ОМЕЗ ИНСТА

Состав

Действующее вещество: omeprazole;

1 саше содержит омепразол 20 мг;

Другие составляющие: натрия гидрокарбонат, ксилит, сахароза, сахаролаза, ксантановая камедь, ароматизатор мятный.

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок с характерным мятным запахом, свободный от видимых посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Омепразол.

Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол – рацемическая смесь двух энантиомеров уменьшает секрецию кислоты в желудке благодаря высокоспецифическому механизму направленного действия. Он является специфическим ингибитором протонной помпы (ИПП) в париетальных клетках. При применении препарата 1 раз в сутки он действует быстро и обеспечивает контроль кислотности путем обратимого ингибирования секреции кислоты в желудке.

Омепразол является слабым основанием. Он концентрируется и превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных компартментов париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу – протонную помпу. Это действие на конечный этап образования кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя.

Фармакодинамические эффекты

Все фармакодинамические эффекты можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Воздействие на секрецию кислоты в желудке

Пероральный прием омепразола ежесуточно обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции кислоты в желудке. Максимальный эффект достигается через 4 дня. Применение омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки приводит к среднему снижению внутрижелудочной кислотности по крайней мере на 80% в течение 24 часов, которое поддерживается и в дальнейшем. При этом среднее снижение пика выделения кислоты после стимуляции пентагастрином составляет примерно 70% через 24 ч после приема препарата.

Пероральный прием омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать внутрижелудочный pH на уровне ≥3 в среднем в течение 17 с 24 часов после приема препарата.

В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимо уменьшает/нормализует экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Ингибирование секреции кислоты связано с площадью под фармакокинетической кривой (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме крови в определенный момент времени.

Тахифилаксия во время лечения омепразолом не наблюдалась.

Воздействие на Helicobacter pylori (H. pylori)

H. pylori ассоциируется с развитием пептических язв, включая язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. H. pylori является главным фактором развития гастрита. Наряду с кислотой желудочного сока, H. pylori является основным фактором развития пептической язвы.

H. pylori также является основным фактором атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и антимикробных препаратов характеризуется высокими показателями лечения и длительным периодом ремиссии пептических язв.

Были проанализированы различные схемы двойной терапии и выявлено, что они менее эффективны, чем тройная терапия. Однако возможность их назначения следует рассматривать в случаях, когда известная гиперчувствительность не позволяет применять ни одну из тройных комбинаций.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Сообщалось о несколько повышенной частоте возникновения железистых кист в желудке во время длительного лечения. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты; они доброкачественны и, очевидно, обратны.

Уменьшение кислотности желудка по какой-либо причине, в том числе обусловленное ингибиторами протонной помпы, приводит к повышению в желудке количества бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может вызвать небольшое повышение риска желудочно-кишечных инфекций, в частности, вызванное Salmonella и Campylobacter .

Во время терапии антисекреторными лекарственными средствами сывороточный уровень гастрина возрастает в ответ на уменьшение секреции кислоты. Кроме того, из-за понижения кислотности желудочного содержимого повышается уровень CgA. Из-за повышения уровня CgA возможно влияние на результаты лабораторных исследований выявления нейроэндокринных опухолей. Согласно данным литературы, по меньшей мере, за 5 дней до измерения уровня CgA терапию ингибитором протонного насоса необходимо прекратить. Если уровни CgA и гастрина не нормализовались через 5 дней после отмены терапии омепразолом, то следует провести повторные измерения через 14 дней после ее отмены.

Во время длительной терапии омепразолом у некоторых пациентов (среди которых были как дети, так и взрослые) наблюдалось увеличение количества энтерохромафинообразных клеток (enterochromaffin-like cells, ECL), которое, возможно, было вызвано повышением сывороточных уровней гастрина. Это наблюдение считается клинически незначимым.

Фармакокинетика

Всасывание

В отдельных исследованиях in vivo биодоступности омепразола, оральной суспензии, принимавших натощак за 1 час до приема пищи, быстро всасывалась, достигая средних максимальных плазменных концентраций 1954 нг/мл (33%) и 1526 нг/мл (49%) согласно времени максимальной концентрации, примерно равен 30 минутам (диапазон 10-90 минут) после однократного или многократного приема. Абсолютная биодоступность омепразола, порошка для оральной суспензии (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 30-40% для уровней дозировки 20-40 мг из-за значительной доли пресистемного метаболизма. После приема омепразола, оральной суспензии, 40 мг/1680 мг согласно нагрузочной схеме, состоявшей из 2 приемов, AUC(0-inf) омепразола равнялась 1665 нг•ч/мл после Приема 1 и 3356 нг•час/м2 , тогда как Tmax был равен примерно 30 минутам как после Приема 1, так и после Приема 2.

После однократного или многократного приема омепразола, оральной суспензии, максимальная плазменная концентрация омепразола приближенно пропорциональна дозе в диапазоне от 20 до 40 мг, но в случае удвоения дозы до 40 мг наблюдается выше линейного среднее значение AUC (повышение втрое). Биодоступность омепразола после приема омепразола, оральной суспензии возрастает после повторного приема. Если омепразол, оральную суспензию, принимать через 1 час после еды, AUC омепразола снижается примерно на 24% относительно приема за 1 час до еды.

Распределение

Омепразол связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками крови составляет около 90%.

Метаболизм

После однократного перорального приема омепразола большая часть дозы (около 77%) выводится с мочой в виде не менее 6 метаболитов. Два метаболита идентифицированы как гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота. Остальные дозы появляются в кале. Это соответствует значительной билиарной экскреции метаболитов омепразола. Три метаболита были идентифицированы в плазме крови – сульфидная и сульфоновая производные омепразола, а также гидроксиомепразол. Этим метаболитам свойственна очень незначительная антисекреторная активность, или же такая активность вообще отсутствует.

Вывод

После однократного приема перорального омепразола с мочой выводится (если выводится вообще) лишь незначительная часть неизмененного препарата. Средний период полувыведения омепразола из плазмы крови у здоровых людей составляет примерно 1 час (диапазон от 0,4 до 3,2 часа), а общий клиренс - 500-600 мл/мин.

Особые категории пациентов

Гериатрические пациенты

Скорость выведения омепразола у пожилых пациентов несколько снижена, а биодоступность повышена. У здоровых пациентов пожилого возраста биодоступность омепразола после приема дозы 40 мг (в виде забуференного раствора) составила 76% по сравнению с 58% у молодых людей, получивших ту же дозу. Около 70% дозы было обнаружено в моче посредством метаболитов омепразола; неизмененное лекарственное средство обнаружено не было. Плазменный клиренс омепразола составлял 250 мл/мин (примерно половина значения для молодых людей), а период полувыведения из плазмы крови составил в среднем 1 час, что приближено к соответствующему значению для молодых здоровых людей.

Педиатрические пациенты

Фармакокинетику омепразола, оральной суспензии, не изучали у пациентов по возрасту

Пол

Различий в всасывании или выведении омепразола у мужчин и женщин обнаружено не было.

Нарушение функции печени

У пациентов с хроническим заболеванием печени биодоступность омепразола, принятого в виде буферного раствора, росла примерно на 100% по сравнению с внутривенным введением, что отражает уменьшение эффекта первого прохождения, а средний период полувыведения лекарственного средства из плазмы крови увеличивался до примерно 3 часов по сравнению со средним периодом. полувыведение (1 час) у здоровых людей Плазменный клиренс составил в среднем 70 мл/мин по сравнению со значением 500-600 мл/мин у здоровых людей.

Почечная недостаточность

У пациентов с хроническим нарушением функции печени, у которых клиренс креатинина соответствует диапазону от 10 до 62 мл/мин/1,73 м ² , фармакокинетическое поведение омепразола, принятого в виде забуференного раствора, было очень похожим на поведение препарата у здоровых людей, хотя отмечалось некоторое повышение биодоступности. Поскольку выведение с мочой является основным путем выведения метаболитов омепразола, их выведение замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина.

Личности монголоидной расы

В фармакокинетических исследованиях с однократным приемом 20 мг омепразола у пациентов монголоидной расы наблюдался рост AUC примерно в четыре раза по сравнению с пациентами европеоидной расы.

Межмедикаментозное взаимодействие

На фоне приема омепразола по 40 мг один раз в сутки в комбинации с кларитромицина в дозе 500 мг каждые 8 часов здоровыми взрослыми мужчинами равновесные плазменные концентрации омепразола возрастали под влиянием одновременного приема кларитромицина [Cmax, AUC(0/24) и T 30%, 89% и 34% соответственно].

Показания

Лечение изжоги, вызванной повышенной кислотностью желудочного сока (гиперацидностью).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ.

Одновременное применение с атазанавиром; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы; метаболический алкалоз.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует применять одновременно с нелфинавиром.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Воздействие омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Сниженная кислотная активность желудка во время лечения омепразолом может вызывать пониженное или повышенное всасывание действующих веществ, абсорбция которых зависит от рН желудка.

Омепразол может продолжать выведение диазепама, варфарина и фенитоина – лекарственных средств, метаболизм которых происходит путем окисления в печени. Сообщается о повышении МНВ (Международное Нормализованное Отношение) и протромбинового времени у пациентов, одновременно принимавших ингибиторы протонного насоса, в том числе омепразол, и варфарин. Рост МНВ и протромбинового времени могут привести к геморрагическим осложнениям и даже к летальному исходу. Пациенты, принимающие ингибиторы протонного насоса и варфарин, нуждаются в мониторинге увеличения МНВ и протромбинового времени. Хотя у здоровых людей не выявлено взаимодействия препарата с теофиллином или пропранололом, сообщали о клинических случаях взаимодействия с другими лекарственными средствами, что метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (например, циклоспорином, дисульфирамом и бензодиазепинами). Пациенты нуждаются в мониторинге, чтобы своевременно выявить необходимость в коррекции дозировки этих лекарственных средств, принимающих одновременно с омепразолом.

В клинических исследованиях эффективности антациды принимали одновременно с приемом омепразола.

Взаимодействие с едой

Омепразол следует принимать натощак не менее чем за 1 час до еды, поскольку пища может влиять на биодоступность омепразола.

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении этих препаратов с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение с омепразолом (в дозе 40 мг раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а среднюю экспозицию фармакологически активного метаболита М8 – примерно на 75-90%. Это взаимодействие может также включать в себя ингибирование CYP2C19.

Одновременное применение омепразола и атазанавира не рекомендуется. При одновременном назначении омепразола (40 мг раз в сутки) и комбинации атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг здоровым добровольцам наблюдалось снижение экспозиции атазанавира на 75%. Увеличение дозы атазанавира не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременный прием омепразола (20 мг раз в сутки) с комбинацией атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев приводил к снижению экспозиции атазанавира примерно на 30%.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг/сут) и дигоксином у здоровых добровольцев приводило к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. В редких случаях сообщали о токсичности дигоксина. Следует с осторожностью назначать высокие дозы омепразола одновременно с дигоксином у пациентов пожилого возраста. В таких случаях показан усиленный контроль со стороны врача за их состоянием.

Клопидогрель

В перекрестном клиническом исследовании участникам в течение 5 дней назначали клопидогрель (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) в качестве монотерапии и в комбинации с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелем). При одновременном приеме клопидогреля и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогреля была снижена на 46% (день 1) и 42% (день 5). Средний показатель ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) при одновременном приеме клопидогреля и омепразола уменьшался на 47% (1 день) и 30% (5 день). В другом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействие, предположительно обусловленное ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19.

В обсервационных и клинических исследованиях были получены противоречивые данные по клиническим аспектам этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия по основным сердечно-сосудистым патологиям. Из соображений безопасности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Прочие действующие вещества/лекарственные средства

Омепразол статистически значимо снижает всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола, поэтому их клиническая эффективность может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с посаконазолом и эрлотинибом.

Ампициллин:Прием омепразола приводит к значительному и длительному угнетению секреции кислоты в желудке. При одновременном назначении ампициллина и омепразола может ухудшаться абсорбция антибиотика, что приводит к снижению его биодоступности.

Железо:Прием омепразола приводит к значительному и длительному угнетению секреции кислоты в желудке, что может приводить к снижению абсорбции железа в желудочно-кишечном тракте.

Карбамазепин:Сообщалось, что после однократного приема дозы карбамазепина омепразол увеличивал период полувыведения, увеличивал площадь под кривой концентрация/время (AUC) и уменьшал клиренс карбамазепина.

Цианокобаламин: Омепразол может уменьшать абсорбцию витамина В12 при его пероральном приеме.

Циклоспорин:Влияние омепразола на концентрацию циклоспорина полностью не установлено. В контролируемых исследованиях не выявлено значимых изменений или снижений концентрации циклоспорина в плазме крови. Были зарегистрированы случаи повышения и понижения уровней циклоспорина. В связи с этим, при одновременном лечении пациента циклоспорином и омепразолом необходимо контролировать уровень циклоспорина в плазме крови.

Дисульфирам:Одновременное применение с омепразолом может привести к повышению концентраций дисульфирама в сыворотке крови с такими проявлениями токсичности дисульфирама, как спутанность сознания, дезориентация и изменение психического статуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Увеличение концентрации омепразола при одновременном применении с кларитромицина считается полезным взаимодействием во время эрадикации Helicobacter pylori .

Метронидазол, амоксициллин: взаимодействие с метронидазолом и амоксициллином не установлено. Эти антибактериальные препараты используются в комбинации с омепразолом для эрадикации Helicobacter pylori.

Взаимодействие с безрецептурными препаратами (парацетамол, НПВП, антациды) не имеет клинического значения.

Грейпфрутовый сок – одновременное употребление грейпфрутового сока и омепразола 20 мг уменьшает образование сульфона омепразола, опосредованное цитохромом P450 3A4, но не ингибирует образование 5-гидроксиомепразола, опосредованное цитохромом P450. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено.

Сок клюквы – сок клюквы при одновременном употреблении с омепразолом влечет за собой значительное снижение pH желудочного сока. Регулярное употребление сока клюквы при лечении ингибиторами протонной помпы может снижать их эффективность. Периодическое употребление сока клюквы, вероятно, не окажет клинического влияния на кислотность желудочного сока, но рекомендуется соблюдать осторожность. Пока неизвестно, оказывают ли такое же влияние на кислотность желудочного сока пищевые добавки с экстрактами из клюквы, но рекомендуется соблюдать осторожность.

Абсорбция омепразола может замедляться при приеме пищи, поэтому препарат следует назначать натощак.

Метаболизируемые лекарственные средства с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 – основного фермента, участвующего в метаболизме омепразола. Таким образом, при его одновременном применении с действующими веществами, также метаболизируемыми CYP2C19, метаболизм этих веществ может уменьшаться, а системная экспозиция – увеличиваться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

В перекрестном исследовании с участием здоровых добровольцев омепразол в дозе 40 мг повышал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29% и 69% соответственно.

Тиклопидин: Тиклопидин ингибирует метаболизм омепразола у лиц, которые были определены как быстрые метаболизаторы цитохрома P450 2C19 (CYP2C19).

Фенитоин

В течение первых 2 недель после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить мониторинг плазменных концентраций фенитоина, и если при этом произошла корректировка дозы фенитоина, нужно продолжать мониторинг и далее корректировать дозу после окончания терапии омепразолом.

Неизвестные механизмы взаимодействия

Саквиновир

Одновременное применение омепразола с комбинацией саквинавира/ритонавира приводило к увеличению плазменных уровней саквинавира примерно до 70%, что ассоциировалось с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

Сообщалось, что при одновременном применении омепразол влечет за собой повышение сывороточных уровней такролимуса. При одновременном применении следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса и функцию почек (клиренс креатинина) и в случае необходимости корректировать дозу такролимуса.

Воздействие других действующих веществ на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку метаболизм омепразола происходит с участием CYP2C19 и CYP3A4, действующие вещества с известной способностью ингибировать CYP2C19 или CYP3A4 (например кларитромицина и вориконазол) могут вызвать повышение сывороточных уровней омепразола, уменьшая скорость его метаболизма. Одновременное применение омепразола и кларитромицина приводит к повышению плазменной концентрации омепразола, кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина.

Сопутствующее лечение вориконазолом приводило к увеличению экспозиции омепразола более чем вдвое. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, корректировка дозы омепразола в целом не требуется. Однако следует рассматривать возможность коррекции дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при длительном лечении.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Действующие вещества с известной способностью индуцировать CYP2C19 или CYP3A4 или оба эти фермента (в том числе рифампицин и препараты зверобоя обыкновенного) могут приводить к снижению сывороточных уровней омепразола, ускоряя его метаболизм. Следует избегать одновременного применения лекарственного средства со зверобоем или рифампицином.

Особенности применения

Общие

Уменьшение симптомов в ответ на лечение омепразолом не исключает злокачественной опухоли желудка. При биопсии тела желудка у пациентов, длительно принимавших омепразол, иногда обнаруживали атрофический гастрит.

Если возникают какие-либо тревожные симптомы (например существенная непреднамеренная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота или молота) и существует подозреваемая или подтвержденная язва желудка, следует исключить наличие возможного злокачественного новообразования, поскольку лечение омепразолом может маскировать. установление диагноза.

Не рекомендуется назначать атазанавир одновременно с ингибиторами протонной помпы (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Если врач решит, что комбинации атазанавира и ингибитора протонной помпы невозможно избежать, то рекомендуется осуществлять тщательный клинический мониторинг (в том числе измерять вирусную нагрузку) одновременно с повышением дозы атазанавира до 400 мг и назначением 100 мг ритонавира; при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Как и все препараты, подавляющие секрецию соляной кислоты, омепразол может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии пациентов с факторами риска сниженного всасывания витамина B12 или его дефицитом в организме или пациентам с низкой массой тела.

Сообщали о случаях возникновения тяжелой гипомагниемии у больных, получающих ингибиторы протонной помпы (ИПП), таких как омепразол, в течение по меньшей мере

3 месяца и в большинстве случаев в течение года. Могут возникать серьезные проявления гипомагниемии, такие как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковые аритмии, но они могут развиваться коварно и могут быть незамеченными. У пациентов, наиболее пострадавших, гипомагниемия корректируется после введения магния и прекращения ИПП.

Для пациентов, ожидаемых на длительном лечении ИПП или принимающих ИПП вместе с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), врач должен рассмотреть измерение уровня магния перед началом лечения и периодически в течение лечения ИПП.

Без консультации врача не применять препарат дольше установленного срока лечения.

Ингибиторы протонной помпы, особенно если используются в больших дозах и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей в присутствии других известных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Отчасти это увеличение риска может быть связано с другими факторами риска: употребление алкогольных напитков, курение, прием стероидных противовоспалительных средств, противосудорожные препараты или наличие остеопороза в семейном анамнезе. Пациенты с риском остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны иметь адекватное потребление витамина D и кальция.

Как и при любом долгосрочном лечении, особенно когда период лечения омепразолом превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным контролем и проводить лабораторное определение содержания магния и кальция в сыворотке крови.

Использование ИПП может быть связано с повышением риска возникновения ассоциированной диареи, вызванной бактериями C. difficile . При появлении боли или спазмов в животе или очень редкого, водянистого или кровянистого кала необходимо обратиться к врачу.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к небольшому повышению риска желудочно-кишечных инфекций, в частности, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. Начиная или заканчивая лечение омепразолом, следует учитывать возможное взаимодействие с лекарственными средствами, метаболизируемыми с участием цитохрома CYP2C19. Наблюдается также взаимодействие между омепразолом и клопидогрелем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Из соображений безопасности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

На фоне приема ИНН, включая омепразол, сообщали о развитии каждой и системной красной волчанки (см. раздел «Побочные реакции»). Как правило, гистологические данные наблюдались без поражения органов. При появлении симптомов волчанки, таких как сыпь на щеках или других частях тела, быстрое появление солнечных ожогов, боли в мышцах или суставах, боли в груди или одышка, а также отеки рук или ног, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

При применении омепразола возможно повышение концентрации хромогранина А (Chromogranin A, CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого воздействия, следует временно прекратить терапию омепразолом не менее 5 дней до измерения уровня CgA и рассмотреть возможность повторения теста, если начальные уровни CgA высокие.

В 1 саше ОМЕЗ ИНСТА, порошка для оральной суспензии, содержится 1680 мг (20 мэкв) натрия бикарбоната (эквивалентно 460 мг Na+).

Содержимое в суспензии натрия следует учитывать, применяя препарат пациентам, придерживающимся диеты с ограничением натрия. Натрия бикарбонат противопоказан пациентам с метаболическим алкалозом и гипокалиемией. Натрия бикарбонат следует применять с осторожностью пациентам с синдромом Бартера, гипокалиемией, респираторным алкалозом и нарушением кислотно-щелочного равновесия. Длительный прием бикарбоната с кальцием или молоком может привести к развитию молочно-щелочного синдрома.

Лекарственное средство содержит вспомогательные вещества: соединение натрия (натрия гидрокарбонат) и сахарозу (с осторожностью применять пациентам с повышенным уровнем сахара).

Информация для пациентов

Омепразол, оральную суспензию, следует принимать натощак не менее чем за 1 час до еды.

Применение гериатрических пациентов

В клинических исследованиях омепразола не наблюдалось различий в безопасности и эффективности между пациентами пожилого возраста и младшими пациентами. Клинический опыт, полученный из других источников, также свидетельствует об отсутствии различий в ответе на лечение между пациентами пожилого возраста и более молодыми пациентами, хотя нельзя исключить наличие повышенной чувствительности у некоторых пациентов пожилого возраста.

Фармакокинетические исследования буферного омепразола показали, что скорость выведения препарата у пациентов пожилого возраста несколько ниже, а биодоступность – выше. Плазменный клиренс омепразола составляет 250 мл/мин (около половины значения у молодых людей). Период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 9 часов, что примерно равно значение у здоровых людей молодого возраста, принимавших омепразол в порошке для оральной суспензии. Однако коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат следует применять в период беременности. При применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В общем, не влияет, но следует учитывать возможность появления таких побочных реакций как головокружение, сонливость и нарушение зрения (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие нарушения наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Применять внутрь за 1 час до еды. Содержимое саше растворить в 30 мл воды (2 столовых ложки). Препарат не следует смешивать с другими жидкостями или с едой. Суспензию размешивать и выпивать сразу после приготовления. В пустой стакан с остатками взвеси долить воду и выпить остатки препарата. Рекомендуемая доза для взрослых и детей от 12 лет – 1 саше 1 раз в сутки. При резистентности к лечению и частой изжоге следует проконсультироваться с врачом.

Дети.

Не применять детям до 12 лет.

Передозировка

Сообщалось о случаях передозировки омепразола у людей – дозы до 2400 мг (что у

120 раз превышает рекомендуемую клиническую дозу. Проявления были разными и включали спутанность сознания, сонливость, затуманивание зрения, тахикардию, тошноту, рвоту, профузное потоотделение, гиперемию, головные боли, сухость во рту и другие нежелательные явления, такие же, как и наблюдаемые в обычной клинической практике. Симптомы были преходящими, и о серьезных клинических последствиях в случаях приема только омепразола не сообщается. Специфический антидот для омепразола неизвестен. Омепразол в значительной степени связывается с белками, поэтому плохо выводится путем диализа. В случае передозировки следует назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. Как и во всех случаях передозировки, следует учитывать возможность приёма нескольких лекарственных средств.

Побочные реакции

Побочные реакции, возникающие при применении омепразола, систематизированы по классам органов. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, вызванная бактериями C. difficile , запор, боль в животе, тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, регургитация кислым содержимым желудка; редко – сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, отсутствие аппетита, микроскопический колит, панкреатит (иногда с летальным исходом), изменение окраски кала, атрофия слизистой. Изредка на фоне лечения омепразолом находят полипы желез дна желудка. Эти полипы доброкачественны и могут исчезать после прекращения лечения. Сообщалось о карциноидах желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона на фоне длительного лечения омепразолом. Считается, что эти изменения являются проявлением основного заболевания, которое, как известно, ассоциируется с опухолями.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, потеря сознания, всеобщая слабость, бессонница, сонливость, тревожность, парестезия; редко – возбуждение, обратимая запутанность сознания, агрессивность, психические расстройства, включая депрессию, нервозность, тремор, апатия, галлюцинации, системное головокружение (вертиго), а также гемифациальная дизестезия.

Со стороны кожи: нечасто – сыпь (в т. ч. буллезные) и/или зуд, дерматит, крапивница; редко – фоточувствительность, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, пурпура и/или петехии (иногда с повторным появлением после возобновления приема препарата); воспаление кожи, сухость кожи и гипергидроз, кожная и системная красная волчанка.

Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок, гипертермия, боль, повышенная утомляемость, общее недомогание, отеки в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди или стенокардия, тахикардия, брадикардия, сильное сердцебиение, повышенное АД, периферические отеки.

Со стороны крови и лимфатической системы: сообщали о редких случаях панцитопении, агранулоцитоза (иногда с летальным исходом), тромбоцитопении, нейтропении, лейкопении, анемии, лейкоцитоза и гемолитической анемии.

Со стороны гепатобилиарной системы: редкие – нарушение вкуса, увеличение активности печеночных ферментов; редко – у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т. ч. с желтухой), тяжелое нарушение функции печени (в т. ч. печеночная недостаточность), незначительное или (редко) выраженное повышение уровней функциональных показателей печени [АЛТ, АСТ , γ-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и билирубина (желтуха)]. Редко встречаются явные заболевания печени, в том числе печеночно-клеточный, холестатический или смешанный гепатит, некроз печени (иногда с летальным исходом), печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом) и печеночная энцефалопатия.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: редко – артралгия, мышечная слабость, миалгия, мышечные спазмы, боли в нижних конечностях.

Со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия, гипогликемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также вызвать гипокалиемию, переломы бедра, запястья, позвоночника, увеличение массы тела.

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки: бронхоспазмы, носовое кровотечение, боли в глотке.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, нарушение зрения, раздражение глаз, синдром «сухих глаз», атрофия зрительного нерва, передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва и двоение в глазах.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит (иногда с повторным появлением после возобновления приема препарата), инфекция мочевыводящих путей, микропиурия, частое мочеиспускание, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, протеинурия, гематурия, глюкозурия, боли в семенниках.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, искажение вкуса.

Общие расстройства и реакции в городе Введение препарата: недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, импотенция.

К другим нежелательным реакциям, которые могут быть вызваны бикарбонатом натрия, относятся метаболический алкалоз, судороги и тетания.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

После регистрации лекарственного средства сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях важно. Это позволяет продолжить контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. О любых подозреваемых нежелательных реакциях медицинским работникам необходимо сообщать.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

По 5,9 г порошка в саше. По 5, 10, 20, 30 саше в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед.

Адрес

Производственный участок – VI с. Кхол, Налагар роад, Бадди, округ Солан, Химачал Прадеш, 173205, Индия

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины