Действующее вещество: ебастин;

1 таблетка содержит ебастина 10 мг или 20 мг;

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, ароматизатор мятный,

Аспартам (Е 951), кремния диоксид безводный коллоидный, натрия стеарилфумарат.

Таблетки диспергируются в полости рта.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые таблетки.

Антигистаминные средства для системного использования. Эбастин. Код ATХ R06A X22.

Фармакодинамика

В процессе исследований in vitro и in vivo для ебастина была обнаружена релевантная аффинность в отношении H1-рецепторов с быстрой и селективной их блокадой на длительное время.

После перорального приема ни ебастин, ни его активный метаболит не переходят через гематоэнцефалический барьер. Эта особенность сопровождается низким уровнем седативного эффекта, что подтверждается экспериментальными исследованиями влияния ебастина на ЦНС.

Полученные в процессе исследований in vitro и in vivo данные демонстрируют, что для ебастина характерно мощное, долговременное и высокоселективное антагонистическое воздействие на H1-рецепторы, одновременно лишенное нежелательных центральных и антихолинергических эффектов.

Клинические свойства: исследования с помощью провоцированных гистамином кожных реакций продемонстрировали статистически и клинически существенный антигистаминный эффект, который проявляется через час после приема препарата и затем сохраняется в течение более 48 часов. После окончания лечения, продолжавшегося в течение пяти дней, антигистаминное действие сохраняется в течение 72 часов. Это действие подтверждается концентрацией в плазме активного метаболита - каребастина.

После повторного приема блокировки периферических рецепторов оставалось на постоянном уровне, без быстрого снижения лечебного эффекта (тахифилаксии). Эти результаты подтверждают, что ебастин с дозировкой не менее 10 мг обеспечивает быструю, мощную, длительную блокаду периферических H1-рецепторов, кроме того, прием ебастина может происходить ежедневно.

Седативный эффект был исследован путем фармакологической электроэнцефалографии, когнитивного тестирования, тестов глазодвигательной координации и на основе субъективной оценки.

При применении рекомендуемой терапевтической дозы не наблюдалось существенного роста седативного действия. Эти результаты согласуются с результатами, полученными в процессе двойных слепых клинических исследований: уровень седативного эффекта ебастина сравним с аналогичным показателем для плацебо

Фармакокинетика

После приема внутрь эбастин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, одновременно наблюдается эффект первого прохождения. Эбастин почти полностью превращается в фармакологически активный метаболит каребастин. После приема однократной дозы 10 мг максимальный уровень метаболита в плазме крови составляет около 80–100 нг/мл. Установление максимального уровня метаболита в плазме крови происходит через 2,5–4 ч после приема лекарственного средства. Период полувыведения метаболита составляет 15–19 часов. 66% ебастина выделяются вместе с мочой, преимущественно в виде сопряженных метаболитов. При повторном ежедневном приеме однократной дозы 10 мг через 3–5 дней устанавливается стойкая равновесная концентрация с максимальной концентрацией в плазме крови от 130 до 160 нг/мл.

После перорального приема однократной дозы 20 мг концентрация ебастина в крови приобретает максимальное значение через 1-3 часа со средним значением 2,8 нг/мл. Максимальная концентрация метаболита каребастина составляет в среднем 157 нг/мл.

Исследования in vitro с микросомами человеческой печени показывают, что превращение ебастина в каребастин происходит преимущественно путем CYP3A4. Связывание ебастина и каребастина с белками плазмы крови составляет более 95%. У пациентов пожилого возраста отсутствуют какие-либо релевантные изменения фармакокинетического профиля. Фармакокинетика эбастина, как и его активного метаболита каребастина, линейна в пределах рекомендуемого терапевтического диапазона дозировки 10–20 мг.

Симптоматическое лечение:

- аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), связанный или не связанный с аллергическим конъюнктивитом;

- хроническая идиопатическая крапивница и аллергический дерматит.

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата. Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Применение ебастина совместно с кетоконазолом или эритромицином приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. В обоих случаях наблюдается фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие, что приводит к увеличению плазматического уровня ебастина и в меньшей степени к каребастину, без клинически значимых фармакодинамических последствий. QT при совместном применении увеличивался на 10 мс по сравнению с применением кетоконазола или эритромицина отдельно. Следует с особой осторожностью применять при совместном применении с азольными противогрибковыми препаратами (например, кетоконазол, интраконазол) и макролидами (например, эритромицин).

Фармакокинетическое взаимодействие наблюдалось при совместном применении ебастина с рифампицином, что может привести к снижению концентрации в плазме крови и терапевтического эффекта антигистаминных препаратов.

Взаимодействие эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем не было зафиксировано.

При приеме ебастина с пищей уровни основного метаболита ебастина в плазме крови и AUC (площадь под кривой концентрация-время) возрастают от 1,5 до 2 раз. Это повышение не изменяет Тmax (время достижения максимальной концентрации). Прием ебастина совместно с едой не влияет на его клинический эффект.

Препарат может оказывать влияние на результаты кожных аллергических тестов, поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 5-7 дней до их проведения.

Препарат может усиливать действие других антигистаминных препаратов.

Следует с осторожностью применять лекарственное средство пациентам с пролонгированным синдромом QT, гипокалиемией, при совместном лечении с другими лекарственными средствами, распространяющими интервал QT или ингибирующими энзим СYP3A4, такими как азольные противогрибковые препараты (например, кетоконазол, интраконазол) и макролиды (например.

Совместное применение ебастина с рифампицином может привести к фармакокинетическому взаимодействию (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Для пациентов с легкой, умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности, а также с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности отсутствует необходимость согласования дозировки (лечение в течение 5-7 дней). Отсутствует опыт применения препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности в дозе более 10 мг; поэтому для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности доза не должна превышать 10 мг.

Поскольку терапевтический эффект препарата наступает через 1-3 ч после применения, не следует применять его при острых аллергических реакциях в неотложных случаях.

Лекарственное средство содержит аспартам, который является производным фенилаланина, что может представлять опасность для больных фенилкетонурией.

Беременность. Есть только ограниченные данные по применению ебастина беременным женщинам. Исследования на животных не подтверждают наличие прямого или опосредованного токсического воздействия препарата на репродуктивную функцию организма. Поэтому рекомендуется избегать применения ебастина в период беременности.

Период кормления грудью. Высокая степень сочетания с белками (>97%) ебастина и его основного метаболита, каребастина, свидетельствует об отсутствии проникновения лекарственного средства в грудное молоко. Как мера пресечения, следует избегать применения ебастина в период кормления грудью.

Фертильность. Данных о влиянии эбастина на фертильность человека нет.

Проведены детальные исследования влияния на психомоторную функцию человека, подтвердивших отсутствие негативного эффекта ебастина. Лекарственное средство в рекомендованных терапевтических дозах не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами.

Однако лицам с особой чувствительностью к ебастину рекомендуется пройти дополнительный анализ на выявление индивидуальных реакций до момента управления транспортным средством или выполнения пациентом сложных действий, поскольку лекарственное средство может вызвать сонливость или головокружение (см. «Побочные реакции»).

Таблетку следует положить на язык. Любая жидкость не требуется. Употребление пищи не влияет на эффективность лекарственного средства.

Рекомендованная доза для взрослых и детей от 12 лет – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, в серьезных случаях суточная доза составляет 20 мг.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в корректировке дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не нуждаются в корректировке дозы. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности не следует превышать максимальную рекомендованную дозу 10 мг/сут, поскольку данных по безопасности применения высших доз препарата этим пациентам нет.

Срок лечения может продлеваться до исчезновения симптомов и определяется индивидуально.

Дети.

Лекарственное средство не рекомендовано для применения детям до 12 лет.

В исследованиях, проведенных с применением больших доз препарата, не наблюдалось клинически значимых признаков или симптомов при применении доз до 100 мг 1 раз в сутки. Специального антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, медицинское наблюдение за жизненно важными функциями (ЭКГ), симптоматическое лечение.

В совместном анализе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием 5708 пациентов, применявших ебастин, наиболее распространенными побочными реакциями были головная боль, сухость во рту и сонливость.

Побочное действие, о котором сообщали в клинических исследованиях, проведенных с участием детей (количество = 460), имеет те же характеристики, что и у взрослых.

При оценке нежелательных эффектов применяли следующие частоты:

Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, или неизвестно (невозможность определения из-за отсутствия данных).

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и ангионевротический отек).

Со стороны психики

Редко: нервозность, бессонница.

Со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головные боли.

Редко: головокружение, гипестезия, дисгезия.

Со стороны сердца

Очень редко: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Нечасто: кровотечение из носа, фарингит, ринит.

Очень редко: синусит.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: сухость в полости рта.

Редко: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия.

Нарушение функции печени и желчного пузыря

Редко гепатит, холестаз, изменения показателей функции печени при сдаче аналитических анализов (повышение уровня трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и билирубина).

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Очень редко: экзантема, крапивница, экзема, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко: нарушение менструального цикла, дисменорея.

Общие нарушения и изменения в месте введения

Редко отек, астения.

Неизвестно: повышение аппетита, увеличение веса.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Без рецепта.

Фарма Вернигероде ГмбХ, Германия.

Адрес

Дорнбергсвег 35, 38855 Вернигероде, Германия.

Адванс Фарма ГмбХ, Германия.

Адрес

Валленродер Штр. 8-14, 13435 Берлин, Германия.

Эспарма ГмбХ.

Местонахождение заявителя .

Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.