Вессел Дуе Ф раствор для инъекций по 600 ЛЕ/2 мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Действующее вещество: сулодексид;

1 ампула (2 мл раствора) содержит 600 ЛО (липопротеинлипазных единиц) сулодексид;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная раствор желтого цвета, помещенный в ампулы из темного стекла.

Антитромботические средства. Сулодексид. Код АТХ В01А В11.

Фармакодинамика

Вессел Дуэ Ф - это препарат сулодексид, естественной смеси гликозаминогликанов, выделенных из слизистой оболочки кишечника свиней. Сулодексид состоит из гепариноподибной фракции с молекулярной массой около 8000 Да (80%) и дерматан-сульфата (20%).

Сулодексиду присуще антитромботическое, антикоагулянтное, профибринолитическое и ангиопротекторное действие.

Антикоагулянтное действие сулодексида обусловлено его родством с кофактором гепарина II, ингибирует тромбин.

Антитромботическое действие сулодексида опосредованное угнетением Ха-активности, содействием синтеза и секреции простациклина (PGI2) и уменьшением уровня фибриногена в плазме крови.

Профибринолитическое действие обусловлено повышением активности тканевого активатора плазминогена и снижением активности его ингибитора.

Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия и с нормализацией плотности отрицательного заряда базальных мембран сосудов.

Кроме того, сулодексид нормализует реологические свойства крови за счет уменьшения уровня триглицеридов (что связано с активацией липопротеинлипазы - фермента, ответственного за гидролиз триглицеридов).

Эффективность препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексид уменьшать толщину базальных мембран и выработки межклеточного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.

Фармакокинетика

Сулодексид абсорбируется в тонком кишечнике. 90% от введенной дозы сулодексид аккумулируется в эндотелии сосудов, где его концентрации в 20-30 раз превышают концентрации в тканях других органов. Сулодексид метаболизируется печенью, а выводится преимущественно почками. В отличие от нефракционированного и низкомолекулярного гепарина десульфатирования, которое бы приводило к уменьшению антитромботического действия и значительного ускорения вывода сулодексид, не происходит. В исследованиях распределения сулодексид было показано, что он выводится почками с периодом полувыведения, который достигает 4 часов.

• Ангиопатии с повышенным риском тромбоза, в т. ч. тромбоз после перенесенного острого инфаркта миокарда;
• цереброваскулярные заболевания: инсульт (острый ишемический инсульт и период ранней реабилитации после перенесенного инсульта);
• дисциркуляторная энцефалопатия, вызванная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, и сосудистая деменция;
• окклюзионные заболевания периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;
• флебопатии и тромбоз глубоких вен;
• микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатий (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия), обусловленные сахарным диабетом;
• тромбофилия, антифосфолипидный синдром;
• гепарин тромбоцитопения.

• Гиперчувствительность к действующему веществу, гепарина и гепариноподибних веществ, или к любым другим компонентам препарата;
• геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся снижением свертываемости крови.

Поскольку сулодексид является гепариноподобную молекулой, при одновременном применении он может способствовать росту антикоагулянтного эффекта гепарина и оральных антикоагулянтов. Других клинически значимых взаимодействий препарата с лекарственными средствами не выявлено.

В течение курса лечения следует периодически контролировать гемокоагуляционные параметры (определение коагулограммы). В начале и после завершения терапии следует определять такие лабораторные параметры: активированное частичное тромбопластиновое время, время кровотечения/время свертывания и уровень антитромбина ИИИ. Во время применения препарата активированное частичное тромбопластиновое время увеличивается примерно в 1,5 раза.

Поскольку опыт применения препарата в I триместре беременности отсутствует, следует избегать назначения препарата женщинам в этот период, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Существует ограниченный опыт применения сулодексид во II и III триместрах беременности для лечения сосудистых осложнений, вызванных диабетом I и II типа и поздним токсикозом. В таких случаях сулодексид вводился ежедневно внутримышечно в дозе 600 ЛО в сутки в течение 10 дней, после чего назначают пероральный прием препарата по 1 капсуле два раза в сутки (500 ЛО/сут) в течение 15-30 дней. В случае токсикоза этот режим лечения можно сочетать с традиционными методами лечения.

В течение II и III триместров беременности препарат следует применять с осторожностью, под наблюдением врача.

До сих пор неизвестно, проникает сулодексид или его метаболиты в грудное молоко. Поэтому, исходя из соображений безопасности, не рекомендуется назначать женщинам в период кормления грудью.

В исследованиях на животных не было показано прямого или косвенного вредного воздействия сулодексид на мужскую или женскую фертильность.

В общем препарат не влияет или почти не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если во время лечения наблюдается потеря сознания, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Общие указания

Обычно применяемые схемы лечения предусматривают парентеральное введение препарата с последующим приемом капсул; в некоторых случаях лечение Сулодексидом можно начинать непосредственно с приема капсул. Режим лечения и применяемые дозы могут быть адаптированы по решению врача на основании клинического обследования и результатов определения лабораторных показателей.

В общем капсулы рекомендуется принимать в перерывах между приемом пищи; если суточную дозу капсул делят на несколько приемов, рекомендуется выдерживать 12-часовой интервал между приемом доз препарата.

В общем полный курс лечения рекомендуется повторять не менее 2 раз в год.

Ангиопатии с повышенным риском тромбоза, в т. ч. тромбоз после перенесенного острого инфаркта миокарда

Течение первого месяца вводят внутримышечные инъекции по 600 ЛО сулодексид (содержимое 1 ампулы) ежедневно, после чего курс лечения продолжают, принимая внутрь по 1-2 капсулы два раза в сутки (500-1000 ЛО/сутки ). Наилучшие результаты можно получить, если начать лечение в течение первых 10 дней после эпизода острого инфаркта миокарда.

Цереброваскулярные заболевания: инсульт (острый ишемический инсульт и период ранней реабилитации после перенесенного инсульта)

Лечение начинают с ежедневного введения 600 ЛО сулодексид или болюсной или капельной инфузии, для которой содержимое 1 ампулы препарата растворяют в 150-200 мл физиологического раствора. Продолжительность инфузии - от 60 минут (скорость 25-50 капель/мин) до 120 минут (скорость 35-65 капель/мин). Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 15-20 дней. Затем терапию следует продолжать с применением капсул, которые принимают внутрь по 1 капсуле два раза в сутки (500 ЛО/сутки) в течение 30-40 дней.

Дисциркуляторная энцефалопатия, вызванная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, и сосудистая деменция

Рекомендуется принимать по 1-2 капсулы препарата дважды в сутки (500-1000 ЛО/сутки) перорально в течение 3-6 месяцев. Курс лечения можно начинать с введения 600 ЛО сулодексид в сутки в течение 10-30 дней.

Окклюзионные заболевания периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза

Лечение начинают с внутримышечного ежедневного введения 600 ЛО сулодексид и продолжают его в течение 20-30 дней. Затем курс продолжают, принимая внутрь по 1-2 капсулы два раза в сутки (500-1000 ЛО/сутки) в течение 2-3 месяцев.

Флебопатии и тромбоз глубоких вен

Обычно назначают пероральный прием капсул сулодексид в дозе 500-1000 ЛО/сутки (2 или 4 капсулы) в течение 2-6 месяцев. Курс лечения можно начинать с ежедневного введения 600 ЛО сулодексид в сутки продолжительностью 10-30 дней.

Микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатий (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия), обусловленные сахарным диабетом

Лечение пациентов, страдающих микро- и макроангиопатий, рекомендуется проводить в два этапа. Сначала в течение 15 дней вводят по 600 ЛО сулодексид ежедневно, а затем лечение продолжают, принимая по 1-2 капсулы два раза в сутки (500-1000 ЛО/сут). Поскольку при краткосрочном лечении его результаты в определенной степени могут быть потеряны, рекомендуется увеличить продолжительность второго этапа лечения как минимум до 4 месяцев.

Тромбофилия, антифосфолипидный синдром

Обычный режим лечения предусматривает пероральный прием 500-1000 ЛО сулодексид в сутки (2 или 4 капсулы) в течение 6-12 месяцев. Капсулы сулодексид обычно назначают после лечения низкомолекулярным гепарином в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, причем режим дозирования последней менять не нужно.

Гепарин тромбоцитопения

В случае развития гепарин тромбоцитопении введение гепарина или низкомолекулярного гепарина заменяют инфузии сулодексид. Для этого содержимое 1 ампулы препарата (600 ЛО сулодексид) разводят в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в виде медленной инфузии продолжительностью 5 минут (скорость 80 капель/мин). После этого 600 ЛО сулодексид разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в виде 60-минутных капельных инфузий (скорость 35 капель/мин) через каждые 12 ч, пока есть необходимость проведения антикоагулянтной терапии.

Дети.

Существует ограниченный опыт применения препаратов сулодексид при лечении диабетической нефропатии и гломерулонефрита у подростков в возрасте 13-17 лет. В таких случаях внутримышечно вводили по 600 ЛО сулодексид ежедневно в течение 15 дней, а затем назначали внутрь по 1-2 капсулы препарата дважды в сутки (500-1000 ЛО/сутки) в течение 2 недель.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.

Передозировка препарата может привести к развитию геморрагических симптомов, таких как геморрагический диатез или кровотечение. В случае кровотечения необходимо ввести 1% раствор протамина сульфата. В общем при передозировке следует отменить применение препарата и начать соответствующую симптоматическую терапию.

Побочные реакции, выявленные в клинических исследованиях и связанные с применением сулодексид, классифицированные в соответствии с классами системных органов и частоты. Для определения частоты побочных реакций используется такая терминология: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); единичные (от ≥ 1/10000 до <1/1000); редкие (<1/10000).

Со стороны нервной системы

Редко:Головная боль.

Редкие:Потеря сознания.

Со стороны органа слуха и внутреннего уха

Часто:Головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто:Боль в верхней части брюшной полости, диарея, тошнота.

Редко:Ощущение дискомфорта в брюшной полости, диспепсия, метеоризм, рвота.

Редкие:Желудочное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто:Кожная сыпь.

Редко:Экзема, эритема, крапивница.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко:Боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции.

Редкие: периферические отеки.

Во время постмаркетинговых исследований применения сулодексид были получены дополнительные сообщения о следующих побочных реакциях, частота развития которых не может быть установлена на основании имеющихся данных.

Психические расстройства: дереализации.

Со стороны нервной системы: судороги, тремор.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны сердца: сильное сердцебиение.

Со стороны сосудов: приливы.

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: кровохарканье.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, пурпура, генерализованная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: стеноз шейки мочевого пузыря, дизурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: боль в груди, боль, жжение в месте инъекции.

5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Поскольку сулодексид является полисахаридом с слабокислые свойствами, при введении в виде экстемпоральной комбинации он может образовывать комплексы с другими веществами, имеющими основные свойства. С сулодексидом несовместимы следующие вещества, которые широко используются для экстемпоральних комбинированных инъекций: витамин К, комплекс витаминов группы В, гиалуронидаза, гидрокортизон, кальция глюконат, четвертичные соли аммония, хлорамфеникол, тетрациклин и стрептомицин.

По 2 мл (600 ЛО) раствора для инъекций в ампулах из темного стекла; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в картонной коробке.

По рецепту.

Альфасигма С. п. А./Alfasigma SpA

Адрес

Виа Энрико Ферми 1, 65020 Аланна (Пескара), Италия /

Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.