Тразодон МС таблетки по 100 мг 3 блистера по 10 шт

Действующее вещество: тразодоном гидрохлорид

1 таблетка содержит тразодоном гидрохлорида 50 мг, 100 мг

КрахмалКукурузный лактоза моногидрат, повидон К30; кальция фосфат; целлюлоза микрокристаллическая 102; натрия крахмала (тип А); магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 50 мг округлая стандартно выпуклая таблетка белого цвета, диаметр: 8,9 - 9,2 мм, толщина: 4,2 - 4,6 мм;

Таблетки 100 мг продолговатая таблетка белого цвета с 3 рисками для разделения, длина: 18,4 - 18,7 мм, ширина: 6,6 - 6,8 мм, толщина: 4,4 - 4,7 мм.

Психоаналептики. Антидепрессанты. Другие антидепрессанты. Код АТХ N06A X05.

Фармакологические.

Тразодон - триазолпиридинова производная. Он эффективен для лечения депрессивных состояний, в том числе депрессии, связанной с тревожностью и нарушениями сна и отличается быстрым началом действия (около 1 недели). Тразодон является ингибитором обратного захвата серотонина и антагонистом 5-HT2 рецепторов, активизация которых обычно связана с появлением бессонницы, тревожности, психомоторного возбуждения и изменений половой функции.

В отличие от других психотропных лекарственных средств, тразодон не противопоказан при глаукоме и расстройствах со стороны мочевыделительной системы, он не проявляет экстрапирамидных эффектов но не потенцирует адренергичну передачу. Тразодон лишен антихолинергического активности, поэтому он не проявляет типичных для трициклических антидепрессантов эффектов на функцию сердца.

Фармакокинетика

Тразодон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко метаболизируется. Пути метаболизма тразодоном включают n-окисления и гидроксилирования. Метаболический м хлорфенилпиперазин является активным. Тразодон выводится с мочой почти полностью в виде его метаболитов, в свободной или конъюгированной форме. Выведение тразодоном двухфазная, с терминальным периодом полувыведения от 5 до 13 часов. Тразодон проникает в грудное молоко.

Было обнаружено примерно двукратное увеличение периода полураспада терминальной фазы и более высоких плазменных концентраций тразодоном у 10 пациентов в возрасте от 65 до 74 лет по сравнению с 12 пациентами в возрасте от 23 до 30 лет после дозы тразодоном 100 мг. Было предположено, что происходит возрастное снижение метаболизма печени тразодоном.

В процессе исследований in vitro на микросомах печени человека было показано, что тразодон метаболизируется цитохромом P4503A4 (CYP3A4) с образованием м хлорфенилпиперазину, несмотря на то, что роль этого пути в общем клиренсе тразодоном in vivo не была полностью определена.

Облегчение симптомов всех видов депрессии, включая депрессию, сопровождающуюся тревогой.

Повышенная чувствительность к препарату или к его компонентам.

Алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными средствами.

Острый инфаркт миокарда.

Общие

Седативные эффекты антипсихотиков, снотворных средств, анксиолитиков и антигистаминных препаратов могут усиливаться. Рекомендуется снижение дозы этих средств.

Пероральные контрацептивы, фенитоин, карбамазепин и барбитураты вследствие их действия на печень ускоряют метаболизм антидепрессантов. Циметидин и некоторые другие антипсихотики замедляют метаболизм антидепрессантов.

Ингибиторы CYP3A4

Данные исследований по изучению метаболизма лекарственного средства in vitro указывают на потенциальную возможность возникновения лекарственных взаимодействий при применении тразодоном одновременно с ингибиторами цитохрома CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон. Применение ингибиторов CYP3A4, вероятно, может приводить к значительному увеличению концентрации тразодоном в плазме крови. Применение ритонавира в начале лечения или при возобновлении у пациентов, получающих тразодон, увеличит возможность чрезмерного седативного, сердечно-сосудистого и желудочно-кишечного эффекта. В процессе исследований in vivo с участием здоровых добровольцев было подтверждено, что после применения ритонавира в дозе 200 мг 2 раза в сутки уровне тразодоном в плазме крови повышались более чем в 2 раза, в результате чего возникали тошнота, обмороки и артериальная гипотензия. В связи с этим при применении тразодоном одновременно с мощным ингибитором CYP3A4 целесообразным будет уменьшение дозы тразодоном.

Однако в случае возможности следует вообще избегать одновременного применения тразодоном и мощных ингибиторов CYP3A4.

Карбамазепин

При одновременном применении тразодоном с карбамазепином плазменные концентрации тразодоном уменьшаются. При одновременном применении с карбамазепином в дозе 400 мг в сутки плазменные концентрации тразодоном и его активного метаболита m-хлорфенилпиперазину уменьшались на 76% и 60% соответственно. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента, чтобы выяснить необходимость увеличения дозы тразодоном. Тразодон хорошо переносится депрессивными пациентами с шизофренией, получавших стандартную терапию фенотиазином, а также депрессивными пациентами с болезнью Паркинсона, получавших лечение леводопой.

Трициклические антидепрессанты

Существует риск взаимодействия лекарств, поэтому одновременного применения с тразодоном следует избегать. В случае одновременного применения следует ожидать развития серотонинового синдрома и побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему.

Флуоксетин

На фоне одновременного применения тразодоном с флуоксетином (ингибитором CYP1A2 / 2D6) сообщали о редких случаях повышение уровня тразодоном в плазме крови и возникновения нежелательных эффектов. Механизм, лежащий в основе этой фармакокинетического взаимодействия, пока полностью не выяснен. Не может быть исключена фармакодинамическая взаимодействие (серотониновый синдром).

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Сообщалось об отдельных случаях возможных взаимодействий между тразодоном и ингибиторами МАО. Хотя некоторые врачи практикуют одновременное применение этих средств, однако применять тразодон одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены не рекомендуется. Также не рекомендуется начинать терапию ингибиторами МАО в течение 1 недели после отмены тразодоном.

Фенотиазины

При одновременном применении с фенотиазинами, например такими как хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин, наблюдались случаи возникновения тяжелой ортостатической гипотензии.

Анестетики / миорелаксанты

Тразодоном гидрохлорид может усиливать эффекты миорелаксантов и летучих анестетиков. Такие комбинации следует применять с осторожностью.

Алкоголь

Седативные эффекты алкоголя под влиянием тразодоном становятся более выраженными. В период терапии тразодоном пациент должен избегать употребления алкоголя.

Леводопа

Антидепрессанты могут ускорять метаболизм леводопы.

Средства

При применении тразодоном одновременно с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT может увеличиваться риск возникновения желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes). Применять эти средства одновременно с тразодоном следует с осторожностью.

Тразодон является лишь очень слабым ингибитором обратного захвата норадреналина и не влияет на ответ артериального давления на терапию тирамин, поэтому не следует ожидать влияния тразодоном на гипотензивное действие гуанетидиноподибних соединений. Однако в процессе исследований на лабораторных животных было показано, что тразодон может ингибировать большинство быстрых эффектов клонидина.

Хотя о лекарственном взаимодействии при применении антигипертензивных лекарственных средств других типов одновременно с тразодоном не сообщалось, следует принимать во внимание возможность потенцирования эффектов.

Частота возникновения побочных эффектов может увеличиваться при применении тразодоном одновременно с препаратами с содержанием зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum).

Зафиксированы случаи изменения значений ПВ у пациентов, у которых одновременно применяли тразодон и варфарин.

Уровень дигоксина или фенитоина в сыворотке крови могут увеличиваться при одновременном применении этих средств с тразодоном. У пациентов, которым применяется такая терапия, следует контролировать сывороточные уровни вышеупомянутых средств.

Применение детям и подросткам

Не следует применять тразодон детям и подросткам. В процессе клинического исследования с участием детей и подростков суицидальное поведение (попытка самоубийства и планирования самоубийства) и враждебность (главным образом агрессивность, протестная поведение и гнев) чаще наблюдались в группе приема антидепрессанта, чем в группе плацебо. Кроме того, сейчас отсутствуют данные о долгосрочной безопасности препарата у детей и подростков с учетом его влияние на рост, половое созревание и когнитивный и поведенческий развитие.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышением риска возникновения суицидальных мыслей, причинения пациентом вреда себе и суицида (проявления суицидального поведения). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Возможно отсутствие улучшения состояния в течение первых нескольких недель терапии или дольше. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, пока такое улучшение не наступит. Общий клинический опыт указывает на возможное повышение риска суицида на ранних этапах выздоровления.

Другие психиатрические состояния, по поводу которых назначают Tразодон MC, также могут быть связаны с повышенным риском событий, связанных с самоубийством. Кроме того, эти состояния могут быть одновременно с большим депрессивным расстройством. Тех самых оговорок, которые наблюдаются при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, следует соблюдать при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Известно, что пациенты с проявлениями суицидального поведения в анамнезе или пациенты, у которых до начала терапии наблюдался значительный степень суицидального направленности мышления, имеют более высокий риск развития суицидальных мыслей или попыток самоубийства, поэтому во время лечения за ними необходим тщательный надзор. В процессе метаанализа плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов при психических расстройствах было показано, что среди пациентов в возрасте до 25 лет выше риск суицидального поведения имели лица в группе антидепрессантов, чем в группе плацебо.

Терапия препаратом должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, в том числе за лицами из группы высокого риска, особенно в начале лечения и после изменения дозы препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) следует предупреждать, что они должны отслеживать любые клинические признаки ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычные изменения поведения, а в случае их обнаружения сразу обратиться за консультацией к врачу.

Чтобы минимизировать потенциальный риск суицидальных попыток, особенно в начале терапии, врач должен назначать пациенту лишь ограниченные количества тразодоном во время каждого визита.

Рекомендуется осторожно подбирать схему дозирования и осуществлять регулярный контроль пациентов с такими состояниями:

· Эпилепсия (у таких пациентов не следует внезапно увеличивать или уменьшать дозу)

· Нарушение функции печени или почек, особо тяжкие;

· Заболевания сердца, такие как стенокардия, нарушения сердечной проводимости или блокада различных степеней; недавно перенесенный инфаркт миокарда

· Гипертиреоз

· Нарушение мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, хотя подобные проблемы не являются ожидаемыми, поскольку антихолинергическим эффектом тразодоном незначительными;

· Острая глаукома, повышенное внутриглазное давление, хотя существенные изменения положения не являются ожидаемыми, поскольку антихолинергическим эффектом тразодоном незначительный.

Если у пациента возникла желтуха, терапию тразодоном следует отменить.

При применении тразодоном (см. Раздел «Побочные реакции») сообщалось о тяжелые заболевания печени с возможным летальным исходом. Пациентам следует немедленно сообщить врачу о таких признаках, как астения, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, желтуха. Исследования, включая клиническое обследование и биологическую оценку функции печени, следует проводить немедленно, а также рассмотреть возможность прекращения терапии тразодоном.

При применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психотическими расстройствами психотическое симптоматика может усиливаться. Параноидальные мысли могут становиться более выраженными. На фоне терапии тразодоном депрессивная фаза при маниакально-депрессивном психозе может меняться в маниакальную фазу. В таком случае применения тразодоном следует прекратить.

На фоне одновременного применения с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как другие антидепрессанты (например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и ингибиторы МАО) и нейролептики, сообщалось о лекарственных взаимодействия с развитием серотонинового синдрома / злокачественного нейролептического синдрома. Сообщалось о случаях возникновения злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом при одновременном применении с нейролептиками, для которых этот синдром является известной возможной нежелательной реакции. Более подробная информация приведена в разделах «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции».

Поскольку агранулоцитоз может клинически проявляться в виде гриппоподобного состояния, боли в горле и повышение температуры тела, в случае появления этих симптомов следует проверить показатели лабораторного анализа крови.

Сообщалось о возникновении артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии и сонливости, у пациентов на фоне терапии тразодоном.

Нужно обращать внимание на возможные аддитивные эффекты при одновременном применении с другими лекарственными средствами, такими как другие психотропные или антигипертензивные средства, или на наличие факторов риска, таких как сопутствующее заболевание, которое может усиливать такие реакции.

Рекомендуется предоставить информацию пациенту / лицу, осуществляющему надзор, по возможности таких реакций и более внимательного наблюдения за появлением таких эффектов после начала терапии, до и после повышения дозы.

При одновременном применении антигипертензивных средств и тразодоном может потребоваться уменьшение дозы антигипертензивного препарата. Пациенты пожилого возраста часто бывают более восприимчивыми к нежелательным эффектам антидепрессантов, особенно таких как ортостатическая артериальная гипотензия, и до других антихолинергических эффектов.

При окончании курса терапии тразодоном, особенно если этот курс был длительным, рекомендуется постепенно уменьшать дозу до полной отмены препарата, чтобы минимизировать вероятность возникновения симптомов отмены препарата, которые включают тошноту, головную боль и общее недомогание.

Сейчас ничто не указывает на то, что тразодоном гидрохлорид вызывает привыкания.

На фоне применения тразодоном сообщалось об очень редкие случаи удлинения интервала QT - эффекта, характерного и для других антидепрессантов. Необходимо с осторожностью применять тразодон одновременно с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT. С осторожностью следует применять тразодон пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе с теми, сопровождающиеся удлинением интервала QT.

На фоне применения мощных ингибиторов цитохрома CYP3A4 уровне тразодоном в сыворотке крови могут увеличиваться. Более подробная информация приведена в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Как и другие лекарственные средства с альфа-адреноблокирующей активностью, тразодон в очень редких случаях вызывает приапизм. В случае его возникновения следует применить внутрикавернозном инъекцию альфа-адренергической средства, такого как адреналин или метараминол. Однако сообщалось о таких случаях тразодониндукованого приапизма, когда было необходимо хирургическое вмешательство или когда в результате возникала перманентная половая дисфункция. У пациентов с подозрением на эту нежелательную реакцию тразодон следует немедленно отменить.

Тразодон МС содержит лактозу. Не следует применять этот препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или Lapp-лактазной недостаточности.

Беременность

Данные, полученные при изучении ограниченного количества (

На общих принципах следует избегать его применения в течение первого триместра.

Беременным женщинам этот препарат следует применять с осторожностью. Если тразодон применяется у матери до родов, после рождения младенца следует контролировать его состояние для выявления возможного синдрома отмены препарата с учетом соотношения польза для матери / риск для плода.

Период кормления грудью

Ограниченные данные указывают, что тразодон проникает в грудное молоко в небольшом количестве. В связи с недостаточностью данных решение о продлении / прекращении кормления грудью или продолжение / прекращение терапии тразодоном следует принимать, учитывая пользу грудного кормления для ребенка и пользу терапии тразодоном для матери.

Тразодон незначительной или умеренной степени влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентов следует предупреждать, что перед тем как управлять транспортными средствами и работать с механизмами, необходимо убедиться в отсутствии сонливости, седативного эффекта, головокружение, состояний спутанности сознания или нечеткости зрения на фоне приема тразодоном.

Препарат применяют перорально.

Депрессия.

Взрослые:Начальную дозу 150 мг в сутки разделенную на несколько приемов, принимают после еды или как одноразовую дозу вечером перед сном.

Дозу можно повышать до 300 в сутки, которую следует разделять на несколько приемов или принимать как разовую дозу. Большая часть разделенной дозы должна быть принята вечером перед сном. Для пациентов, находящихся на стационарном лечении, дозу можно повысить до 600 мг в сутки, которую следует разделять на несколько приемов.

Пациенты пожилого возраста очень пожилым или ослабленным пациентам начальную рекомендуемую дозу уменьшают до 100 мг в сутки, принимают разделенную на несколько приемов или как одноразовую дозу вечером перед сном (см. Раздел «Особенности применения»). Дозу можно постепенно повышать под контролем в зависимости от клинического эффекта и переносимости. Вообще, у этих пациентов следует избегать применения одноразовых доз более 100 мг. Редко возникает потребность в принятии дозы более 300 мг в сутки.

Дети:Недостаточно данных о безопасности применения, чтобы рекомендовать применение тразодоном детям до 18 лет.

Депрессия, сопровождающаяся тревогой:

Способ применения и дозы как при депрессии.

Тревожное расстройство.

Начальную дозу 75 мг в сутки при необходимости повышают до 300 мг в сутки.

Чтобы минимизировать побочные эффекты (увеличение резорбции и уменьшение максимальной концентрации в плазме крови), препарат лучше принимать после еды.

Печеночные нарушения: тразодон активно метаболизируется в печени (см. Раздел «Фармакологические свойства») и был связан с гепатотоксичностью (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Поэтому препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями печени, особенно в случаях серьезных нарушений. Может быть рекомендован периодический контроль функции печени.

Почечные нарушения: обычно нет необходимости в коррекции дозы, но необходимо назначать с осторожностью пациентам с серьезными нарушениями функции почек.

Дети. Не применять детям.

Чаще всего при передозировке наблюдается сонливость, головокружение, тошнота и рвота. В сложных случаях возникали кома, тахикардия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, судороги и дыхательная недостаточность.

Симптоматика со стороны сердца может включать брадикардия, удлинение интервала QT и полиморфную желудочковой тахикардии (torsade de pointes).

Симптомы могут появиться в течение 24 часов после передозировки или позже.

Одновременное передозировки тразодоном и другими антидепрессантами может вызвать серотониновый синдром.

Лечение передозировки

Специфического антидота не существует. Взрослым, которые приняли более 1 г тразодоном, или детям, которые приняли более 150 мг тразодоном, следует дать активированный уголь в течение 1:00 после обнаружения передозировки. В других случаях у взрослых может быть целесообразным выполнение промывание желудка в течение 1:00 после приема доз, потенциально опасных для жизни. Необходим контроль за состоянием пациента в течение не менее 6:00 после приема препарата (или 12:00 при приеме препарата с замедленным высвобождением). Следует контролировать данные артериального давления, пульса и данные шкалы комы Глазго (ШКГ). В случае снижения количества баллов по шкале ШКГ следует контролировать насыщенность крови кислородом.

В симптоматические пациентов необходимо мониторирование сердечной деятельности.

При появлении отдельных кратковременных судорог лечение не требуется. При частых или длительных судорогах назначать внутривенно диазепам (0,1-0,3 мг/кг массы тела) или лоразепам

(4 мг взрослым и 0,05 мг/кг детям).

Если эти меры не обеспечивают контроль судорог, может быть целесообразным применение внутривенной инфузии фенитоина. В случае необходимости пациенту дать кислород и корректировать кислотно-щелочной баланс и метаболические расстройства.

В случае артериальной гипотензии и чрезмерного седативного эффекта применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Если тяжелая артериальная гипотензия персистирует, следует взвесить целесообразность применения инотропных средств, например допамина или добутамина.

Сообщалось о случаях суицидального направленности мышления и суицидального поведения в период терапии тразодоном или вскоре после ее прекращения. У больных с тяжелой дыхательной недостаточностью из-за хронической бронхиальной или легочную болезнь тразодон не влиял на уровень рСО2 или рО2 артериальной крови.

Также у пациентов, получавших терапию тразодоном, были зарегистрированы следующие симптомы, некоторые из них часто встречаются в случаях нелеченной депрессии.

¹ У пациентов с соответствующими симптомами следует контролировать уровень жидкости и электролитный баланс в организме.

² См. также раздел «Особенности применения».

³ Тразодон - седативный антидепрессант, сонливость, которую иногда испытывают пациенты в течение первых дней терапии, обычно исчезает по мере ее продолжения.

⁴ В процессе исследований на животных было показано, что тразодон имеет менее выраженную кардиотоксичность, чем трициклические антидепрессанты, а данные клинических исследований указывают на то, что тразодон с меньшей вероятностью может вызвать сердечные аритмии у человека. Данные клинических исследований с участием пациентов с имеющимися заболеваниями сердца указывают, что тразодон может иметь аритмогенный влияние в некоторых пациентов этой популяции.

⁵ Сообщалось о редких случаях возникновения побочных эффектов, иногда тяжелых, на функцию печени.

⁶ См. также раздел «Особенности применения».

Отчет о подозреваемых побочные реакции.

Отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции следует в соответствии с требованиями законодательства. В случае возникновения побочных реакции и вопросов безопасности применения лекарственного средства обращайтесь через форму обратной связи сайта: www.ukraine.medochemie.com

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Производитель / заявитель.

1. Медокеми ЛТД (Завод AZ) / Medochemie LTD (Factory AZ).

2. Фармацевтиш Аналитиш Лабораториум Дуивен Б. В. / Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven BV

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности / местонахождение заявителя и / или представителя заявителя.

1. 2 Михаэль Ераклеос Стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, Ажиос Атанасиос, Лимассол, 4101, Кипр / 2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.

2. Дияграф 30 Дуивен, 6921РЛ, Нидерланды / Dijkgraaf 30 Duiven, 6921 RL, Netherlands.