Итоприд

Состав

действующее вещество: итоприда гидрохлорид

1 таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки. По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 4 или 10 блистеров в картонную пачку.

Фармакодинамика

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизма с допаминовыми D 2 рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотным действие благодаря взаимодействию с D 2 ;рецепторами, локализованными в хеморецепторного триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдукованого рвота у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичный относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Препарат не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида С max достигается через 0,5 - 0,75 часа и составляет 0,28 мкг / мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Инструкция сообщает, что примерно 96% итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α 1 -кислим гликопротеином составляет менее 15%.

Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно метаболизируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеет фармакологического значения (примерно 2 - 3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильнои группы.

Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзалежнои монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурией (синдром «рыбного запаха»). У больных триметиламинурией, Т 1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Вывод. Итоприд гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно после однократного применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный Т 1/2 итоприда гидрохлорида составлял примерно 6:00.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

• вздутие живота,
• чувство быстрого насыщения;
• боль и дискомфорт в верхней части живота,
• анорексия;
• изжога;
• тошнота
• рвота.

• Повышенная чувствительность к итоприда гидрохлорида и другим компонентам препарата.
• Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов.

Во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель. Лекарственные препараты можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на лекарство Итоприд указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Лечение. В случае чрезмерного передозировки необходимо принять обычные меры по промывание желудка и провести симптоматическое лечение.

Следующие побочные реакции наблюдались приведенной частотой в 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях по стандартной суточной дозой итоприда 150 мг или меньше. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: часто (от> 1/100 до <1/10) и нечасто (от> 1/1000 до <1/100). В категориях «очень часто» (> 1/10), "редко" (от> 1/10000 до <1/1000) и «очень редко» (<1/10000) побочных реакций не выявлено.

Желудочно-кишечные расстройства: часто - боль в животе, диарея нечасто - повышенное слюноотделение.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь.

Лабораторные исследования: нечасто - повышенный уровень аминотрансферазы, снижено количество белых кровяных телец.

Побочные реакции со спонтанных сообщений, о которых сообщали в ходе постмаркетингового применения. Невозможно точно оценить частоту возникновения по имеющимся данным.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

Данные о применении итоприда беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. Как профилактическое мероприятие желательно отказаться от применения итоприда в период беременности.

кормление грудью

Итоприд проникает в грудное молоко животных, но по проникновению итоприда в грудное молоко данных недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен.Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращения / приостановления приема итоприда следует принимать с учетом пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Дети

Безопасность применения итоприда& гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении автотранспортом или работы с механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Метаболические взаимодействия не ожидается в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназою, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Никаких изменений по связыванию с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлорид не наблюдалось. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид имеет гастрокинетического эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическим действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида. Целесообразность примения препарата при ГЭРБ узнавайте у лечащего врача.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.