Бициллин

Состав

Бициллин-3: пор. д/п сусп. д/ин. 600000 ЕД фл.

• Бензатина бензилпенициллин 200000 ЕД
• Бензилпенициллин 200000 ЕД
• Бензилпенициллина новокаиновая соль 200000 ЕД

Бициллин-5: пор. д/п сусп. д/ин. 1500000 ЕД фл.

• Бензатина бензилпенициллин 1200000 ЕД
• Бензилпенициллина новокаиновая соль 300000 ЕД

Форма выпуска

1 флакон, содержащий белый порошок для приготовления инъекционного раствора (в коробке 50 флаконов).

Фармакодинамика. Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. К Бициллины чувствительны грамположительные микроорганизмы (Staphylococcus spp., кроме продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательные: Neisseria gonorrhoеae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробные спорообразующие палочки. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.

К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие. Бактерицидное действие антибиотик оказывает путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Препарат оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика. Бициллин-3/5 — форма бензилпенициллина пролонгированного действия. При в/м введении образуется депо препарата в мышечной ткани. В первые часы после инъекции создается высокий уровень бензилпенициллина в сыворотке крови. Бициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата достигаются в печени, почках, легких, слизистых оболочках; обладает способностью проникать в фибринозные ткани. Бициллин-3 в основном выводится с мочой в биологически активной форме (50–70%), в незначительных количествах — со слюной, потом, молоком, желчью.

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарственного средства в крови:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: стрептококковый фарингит и тонзиллит;
• инфекции мочеполовой системы: сифилис;
• рожистое воспаление;
• обострение ревматизма.

Лекарство показано для лечения инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости продолжительного влияния на последние.

Применение Бициллина-5 особенно показано при ревматизме, для круглогодичной профилактики рецидивов, у взрослых и детей.

Препарат Бициллин-3 назначают только взрослым. Перед введением необходимо провести укол на предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата.

Бициллин-3 вводят только в/м. В/в введение препарата в ампулах запрещено.

Суспензию готовят стерильно непосредственно перед применением.

Во флакон прибавляют 5–6 мл изотонического р-ра натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, или 0,25–0,5% р-ра прокаина, перемешивают до получения равномерной суспензии и вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 6 дней (2 инъекции делают в разные ягодицы). Обычно длительность лечения составляет 3–12 мес в зависимости от тяжести заболевания. Перед введением суспензии Бициллина-3 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо извлечь и сделать инъекцию в другое место.

Детям в возрасте 3–8 лет Бициллин-5 вводят в дозе 600 тыс. ЕД 1 раз в 3 нед.

Детям в возрасте старше 8 лет — в дозе 1,2 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Взрослым вводят в дозе 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Более часто делать инъекции Бициллина-5 противопоказано. Обычно длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3–12 мес.

Повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам) и новокаину; поллиноз; БА; аллергические заболевания.

Реакции гиперчувствительности: кожные высыпания, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отеки, крапивница, полиморфная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания АД, нарушение насосной функции миокарда.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Другие побочные эффекты: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша — Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Перед началом лечения Бициллином следует провести тест на переносимость препарата. Необходимо установить, не отмечали ли реакции на препараты группы пенициллина при их предыдущем применении. При хроническом тонзиллите, ревматоидном артрите и пр. пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначают с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Применение в период беременности и кормления грудью противопоказано

Дети

Бициллина-3 - эффективность и безопасность применения лекарственного средства у детей не исследовали. Бициллина-5 назначают детям в возрасте от 3 лет. При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением р-ра прокаина.

Водителям

Инструкция предупреждает, что рекомендуется воздерживаться от деятельности, которая требует быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с потенциально опасными механизмами), включая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, шум в ушах).

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в том числе цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклин) — антагонизм.

Бициллин& снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с НПВП. Бензилпенициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении Бициллина с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Несовместимость. Не следует смешивать суспензию Бициллина с другими инъекционными р-рами.

Возможно токсическое действие на ЦНС, а именно: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение симптоматическое, включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.