Мазь (по 5 г мази в алюминиевой тубе с пластиковой крышечкой в картонной упаковке).
Белого цвета с оттенком однородная мазь практически свободна от видимых признаков загрязнения.
Ретапамулин является синтетическим производным вещества плевромутилину, которая была изолирована путем ферментации с Clitopilus passeckerianus.
Препарат также активен in vitro против некоторых грамположительных, грамотрицательных и анаэробных микроорганизмов.
Резистентность.
Уменьшение in vitro активности ретапамулин опосредуется через мутацию в рибосомальном белка L3. Присутствие АВС переносчика vgaAv уменьшает in vitro активность ретапамулин. На чувствительность к плевромутилину может повлиять CfrrRNA метилтрансфераза, которая предоставляет перекрестную резистентность к фениколив, линкосаминдив и стрептограминам А у стафилококков.
Ретапамулин продемонстрировал низкий потенциал развития резистентности in vitro.
Наибольший уровень МИК ретапамулин в сериях из пассажей S. aureus и S. pyogenes при наличии субминимальнои ингибиторной активности ретапамулин был 2 мкг / мл.
Абсорбция. Системное воздействие 1% ретапамулин изучался при применении на неповрежденной коже и абразивных ранах течение 7 дней. Системное воздействие при применении на неповрежденной коже был очень низким. Среднее геометрическое значение максимальной концентрации препарата в плазме крови после применения на 200 см 2 поврежденной кожи было 9,75 нг / мл в 1-й день и 8,79 нг / мл - на 7-й день с максимальным индивидуальным значением 22,1 нг / мл.
Были проведены одноразовые определения концентрации препарата в плазме крови 516 взрослых и детей с вторичными инфицированными ранами, которые лечились 1% ретапамулин 2 раза в сутки в течение 5 дней. Определение проводилось перед нанесением мази на 3-й или 4-й день у взрослых и между 0 и 12:00 после последнего нанесения мази на 3-й или 4-й день у детей. В большинстве образцов (89%) концентрация была ниже уровня измеримости (0,5 нг / мл). Среди образцов, подвергавшихся измерению, в 90% случаев концентрация ретапамулин более 2,5 нг / мл. Максимальная измеренная концентрация ретапамулин составляла 10,7 нг / мл у взрослых и 18,5 нг / мл - у детей (в возрасте от 2 до 17 лет).
Распределение. В связи с очень низким системным воздействием препарата, распределение препарата в тканях человека не изучалось. В исследованиях in vitro ретапамулин является субстратом и ингибитором Р-гликопротеина. Однако системное влияние ретапамулин после местного применения в 660 раз ниже концентрации ретапамулин (ИС 50 ), необходимую для ингибирования Р-гликопротеина.
Ретапамулин примерно на 94% связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. In vitro метаболизм ретапамулин в микросомах печени человека главным образом опосредуется с помощью CYP3A4, значительно меньшей степени - CYP2C8 и CYP2D6.
Вывод. Выведения препарата из организма человека не изучалось.
Местное лечение бактериальных инфекций кожи и подкожных тканей:
Гиперчувствительность к ретапамулин или к другим компонентам препарата.
Препарат предназначен только для наружного местного применения.
Взрослые и дети от 9 месяцев.
Тонкий слой мази следует наносить на пораженный участок 2 раза в сутки в течение 5 дней.
На обработанную мазью участок кожи можно накладывать стерильную марлевую повязку.
Эффективность и безопасность применения препарата не установлены при:
или общую площадь пораженной поверхности более 100 см2.
Пациентам в возрасте до 18 лет общая площадь поверхности тела, лечится, не должна превышать 2% поверхности тела.
В случае отсутствия клинического эффекта в течение 2-3 дней лечения следует пересмотреть.
Больные пожилого возраста.
Коррекция дозы не требуется.
Не было зафиксировано случаев передозировки ретапамулин. В случае появления каких-либо признаков или симптомов передозировки как местных, так и после случайного приема внутрь, следует проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Данные клинических исследований.
Общие и местные реакции.
Часто: реакции в месте нанесения - раздражение.
Редко: реакции в месте нанесения - зуд, боль, эритема.
Кожа и подкожная ткань.
Редко: контактный дерматит.
Данные постмаркетинговых исследований.
Со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
Общие и местные реакции.
Частота неизвестна: раздражение в месте применения, включая жжение.
Частота побочных реакций у детей такая же, как у взрослых.
Данных о применении препарата в период беременности у человека нет. По данным исследований на животных был показан незначительное влияние ретапамулин на развитие плода после перорального применения. Влияние на постнатальное развитие не изучали. Ретапамулин в период беременности следует применять только при четких показаний, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выводится ретапамулин в грудное молоко. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения принимается после оценки соотношения польза для матери / риск для ребенка.
По данным исследований на животных влияния на фертильность мужчин и женщин обнаружено не было.
Поскольку безопасность и эффективность применения ретапамулин для лечения детей в возрасте до 9 месяцев не установлены, применять препарат детям этой возрастной группы не рекомендуется.
Не влияет или имеет очень незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Влияние сопутствующих препаратов для местного применения на одну и ту же участок кожи, лечится ретапамулин, не изучали и поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими лекарственными средствами.
В микросомах печени человека ретапамулин является сильным ингибитором CYРЗА4. Однако, поскольку концентрация ретапамулин в плазме крови во время местного применения низкая, не ожидается, что системное применение субстратов CYРЗА4 повлечет клинически важной ингибирования их метаболизма ретапамулин.
Совместное применение перорального кетоконазола 200 мг 2 раза в сутки увеличивало средний AUC (0-24) и Cmax ретапамулин на 81% после местного применения ретапамулин в дозе 10 мг / г мази на абразивную кожу здоровых добровольцев. Тем не менее, высокая концентрация в плазме крови была низкой (≤ 10,5 нг / мл уровень без кетоконазола и ≤ 17 нг / мл - при наличии кетоконазола).
После местного применения ретапамулин в дозе 10 мг / г мази взрослым и детям старше 2 лет системное влияние ретапамулин был низким (макимальный концентрация в плазме крови <20 нг / мл). Поэтому ожидается клинически значимого повышения концентрации ретапамулин в плазме крови при применении пациентами в возрасте от 2 лет, также лечатся ингибиторами CYРЗА4.
В возрасте от 9 месяцев до 2 лет иногда возможен высокий уровень концентрации препарата в плазме крови по сравнению с детьми старшего возраста и взрослыми. Поэтому ретапамулин в дозе 10 мг / г детям этой возрастной группы следует применять с осторожностью, если они также получают ингибиторы CYРЗА4, так как возможно дальнейшее повышение системного влияния ретапамулин при наличии ингибиторов CYРЗА4.
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
После вскрытия тубы срок хранения 7 дней.
Описание препарата Альтарго на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.