Баготирокс

Состав

действующее вещество: левотироксин натрия

1 таблетка содержит левотироксина 50 мкг или 100 мкг или 150 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая целлюлоза порошкообразная; лактоза моногидрат, магния стеарат натрия кроскармеллоза; хинолин желтый (Е 104) (для таблеток по 50 мкг) бриллиантовый синий (для таблеток по 150 мкг).

Форма выпуска

Таблетки (по 10 таблеток в блистере, по 5 или 10 блистеров в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

• таблетки по 50 мкг: прямоугольные таблетки желтого цвета с тремя насечками на каждой стороне и тиснением Т4 с обеих сторон на каждой из четырех равных частей;
• таблетки по 100 мкг: прямоугольные таблетки белого цвета с тремя насечками на каждой стороне и тиснением Т4 с обеих сторон на каждой из четырех равных частей;
• таблетки по 150 мкг: прямоугольные таблетки голубого цвета с тремя насечками на каждой стороне и тиснением Т4 с обеих сторон на каждой из четырех равных частей.

Фармакодинамика

Синтетический левотироксин по своему действию идентичен естественному гормону щитовидной железы. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма влияет на развитие и рост тканей, на обмен веществ. Эффект препарата зависит от дозы: малые дозы усиливают анаболические процессы, в больших дозах тироксин стимулирует катаболизм белков. Левотироксин увеличивает сократимость миокарда, оказывает системное влияние, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 суток. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 месяцев.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается почти исключительно в верхних отделах тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасывание левотироксина. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 5-6 ч после приема внутрь. Более 99% препарата связывается с белками плазмы (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (ТЗ) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и желчью. Период полувыведения составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения сокращается до 3-4 дней, при гипотиреозе - возрастает до 9-10 дней.

• Лечение доброкачественных заболеваний щитовидной железы.
• Профилактика рецидивов после оперативного лечения эутиреоидного зоба.
• Как заместительная терапия при гипотиреозе.
• Супрессивная терапия рака щитовидной железы.
• Как вспомогательный препарат при проведении антитиреоидной терапии при гипертиреозе.
• Как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата гипофизарная недостаточность и тиреотоксикоз, не лечились; острый панкардит; острый инфаркт миокарда острый миокардит; нелеченная недостаточность надпочечников.

Комбинированную терапию с левотироксином и антитиреоидными средствами во время беременности не назначают (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Суточную дозу определяют индивидуально, в зависимости от лабораторных показателей и клинической картины заболевания.

Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать (каждые 2-4 недели) до необходимой терапевтической дозы.

Для новорожденных и младенцев с врожденным гипотиреозом, где быстрое достижение терапевтического эффекта очень важно, начальная рекомендуемая доза составляет от 10 до 15 мкг / кг массы тела в сутки в течение первых 3 месяцев. После этого дозу корректируют индивидуально в зависимости от клинических показателей и уровня тиреотропного гормона (ТТГ) щитовидной железы.

Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями и с тяжелым длительным гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - 12,5 мкг в сутки, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг в сутки каждые 2 недели, регулярно контролируя уровень гормонов щитовидной железы. Необходимо учесть, что назначение доз, меньших оптимальной, обеспечивающей полную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции уровня ТТГ.

Суточную дозу определяют индивидуально.

Суточную дозу принимают утром натощак, за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды (полстакана воды).

Младенцам суточную дозу дают за один прием, за 30 минут до первого кормления. Непосредственно перед приемом препарата таблетку растворяют в воде до получения тонкой взвеси.

Препарат применяют в течение всей жизни при гипотиреозе, после хирургических вмешательств - струмэктомии или тиреоидэктомии, а также для предупреждения рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Комплексную терапию с тиреостатиками назначают после достижения эутиреоидного состояния.

При легкой форме эутиреоидного зоба продолжительность лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если состояние после лечения не улучшается, назначают хирургическое вмешательство или терапию радиоактивным йодом.

Повышение уровня ТС является достоверным индикатором передозировки, более чем повышение уровней Т4 и fТ4 (свободный) в сыворотке крови. В отдельных случаях у пациентов, склонных к судорогам, возможно развитие судорог, если была превышена индивидуальная допустимая доза препарата. В результате передозировки могут повышаться показатели обмена веществ. Симптомами передозировки могут быть также сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, увеличение аппетита, снижение массы тела, диарея.

В случае передозировки следует прекратить применение препарата, провести лабораторные исследования и симптоматическое лечение. При таких симптомах, как тахикардия, беспокойство, нервная возбудимость, гиперкинезия, назначают бета-блокаторы. При значительном превышении дозы рекомендуется проведение плазмафереза.

После исчезновения симптомов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Известно несколько случаев внезапной смерти, вызванной нарушениями работы сердца, у пациентов, которые в течение многих лет злоупотребляли (превышали рекомендуемая дозировка) левотироксином.

Нежелательные реакции, отличные от тех, которые указывают на тиреотоксикоз в результате терапевтического передозировки (или в начале лечения или при поддерживающем лечении), возникают очень редко.

В случае приема увеличенной дозы возможно возникновение таких побочных реакций: сердечные аритмии (мерцательная аритмия, экстрасистолия), тахикардия, стенокардия, сердцебиение, приливы, головная боль, мышечная слабость и судороги, повышение температуры, рвота, расстройства менструального цикла, псевдотумор мозга , тремор, чувство тревоги, бессонница, повышенная потливость, снижение массы тела, диарея.

Также может наблюдаться частичное выпадение волос в течение первых месяцев терапии, но обычно этот эффект временный.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут наблюдаться аллергические реакции на коже и со стороны дыхательных путей, включая кожные высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек, одышку.

В случаях возникновения побочных реакций дозу препарата следует уменьшить или прервать лечение на несколько дней. После исчезновения побочных реакций лечение можно продолжить.

Несоответствующее дозирования может не устранить симптомов гипотиреоза.

У младенцев, которые получали гормонозаместительной терапии, случаи акраниостенозу связывают с ятрогенным гипертиреозом.

Сообщалось о случаях идиопатической внутричерепной гипертензии у детей, получавших терапию левотироксином.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности и кормления грудью терапию левотироксином натрия нужно продолжать.

В период беременности возможна потребность в увеличении дозы препарата.

Данных о тератогенности и / или фототоксично при приеме препарата в рекомендованных терапевтических дозах нет.

Комбинированная терапия левотироксина и антитиреоидных средств во время беременности назначается для лечения гипертиреоза, поскольку данная комбинация препаратов требует назначения более высоких доз антитиреоидных препаратов, которые способны проходить через плаценту и могут вызвать развитие гипотиреоза у новорожденных. Прием очень высоких доз левотироксина в период беременности может негативно повлиять па плод и постнатальное развитие ребенка. Тест на тиреоидную супрессии не проводится во время беременности, так как применение радиоактивных веществ противопоказано в период беременности.

Левотироксин секретируется с грудным молоком во время кормления грудью, однако при применении препарата в рекомендуемом терапевтическом дозировке уровень концентрации гормона в грудном молоке недостаточен для развития гипертиреоза или подавления секреции ТТГ у младенца. В период кормления грудью препарат следует принимать с осторожностью под наблюдением врача.

Дети

Применяют для лечения детей с рождения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами нет.

Противодиабетические средства: левотироксин может снижать эффект противодиабетических препаратов. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в начале лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.

Производные кумарина: левотироксин усиливает действие антикоагулянтов препаратов, увеличивает риск кровоизлияний, например кровоизлияние в спинной и головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у людей пожилого возраста. Поэтому необходимо проводить лабораторный контроль показателей коагуляции и при необходимости снизить дозу антикоагулянтов средств.

Ингибиторы протеазы (например ритонавир, индинавир, лопинавир) могут влиять на действие левотироксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг гормонов щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина следует откорректировать.

Фенитоин может влиять на действие левотироксина, вытесняя его из белков плазмы крови, в результате чего повышается уровень фракций свободного тироксина (fТ4) и свободного трийодтиронина (fТЗ). С другой стороны фенитоин увеличивает печеночный метаболизм левотироксина. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы.

Холестирамин, колестипол тормозят всасывание левотироксина. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4-5 часов перед приемом таких препаратов.

Препараты, содержащие алюминий (антациды, сукральфат), железо и карбонат кальция могут снижать эффект левотироксина. Поэтому препараты, содержащие левотироксин, следует принимать не менее чем за 2:00 до приема препаратов, содержащих алюминий, железо или карбонат кальция.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрия из белков плазмы, что приводит к повышению фракции fТ4.

Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и в конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина корректируют.

Ингибиторы тирозинкиназы (например иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и в конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина корректируют.

Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-симпатолитики, амиодарон и препараты, содержащие йод, подавляют периферические преобразования Т4 в ТЗ. -За высокого содержания йода амиодарон может способствовать развитию как гипертиреоза, так и гипотиреоза. С особой осторожностью следует назначить больным узловатый зоб неопределенной этиологии.

Сертралин, хлорохин / прогуанил снижают эффективность левотироксина и повышают уровень сывороточного ТТГ.

Ферменты, индуцированные лекарственными средствами (барбитураты, карбамазепин), могут повышать печеночный клиренс левотироксина.

Эстрогены. Женщины, которые принимают контрацептивные препараты, содержащие эстрогены, а также женщины постклимактерического возраста, принимают гормонозаместительной препараты, могут потребовать более высоких доз левотироксина.

Препараты, содержащие сою, могут подавлять кишечную абсорбцию левотироксина. В связи с этим дозу препарата нужно видкореговаты.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке в сухом недоступном для детей месте.

Cрок годности - 2 года.