пенициллинам (см. раздел «Особенности применения»). Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Пробенецид (и другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксима в крови, замедляя выведение цеффикса почками, что может привести к передозировке.

Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цеффикса на 50% в результате перемещения цеффикса из мест связывания с протеинами; этот эффект зависит от концентрации.

Карбамазепин может приводить к повышению цефиксима концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.

Нифедипин повышает биодоступность цеффикса.

Фуросемид, аминогликозиды повышают нефротоксичность препарата.

При применении антибиотиков, включая цеффикс, может возникать уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Антикоагулянты кумаринового типа .

Цефиксим следует применять с осторожностью пациентам, получающим терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цефиксим способен усиливать действие антикоагулянтов, может возникать удлинение протромбинового времени с клиническими проявлениями кровотечений или без таковых.

Другие формы взаимодействий: применение цефалоспоринов может вызвать ложноположительную реакцию при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Феллинга или при применении таблеток «Клинитест». При применении цефиксима возможен ложноположительный результат прямого теста Кумбса.

Особенности применения

Тяжелые кожные реакции

У некоторых пациентов, получавших цефиксим, возникали серьезные побочные реакции кожи, такие как эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса Джонсона и медикаментозная сыпь на коже с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS). В случае серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксима и назначить соответствующее лечение и/или принять необходимые меры предосторожности.

Реакции гиперчувствительности

Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациентов по поводу наличия у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или другие лекарственные средства.

Цефипракс-400 следует применять с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro были установлены доказательства наличия перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Эти случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального применения.

Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе каких-либо форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение лекарственного средства следует прекратить.

Изменения микрофлоры кишечника

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванного применением антибиотика, может быть достаточно прекращение применения лекарственного средства. Если после отмены симптомы колита не уменьшаются, следует назначить пероральный прием ванкомицина, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита.

При возникновении колита средней степени тяжести или тяжелого лечения необходимо добавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Следует назначать с осторожностью антибиотики широкого спектра действия пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колита.

Данные лабораторных исследований

При применении лекарственного средства Цефипракс-400 могут отмечаться обратимые изменения в показателях функции печени, почек и крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия).

Почечная недостаточность

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза лекарственного средства Цефипракс-400 должна быть соответствующим образом уменьшена (см. «Способ применения и дозы»).

Анемия.

Известно о случаях возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспоринов, в том числе тяжелых случаев с летальным исходом. Также сообщалось, что имели место повторные случаи возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспорина у пациентов, у которых ранее возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспорина, включая цеффикс.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В период беременности или кормления грудью лекарственное средство следует применять только при крайней необходимости под наблюдением врача. Данные по эмбриотоксичности отсутствуют, однако следует избегать применения лекарственного средства в I триместре беременности. Неизвестно, проникает ли цеффикс в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Применение лекарственного средства Цеффикс-400 не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При возникновении головокружения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей от 12 лет суточная доза составляет 400 мг в 1 или 2 приема.

Лекарственное средство можно принимать независимо от еды.

Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение не менее 48–72 часов.

Для предотвращения осложнений лечение цефиксимом при инфекциях верхних дыхательных путей или мочевыводящих путей обычно должно длиться 5–10 дней, а при инфекциях нижних дыхательных путей – 10–14 дней.

Лечение воспаления среднего уха обычно длится 10-14 дней.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, для предотвращения возникновения поздних осложнений (острого суставного ревматизма, гломерулонефрита) лечение должно длиться не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат можно применять в течение 1–3 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью лекарственное средство следует назначать с осторожностью; При клиренсе креатинина 20 мл/мин необходимо уменьшение суточной дозы препарата до 200 мг.

Для пациентов пожилого возраста нет оговорок относительно дозировки, связанных с возрастом.

Дети.

Цефиксим-400 в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, применять детям старше 12 лет (для детей младшего возраста рекомендуется суспензия — для точной дозировки).

Передозировка

Было показано, что у здоровых добровольцев при применении доз до 2 г/сут препарат имеет такой же профиль безопасности, как и при применении терапевтических доз.

Симптомы:Усиление проявлений побочных реакций

Лечение:Промывание желудка; симптоматическая и поддерживающая терапия

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Нет специфического антидота.

Побочные реакции

При применении цефалоспорина чаще всего отмечаются желудочно-кишечные нарушения.

Реакции гиперчувствительности возникают редко, в большинстве случаев у пациентов, у которых уже отмечались реакции гиперчувствительности, и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом.

При применении цефиксима редко возникали следующие побочные реакции:

Со стороны желудочно-кишечного тракта : глоссит, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, нарушения пищеварения, кандидоз слизистой рта, стоматит, метеоризм. Переход на прием 200 мг 2 раза в сутки может облегчить диарею. Тяжелая, длительная диарея ассоциируется с приемом некоторых классов антибиотиков. В таком случае следует провести диагностику псевдомембранозного колита. Если данный диагноз подтверждается колоноскопией, применение антибиотиков следует немедленно прекратить и назначить пероральный прием ванкомицина. Противопоказано применять лекарственные средства, снижающие перистальтику кишечника;

Со стороны иммунной системы : реакции, напоминающие сывороточную болезнь, анафилаксия, артралгия и медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит;

Со стороны системы крови : транзиторная лейкопения , агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия. У пациентов, применявших цефалоспорины, также отмечали случаи гемолитической анемии. Известно об частных случаях нарушения свертывания крови;

Со стороны печени : желтуха, транзиторное повышение уровня трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), щелочной фосфатазы, общего билирубина, единичные случаи гепатита;

Со стороны мочевыделительной системы : транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; острая почечная недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит.

Со стороны органов дыхания : одышка;

Со стороны кожи : крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсическая эпидермальная некролиз, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS);

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, дисфория;

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : потеря слуха;

Общие нарушения: повышение температуры тела, отек лица;

Другие:Анорексия, вагинит, вызванный Candida , генитальный зуд.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Смысл Лабораторий Пвт. Лтд.

Адрес

VI/51B, п/я № 2, Кожуванал, Пала, Коттаям – 686 573, Керала, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины