Бемедозон

действующее вещество: бетаметазон;

1 мл раствора содержит бетаметазона натрия фосфата в пересчете на 100 % вещество 5,3 мг, что эквивалентно 4,0 мг бетаметазона;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, динатрия фосфат дигидрат, кислота фосфорная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Бетаметазон. Код АТХ Н02А В01.

Фармакодинамика

Бетаметазон – синтетический глюкокортикоидный препарат для системного применения. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоревматическое и противоаллергическое действие при лечении заболеваний, отвечающих на кортикостероидную терапию. Модифицирует иммунные реакции организма. Бетаметазон обладает высокой глюкокортикостероидной активностью и слабым минералокортикоидным действием.

Фармакокинетика

Бетаметазон быстро абсорбируется из места инъекции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Бетаметазон практически полностью выводится в течение 1 суток. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения составляет от 300 минут. У пациентов с заболеваниями печени клиренс бетаметазона более медленный. Связывание с белками плазмы крови высокое. Исследовано, что клиническая эффективность больше зависит от уровня несвязанной фракции кортикостероида, чем от общей плазменной концентрации. Нет взаимосвязи между уровнем кортикостероида в плазме крови и продолжительностью терапевтического эффекта. Легко преодолевает плацентарный, гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, проникает в грудное молоко. Выводится почками.

Препарат применяется в качестве сопутствующей терапии различных эндокринных, ревматических заболеваний, коллагенозов, дерматологических, аллергических, офтальмологических, желудочно-кишечных, респираторных, гематологических и других болезней, которые отвечают на ГКС. Бемедозон предназначен для быстрого и мощного терапевтического эффекта.

Системные микозы. Повышенная чувствительность к бетаметазона, другим компонентам препарата или другим ГКС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность у больных, предрасположенных к этому заболеванию; артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, повышение внутричерепного давления с отеком дисков зрительных нервов (псевдоопухоль головного мозга), обычно после завершения лечения, мигрень.

Со стороны психики: эйфория, психоэмоциональная нестабильность, изменение настроения, тяжелая депрессия до появления откровенных психотических реакций, в частности у пациентов с психиатрическим анамнезом, изменения личности, повышенная раздражительность, бессонница.

Со стороны органа зрения: субкапсулярная задняя катаракта, повышенное внутриглазное давление, глаукома, экзофтальм.

Со стороны метаболизма: полностью отсутствует информация об отрицательном азотистом балансе, липоматозе, увеличении массы тела, задержке натрия и жидкости, потере калия (гипокалиемический алкалоз).

Со стороны костно-мышечной системы: отсутствует важный перечень осложнений (мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы, разрывы сухожилий, суставная нестабильность).

Со стороны пищеварительной системы: полностью пропущены такие критические реакции, как икота, эрозивно-язвенные поражения желудка с кровотечением, панкреатит, язвенный эзофагит, перфорация кишечника.

Со стороны кожи: пропущены замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: пропущено предупреждение о маскировке симптомов инфекций и риске анафилактоидных реакций.

Кроме того, побочные реакции, связанные с парентеральной терапией кортикостероидами, включают единичные случаи слепоты, связанные с терапией в месте поражения - в области лица и головы, нарушения пигментации, кожную и подкожную атрофию, стерильные абсцессы, Постинъекционные воспаления ( после внутрисуставного введения) и артропатии по типу Шарко.

После повторного внутрисуставного введения возможно поражение суставов. Существует риск заражения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Период беременности: Бетаметазон следует применять в этот период только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период кормления грудью ГКС проникают через плацентарный барьер и оказываются в грудном молоци.Слид решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене препарата в период кормления грудью из-за риска возникновения нежелательных побочных реакций у новорожденных.

Дети

При длительном лечении младенцев и детей необходимо наблюдать за их ростом и развитием (учитывая возможность пр игничення роста и эндогенной продукции кортикостероидов).

Дети, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, должны избегать контакта с больными ветряной оспой и корью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетаметазон не влияет на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или другими механизмами. Но в редких случаях могут возникнуть мышечная слабость, судороги, головокружение, головная боль, психоэмоциональная нестабильность, тяжелая депрессия до появления откровенных психотических реакций, раздражительность, поэтому рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами во время лечения.

Бетаметазон можно вводить внутривенно, внутримышечно, внутрисуставно, в места поражения, а также в мягкие ткани.

Дозы и режим дозирования следует определять индивидуально, в зависимости от особенностей заболевания, тяжести и эффективности проведенного лечения.

Начальная доза для взрослых составляет до 8 мг бетаметазона в сутки. В менее тяжелых случаях возможно применение препарата в меньших дозах. При необходимости начальные разовые дозы могут быть увеличены. Начальную дозу следует корректировать до получения удовлетворительного клинического ответа. Если клинический результат не достигается через определенный промежуток времени, следует отменить бетаметазон и пересмотреть терапию.

Для детей обычно начальная внутримышечная доза бетаметазона составляет 20-125 мкг/кг массы тела в сутки. Дозирование для детей младшего и старшего возраста следует устанавливать по тем же принципам, что и для взрослых (отдавая предпочтение четкому соблюдению доз, указанных для возраста и массы тела).

Хотя бетаметазон можно вводить несколькими путями, в экстренных ситуациях рекомендуется внутривенное введение.

Внутривенно капельно бетаметазон вводить с 0,9 % раствором натрия хлорида или глюкозы. Бетаметазон добавлять к инфузионному раствору во время введения. Неиспользованный раствор следует хранить в холодильнике и использовать в течение суток.

После достижения положительного клинического эффекта начальную дозу следует постепенно уменьшать через определенные интервалы до достижения наименьшей дозы, позволяющей поддерживать необходимый клинический результат.

Возникновение у пациента стрессовых ситуаций (не связанных с его заболеванием) может потребовать увеличения дозы бетаметазона.

При отмене препарата после длительного его применения дозу следует уменьшать постепенно.

Шок. В качестве адъювантной терапии бетаметазон в дозе 3 мг на килограмм массы тела можно вводить в виде одного простого болюса IV. Эту дозу можно вводить каждые 4-6 часов, если шоковое состояние сохраняется. Введение высоких доз кортикостероидов следует прекратить, как только стабилизируется состояние пациента.

Отек головного мозга. Улучшение состояния больного происходит в течение нескольких часов после введения 2-4 мг бетаметазона. Пациентам в состоянии комы средняя разовая доза составляет 2-4 мг 4 раза в сутки.

Реакции отторжения почечного аллотрансплантата. При первых признаках и диагнозе острого или отсроченного отторжения бетаметазон вводить внутривенно капельно, начальная доза бетаметазона составляет 60 мг в течение первых 24 часов. Возможны небольшие индивидуальные изменения дозы.

Дородовая профилактика респираторного дистресс-синдрома у недоношенных новорожденных. При стимуляции родовой деятельности до 32 недель беременности или при неизбежности преждевременных родов до 32 недель беременности вследствие акушерских осложнений рекомендуется в течение 24-48 часов, предшествующих предполагаемому родоразрешению, вводить внутримышечно по 4-6 мг бетаметазона каждые 12 часов (2-4 дозы). Лечение необходимо начать по крайней мере за 24 часа (а еще лучше ‒ за 48-72 часа) до родоразрешения, чтобы иметь достаточно времени для достижения эффекта кортикостероида и надежного клинического результата.

Бетаметазон можно применять и с профилактической целью, если в околоплодных водах снижено соотношение лецитин/сфингомиелин или снижена стабильность «пенного» теста околоплодных вод. При определении дозы в подобных случаях следует руководствоваться указанными выше рекомендациями, включая рекомендации, касающиеся сроков введения препарата перед родами.

Мышечно-скелетные поражения, заболевания мягких тканей

Для профилактики трансфузионных осложнений вводить 1 или 2 мл препарата (4-8 мг бетаметазона) внутривенно (непосредственно перед переливанием крови); ни в коем случае не допускается добавление бетаметазона в переливаемую кровь. При повторных переливаниях крови суммарная доза препарата может достигать 4-разовых доз, которые следует вводить в течение 24 часов, если необходимо.

Субконъюнктивально вводить обычно 0,5 мл препарата (2 мг бетаметазона).

Дети.

При длительном лечении младенцев и детей необходимо наблюдать за их ростом и развитием (учитывая возможность угнетения роста и эндогенной продукции кортикостероидов).

Дети, получающие иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, должны избегать контакта с больными ветряной оспой и корью.

За исключением очень больших доз чрезмерное применение кортикостероидов не влечет, при отсутствии определенных противопоказаний, к возникновению побочных эффектов при отсутствии таких состояний как диабет, глаукома, активная язва и если пациент не применяет препараты наперстянки, непрямых антикоагулянтов и калийвивидни диуретики.

Лечение. Симптоматическая терапия осложнений, возникших в результате метаболических эффектов кортикостероидов, основных или сопутствующих болезней или в результате лекарственных взаимодействий.

Одновременное применение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может ускорить метаболизм кортикостероидов, что приведет к ослаблению терапевтического эффекта.

Чрезмерный эффект от применения кортикостероидов может наблюдаться у пациентов, получающих кортикостероиды и эстрогены.

Одновременное применение кортикостероидов и диуретиков, выводящих ионы калия, может вызвать гипокалиемию.

Комбинированное применение кортикостероидов с сердечными гликозидами может увеличить вероятность возникновения аритмий или усилить токсичность гликозидов, ассоциированную с гипокалиемией.

Кортикостероиды могут усиливать выведение ионов калия, вызванное амфотерицином Б. У всех пациентов, применяющих любую из этих комбинаций, необходимо строго контролировать концентрацию сывороточных электролитов, особенно уровень калия. Одновременное применение кортикостероидов с антикоагулянтами непрямого действия может привести к усилению или ослаблению действия антикоагулянтов, что, возможно, будет требовать корректировки дозы.

Совместное действие нестероидных противовоспалительных средств или алкоголя с глюкокортикостероидами может привести к увеличению частоты проявлений или тяжести течения язв желудочно-кишечного тракта.

При применении кортикостероидов может снижаться концентрация салицилатов в крови. Следует применять ацетилсалициловую кислоту с осторожностью в сочетании с кортикостероидами при гипопротромбинемии.

При введении кортикостероидов больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз противодиабетических средств.

Лечение глюкокортикостероидами может уменьшить реакцию на соматотропин. В период применения соматотропина не следует применять более 300-450 мкг бетаметазона (0,3-0,45 мг) на квадратный метр поверхности тела в сутки.

Кортикостероиды могут влиять на результаты теста с нитросиним тетразолием на бактериальную инфекцию и приводить к получению ложноотрицательных результатов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Betamethasone sodium phosphate and betamethasone acetate (injection route) / mayoclinic.org;
• Betamethasone Sodium Phosphate / sciencedirect.com.