Стеатель раствор для инъекций по 1 г/5 мл в ампулах по 5 мл 5 шт

Действующее вещество: левокарнитин;

1 мл 200 мг левокарнитину;

Вспомогательные вещества: кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат вводят внутривенно медленно в течение 2-3 мин.

Применение при врожденном нарушении метаболизма. Во время терапии целесообразно контролировать уровень карнитина и ацилкарнитина как в плазме крови, так и в моче. Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания. В случае острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. В случае необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.

Беременные

Принимая во внимание серьезные последствия карнитиновой недостаточности для беременной женщины, риск прерывания лечения для матери считается большим, чем теоретический риск для плода, в случае продолжения лечения.

Дети

Препарат применяют детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным.

Сообщений о токсичности левокарнитина при передозировке не было. Для лечения передозировки следует провести поддерживающую терапию. Большие дозы могут вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа. Лечение: принять меры для удаления препарата из пищеварительного тракта при приеме внутрь провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Не сообщали о случаях передозировки, которые угрожали жизни.

Умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитина, включая мимолетные тошноту и рвоту, боль в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. При длительном приеме перорального левокарнитина необходимо контролировать специфический запах тела (уменьшение дозы ослабляет или устраняет вызванный препаратом запах). При приеме левокарнитина с антикоагулянтами кумаринового возможно увеличение международного нормативного соотношения INR. Необходимо тщательно контролировать переносимость препарата в течении первой недели приема и после любого увеличения дозы. Внутривенное применение левокарнитина обычно хорошо переносится.

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.

В некоторых случаях при приеме левокарнитина с антикоагулянтами кумаринового возможно увеличение международного нормативного соотношения INR, поэтому их одновременное применение требует оговорки. INR или иными тесты коагуляции следует проверять еженедельно, пока они не стабилизируются, и ежемесячно после этого - у пациентов, принимающих такие антикоагулянты вместе с левокарнитином.

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Действующее вещество: левокарнитин;

1 мл раствора содержит 200 мг левокарнитина;

Другие составляющие: кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость – от бесцветного до желтоватого цвета.

Аминокислоты и их производные. Код ATХ А16А А01.

Фармакодинамика

Левокарнитин присутствует как натуральный компонент в тканях животных, микроорганизмах и растениях. У человека физиологические потребности в карнитине пополняются за счет потребления продуктов питания, содержащих карнитин (прежде мясных изделий) и путем эндогенного синтеза в печени из триметиллизина. Лишь L-изомер является биологически активным, левокарнитин играет важную роль в липидном метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнитин необходим для транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для дальнейшего бета-окисления. Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле Кребса, также стимулирует активность ключевого фермента гликолиза – пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах – окисление аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.

Наибольшая концентрация левокарнитина определяется в мышечной ткани, миокарде и печени. Левокарнитин играет важную роль в сердечном метаболизме, поскольку окисление жирных кислот зависит от достаточного количества данного вещества. Экспериментальные исследования показали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит, возможно снижение уровня левокарнитина в миокардиальной ткани. Проведено большое количество исследований на животных, подтвердивших положительное действие левокарнитина при различных индуцированных сердечных расстройствах: острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин).

Фармакокинетика

Всасывание

Левокарнитин всасывается клетками слизистой тонкого кишечника и относительно медленно входит в кровяное русло; вероятно, всасывание связано с активным транслюминальным механизмом. Всасывание после перорального приема ограничено (

Распределение

Абсорбированный левокарнитин транспортируется в разные органы через кровь; Считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.

Вывод

Левокарнитин выводится главным образом с мочой. Скорость выведения прямо пропорциональна концетрации карнитина в крови.

Метаболизм

Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.

Первичная и вторичная карнитиновая недостаточность у взрослых и детей, в т. ч. новорожденных и младенцев.

Вторичная карнитиновая недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.

Подозрение на вторичную карнитиновую недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ, в следующих случаях:

- сильные и персистирующие спазмы в мышцах и/или гипотензивные эпизоды во время диализа;

- энергетический дефицит, приводящий к значительному негативному влиянию на качество жизни;

- мышечная слабость и/или миопатия;

- кардиопатия;

- анемия, не отвечающая на лечение эритропоэтином или требующая высоких доз эритропоэтина;

– потеря мышечной массы.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим лечение сахароснижающими препаратами, может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Остальные анаболические средства усиливают эффект препарата.

Тератогенное действие в ходе доклинических исследований препарата не выявлено.

Учитывая серьезные последствия карнитиновой недостаточности для беременной женщины, риск прерывания лечения препаратом для матери считается большим, чем теоретический риск для плода (при продолжении лечения).

Левокарнитин – обычный компонент грудного молока.

Неизвестно.

Препарат вводят внутривенно медленно в течение 2-3 мин.

Применение при врожденном нарушении метаболизма .

Во время терапии целесообразно контролировать уровень карнитина и ацил-карнитина как в плазме, так и в моче.

Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.

При острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг/кг в сутки за 3-4 введения. При необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Перед началом терапии желательно проводить контроль уровня карнитина в плазме крови.

Вторичный дефицит карнитина диагностируется при отношении ацил-карнитина к свободному карнитину в плазме крови более 0,4 и/или когда концентрация свободного карнитина составляет менее 20 мкмоль/л.

Дозу 2 г следует вводить струйно внутривенно в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует определять путем мониторирования уровней ацил-карнитина и свободного карнитина в плазме крови и оценки состояния пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает через 3 месяца после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если введение карнитина прекратить, его уровень обязательно начнет снижаться снова. Необходимость повторного насыщающего курса лечения определяется путем количественного определения карнитина в плазме крови через равные интервалы и путем мониторирования состояния пациента.

Гемодиализ – поддерживающая терапия

После насыщающего курса введения левокарнитина применяют поддерживающую дозу - 1 г препарата в сутки перорально. В день диализа препарат применяют внутривенно в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса.

Дети. Препарат применяют детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным.

Сообщений о токсичности левокарнитина при передозировке не было. Большие дозы препарата могут вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа.

Лечение:Принять меры по удалению препарата из пищеварительного тракта при приеме внутрь, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Не сообщалось о случаях угрожавших жизни передозировки.

Различные умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме левокарнитина перорально, включая тошноту и быстро проходящие рвоту, боль в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. Необходимо тщательно контролировать переносимость препарата в течение первой недели приема и после увеличения дозы. Внутривенное применение препарата обычно хорошо переносится.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Не смешивать с другими лекарственными средствами.

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной пачке.

По рецепту.

Хелп, С. А.

Help, SA

Адрес

Педини Иоаннинон, Иоаннина, 45500, Греция.

Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Греция.