Артифрин-Здоровье Форте раствор для инъекций (1:100 000) в карпулах по 1,7 мл 50 шт

действующие вещества:артикаин, адреналин;

1 мл раствора содержит гидрохлорида артикаина 40 мг, адреналина 0,01 мг;

другие составляющие:натрия метабисульфит (Е 223), глицин, натрия хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтовато-зеленый раствор.

Препараты местной анестезии. Амиды. Артикаин, комбинации.

Код АТН N01B V58.

Фармакодинамика

Местный анестетик амидного типа, применяемый в стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат оказывает быстрое начало действия (латентный период – 1-3 минуты), сильный обезболивающий эффект. Продолжительность эффективной анестезии составляет около 75 минут.

Считается, что механизм действия артикаина заключается в уменьшении проведения импульсов по нервным волокнам путем блокирования потенциальных натриевых каналов клеточных мембран.

Благодаря очень низкому содержанию эпинефрина (адреналина) и интенсивному действию препарат можно применять пациентам с сердечно-сосудистой патологией.

Фармакокинетика

Уровень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95%. После инъекции под слизистую полости рта T½ составляет 25,3 ± 3,3 минуты. 10% артикаина метаболизируется в печени, преимущественно под действием эстераз, содержащихся в плазме крови и тканях. Артикаин выводится из организма преимущественно почками в виде артикаиновой кислоты.

Хирургические вмешательства на слизистой и костях, требующие более интенсивной ишемии; хирургические вмешательства на пульпе зуба (ампутация и экстирпация); удаление пародонтитных или сломанных зубов (остеотомия); длительные хирургические вмешательства; чрескожный остеосинтез; удаление кист; хирургические вмешательства на слизистой десен; резекция верхушки корня.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфитам или другим местным анестетикам амидного типа, тяжелые нарушения образования сердечных импульсов или нарушение проводимости (AV-блокада II-III степени, выраженная брадикардия), острая декомпенсированная (застойная) сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия/ анестезия конечностей (например, пальцев рук), поскольку существует риск возникновения ишемии, закрытоугольная форма глаукомы, пароксизмальная тахикардия, абсолютная аритмия с тахикардией, перенесенный инфаркт миокарда (от 3 до 6 месяцев назад), перенесенная операция аортокоронарного шунтирования ( гипертиреоз, феохромоцитома, одновременный прием неселективных β-блокаторов, например пропранолола (существует риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии), лечение трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО (сердечно-сосудистые эффекты препарата могут усиливаться в течение 14 дней). при повышенной чувствительности к сульфитам (может возникнуть острая аллергическая реакция с симптомами анафилаксии, например бронхоспазм). Противопоказано внутривенное введение препарата.

Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметичного типа (например, адреналина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие композиции противопоказаны. Препарат запрещается применять пациентам, принимающим неселективные β-блокаторы, например пропранолол (см. раздел «Противопоказания»).

Комбинации различных анестетиков оказывают аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (ЦНС).

Адреналин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, в результате чего снижается действие пероральных антидиабетических препаратов.

Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов вообще существует повышенная предрасположенность к кровотечениям.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения препарата.

Во избежание появления побочных эффектов необходимо выбирать самую низкую возможную дозу, перед инъекцией проводить аспирационную пробу в два этапа (во избежание внутрисосудистого введения препарата).

Препарат следует с осторожностью применять при нарушениях свертывания крови, тяжелых нарушениях функции печени или почек, одновременном применении ингаляционного наркоза, содержащих галогены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), наличия эпилепсии в анамнезе (см. · раздел «Побочные реакции»).

Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирования), поскольку усиливается всасывание препарата, что приводит к снижению его эффективности.

Перед тем как применять этот препарат, необходимо опросить больного, собрать медицинский анамнез, информацию о принимаемых им сопутствующих лекарственных средствах, а также постоянно в течение введения препарата поддерживать словесный контакт с пациентом. Следует выполнить инъекционную пробу с введением от 5 до 10% дозы, если существует риск возникновения аллергической реакции.

Употреблять пищу рекомендуется только после полного восстановления чувствительности.

Пациентам с дефицитом холинэстеразы препарат следует назначать только при наличии абсолютных показаний для применения, поскольку в этом случае существует большая вероятность увеличения продолжительности действия препарата, а при некоторых условиях – и нежелательного усиления его действия.

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, артериальной гипертензией), атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, которые перенесли инсульт, или значительно выраженная тревожность, целесообразнее применять Артифрин-Здоровье (а не Артифрин-Здоровье форте), поскольку он содержит меньшее количество адреналина, составляющее 0,006 мг/мл (1:200000).

Применение детей. Лица, ухаживающие за маленькими детьми, следует предупредить о возможности повреждения мягких тканей вследствие их прикусывания в результате более длительного онемения мягких тканей после анестезии.

Входящий в состав лекарственного средства натрия метабисульфит (Е 223) редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, за исключением его применения во время родов. Каких-либо признаков прямого или опосредованного негативного влияния артикаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды или постнатальное развитие у животных не выявлено; адреналин оказывает токсическое влияние на репродуктивную функцию. Адреналин и артикаин проходят через плацентарный барьер, хотя артикаин проходит в значительно меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрация артикаина в сыворотке крови новорожденных составила примерно 30 % от его концентрации в крови матерей. При случайном внутрисосудистом введении матери адреналин может снижать скорость кровотока в матке. Применение препарата в период беременности возможно только после тщательного анализа соотношения корысть-риск. Следует отдавать предпочтение препарату Артифрин-Здоровье, поскольку он содержит меньше адреналина (1:200000), чем Артифрин-Здоровье форте.

В связи с быстрым выведением артикаин не выявляется в грудном молоке в количествах, которые имели клиническое значение. Адреналин проникает в грудное молоко, но он также быстро распадается. Поскольку до сих пор вредного воздействия на грудных детей не наблюдалось, то при непродолжительном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью.

Фертильность. При применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на фертильность человека не ожидается.

Только стоматолог должен решать, с каких пор после введения препарата пациент снова может управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и сопровождаемый стресс могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаином не приводит к какому-либо заметному ухудшению способности управлять транспортным средством.

У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Препарат предназначен для введения под слизистую полости рта. До введения препарата следует проводить аспирационную пробу для исключения возможности внутрисосудистого введения препарата. Аспирационную пробу проводят в два этапа, то есть вернув иглу на 90° или лучше – на 180°. Развития серьезных системных реакций, возникающих в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, в большинстве случаев можно избежать, если применять такую технику выполнения инъекции: после аспирации медленно вводить 0,1-0,2 мл, а затем, не ранее чем через 20-30 секунд, медленно вводить оставшуюся часть препарата. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани. Для проведения инъекций нельзя использовать поврежденный карпул. Во избежание инфицирования (например, передача вируса гепатита) для набора раствора всегда следует использовать новые стерильные иглы и шприцы. Это лекарственное средство нельзя применять, если оно мутное или изменило окраску.

При неосложненном удалении щипцами зуба верхней челюсти при отсутствии воспаления достаточно ввести с вестибулярной стороны в переходную складку 1,7 мг препарата на каждый зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция 1-1,7 мл препарата. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненную палатинальную инъекцию.

Если необходимо сделать разрез на небе или наложить на него швы, тогда для создания депо анестетика со стороны неба достаточно ввести 0,1 мл препарата.

При множественных экстракциях соседних зубов количество вестибулярных депоинъекций в большинстве случаев можно уменьшить.

В случае неосложненного удаления щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить мандибулярную анестезию, поскольку инфильтрационная анестезия, которая обеспечивается при введении 1,7 мл препарата на каждый зуб, обычно достаточно. Если это не позволяет добиться полного обезболивания, сначала выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе 1-1,7 мл. И только тогда, когда это тоже не дало полной анестезии, показана стандартная нижнечелюстная анестезия.

При хирургических вмешательствах рекомендуется корректировать дозу в зависимости от тяжести и длительности операции.

При проведении одной лечебной процедуры взрослым может быть введено до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (составляющие 12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносились пациентами при проведении перед инъекцией аспирационной пробы.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой дисфункцией печени и почек может наблюдаться увеличение концентрации артикаина в плазме крови. Для таких пациентов следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.

Дети. Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, позволяющем достичь надлежащего обезболивания; количество введенного препарата следует корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, составляющую 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Применение этого препарата детям до 1 года не изучалось.

Симптомы передозировки.

Признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревожность, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение АД, сопровождающееся покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, самопроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.

Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, потеря способности разговаривать, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальное последствие как результат паралича дыхательного центра.

Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение АД, цианоз, остановка сердца.

Неотложные меры и антидоты.

При появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например головокружения, двигательного возбуждения или ступора) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и АД. Даже если симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить внутривенный катетер для обеспечения немедленного доступа, если он понадобится.

При нарушениях дыхания в зависимости от тяжести состояния рекомендуется применять кислород, а также при необходимости – искусственное дыхание. При необходимости проводить интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют внутривенным введением противосудорожных средств короткого действия (суксаметония хлорид, диазепам). Также рекомендуется использовать искусственное дыхание (кислород).

Снижение АД, тахикардия или брадикардия могут устраняться просто путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги приподняты чуть выше головы. При тяжелых нарушениях кровообращения после прекращения инъекции следует принять дополнительные неотложные меры: обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода), начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора и внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг) метилпреднизолона), восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применять плазмозаменители, альбумин человека). При угрозе циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводить немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора адреналина 1:1000 до 10 мл (вместо этого можно применять раствор адреналина 1:10000) и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (=0,025-0,1 мг адреналина) под контролем частоты пульса. и АД (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) во время одной инъекции. Если этого количества адреналина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется в соответствии с частотой пульса и АД).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии можно ликвидировать с помощью противоаритмических препаратов (кроме неселективных β-блокаторов). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением. При повышении АД у больных артериальной гипертензией в случае необходимости следует применять периферические вазодилататоры.

Для классификации частоты побочных эффектов применяют следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, редко (≥ 1/10000, редко (

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – могут возникать реакции гиперчувствительности (аллергические и псевдоаллергические). Они могут проявляться в виде отека и/или воспаления в месте инъекции, а также независимо от места инъекции в виде покраснения кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отека лица типа ангионевротического отека, включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, отека голосовых связок с возникновением ощущения клубка в горле и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания, которое может перейти в анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто – парестезия, гипестезия, головная боль, обусловленная преимущественно наличием эпинефрина; нечасто – головокружение; частота неизвестна – при применении слишком высоких доз препарата или при случайном внутрисосудистом введении возможно появление дозозависимых реакций со стороны ЦНС: беспокойство, нервозность, ступор (который иногда может прогрессировать до потери сознания), кома, нарушение дыхания, иногда прогрессирующее до остановки дыхания, тремор мышц, непроизвольные мышечные сокращения, которые иногда прогрессируют к генерализованным судом. Теоретическая возможность поражения нервов существует при проведении любых стоматологических вмешательств из-за нарушения техники инъекционного введения или вследствие особенностей анатомического строения инъекционного участка. В таких случаях возможно поражение лицевого нерва и появление пареза лицевого нерва. Это может приводить к понижению вкусовой чувствительности.

Со стороны органов зрения:частота неизвестна – во время инъекции местного анестетика (или вскоре после нее) в участок головы возможно также развитие временного нарушения зрения (расплывчатость зрения, двоение в глазах, мидриаз, слепота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто – тахикардия; частота неизвестна – сердечные аритмии, повышение АД, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (который может представлять угрозу для жизни).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:часто – тошнота, рвота.

Нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата:частота неизвестна – при непреднамеренной внутрисосудистой инъекции в месте введения препарата могут появиться зоны ишемии, которые иногда прогрессируют до возникновения некроза тканей (см. Способ применения и дозы). Сообщалось о случаях возникновения озноба, в основном связанного с тревожностью в связи со стоматологическими процедурами, повышенной потливости, шума в ушах и мидриаза.

В единичных случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, препарат может вызвать реакции гиперчувствительности в связи с наличием в его составе метабисульфита натрия. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, стридорозным дыханием, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.

Педиатрическая популяция. Известно, что согласно опубликованным результатам исследований профиль безопасности у детей в возрасте от 4 до 18 лет был похож на профиль безопасности у взрослых. Однако чаще наблюдались случайные повреждения мягких тканей вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей, особенно у детей от 3 до 7 лет. Существуют данные, что в ретроспективном исследовании, включавшем 211 детей в возрасте от 1 до 4 лет, лечение зубов проводилось с применением до 4,2 мл лекарственного средства, при этом не поступало сообщений о побочных эффектах.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1,7 мл в карпулах №10, №10'5 в блистерах в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.