Упаковка / 28 шт.
пластина / 14 шт.
Адресная доставка
Цена товара: 108.80 грн| Торговое название | Семлопин |
| Действующие вещества | Амлодипин |
| Количество действующего вещества: | 5 мг |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке: | 28 таблеток (2 блистера по 14 шт.) |
| Первичная упаковка: | блистер |
| Способ применения: | Оральные |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Отечественный |
| Происхождение: | Химический |
| Производитель: | КУСУМ ФАРМ ООО |
| Страна производства: | Украина |
| Заявитель: | Kusum |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C08 Средства для лечения гипертензии (Блокаторы кальциевых каналов) C08C Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды C08CA Производные дигидропиридина C08CA01 Амлодипин |
|
Фармакодинамика. амлодипин — рацемическая смесь s(-) и r(+) изомеров. s(-) amlodipine — активная хиральная форма амлодипина — антагонист кальция (производное дигидропиридина), блокирующий поступление ионов кальция к миокарду и клеткам гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль.
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с АГ применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не развивается.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата увеличивается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика. Всасывание/распределение. После перорального применения в терапевтических дозах амлодипин постепенно абсорбируется в плазме крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет около 64–80%. Cmax в плазме крови достигается в течение 6–12 ч после применения. Объем распределения составляет около 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет около 97,5%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Метаболизм/выведение. Т½ из плазмы крови составляет около 35–50 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизменном виде.
Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови подобный у лиц пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению AUC и Т½ препарата.
Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. У пациентов с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не выводится путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению Т½ и AUC примерно на 40–60%.
Аг;
Взрослые. для лечения аг и стенокардии начальная доза препарата семлопин составляет 2,5 мг s(-) амлодипина 1 раз в сутки. в зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной, составляющей 5 мг s(-) амлодипина на 1 раз в сутки.
У пациентов со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватными дозами блокаторов β-адренорецепторов.
Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами α-адренорецепторов, блокаторами β-адренорецепторов или ингибиторами АПФ.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У лиц с нарушением функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с низкой дозы и постепенно ее повышать.
Таблетки по 2,5 мг Семлопин не предназначены для деления пополам для получения дозы 1,25 мг.
Таблетки по 5 мг Семлопин не предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны метаболизма и алиментарные нарушения: гипергликемия, жажда.
Со стороны психики: бессонница, нервозность, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания, потеря сознания, нарушение сна, деперсонализация.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия, экстрапирамидный синдром.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, боль в глазах.
Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, шум в ушах.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), приступы стенокардии, ортостатическая (постуральная) гипотензия, коллапс, боль в груди.
Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферическая ишемия.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: диспноэ, ринит, кашель, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, потеря аппетита, дискомфорт в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая запор и диарею), метеоризм, кишечная дисфункция, сухость во рту, дисфагия, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом), гипербилирубинемия, нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, нарушения пигментации кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, ангионевротический отек, мультиформная эритема, кожная сыпь, макулопапулярная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: отеки голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине, ригидность мышц.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия, половая дисфункция.
Общие нарушения и состояния в месте введения: отек, повышенная утомляемость, боль за грудиной, астения, боль, недомогание.
Исследования: увеличение или уменьшение массы тела.
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.
Пациенты с сердечной недостаточностью. У данной категории пациентов препарат Семлопин следует применять с осторожностью. Установлено, что у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина возрастает частота случаев развития отека легких. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.
Пациенты с нарушением функции печени. Т½ амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций касательно доз препарата нет. Поэтому у данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует соблюдать осторожность как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение врача.
Пациенты пожилого возраста. Повышать дозу препарата у данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. У таких больных следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек.
Амлодипин не выводится путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена.
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
В ходе исследований на животных при применении высоких доз отмечена репродуктивная токсичность.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Фертильность. Сообщалось об обратимом биохимическом изменении головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального воздействия амлодипина на фертильность недостаточно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.
Следует соблюдать осторожность, особенно в начале терапии.
Дети. Безопасность применения S(-)амлодипина у детей не доказана. Препарат противопоказан для применения у этой возрастной категории пациентов.
Влияние других лекарственных средств на амлодипин
Ингибиторы CYP 3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP 3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному повышению экспозиции амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у лиц пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Индукторы CYP 3A4. Информации о влиянии индукторов CYP 3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP 3A4 (например рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Дантролен (инфузии). У животных отмечали желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в/в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодлипин, у склонных к злокачественной гипертермии пациентов и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.
Такролимус. Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и при необходимости — коррекция дозы.
Циклоспорин. Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровыми добровольцами или другими группами не проводилось, за исключением применения пациентами с трансплантированной почкой, в которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и при необходимости — снизить дозу циклоспорина.
Симвастатин. Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, которые применяют амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг/сут.
Опыт умышленной передозировки амлодипина ограничен.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделения.
Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата в/в может быть эффективным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев в течение 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.
Поскольку амлодипин высокой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Семлопин табл. 5мг №28 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Полными аналогами Семлопин табл. 5мг №28 являются:
Упаковка / 28 шт.
Склад:
діюча речовина: S(-) amlodipine besylate;
1 таблетка містить S(-) амлодипіну бесилат еквівалентно S(-) амлодипіну 2,5 мг або 5 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат дигідрат, заліза оксид жовтий (Е 172), кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтого кольору круглі, плоскоциліндричні таблетки з фаскою та логотипом «К» з одного боку.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини.
Код АТХ С08С А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Амлодипін – рацемічна суміш S(-) та R(+) ізомерів. S(-) amlodipine – активна хіральна форма амлодипіну – антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію до міокарда та до клітин гладеньких м’язів.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосередньою розслаблюючою дією на гладенькі м’язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну визначений недостатньо, однак нижчезазначені ефекти відіграють певну роль.
1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда у кисні.
2. Розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол (нормальних та ішемізованих), можливо, також відіграє роль у механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Через повільний початок дії амлодипіну гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається.
У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії і час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину.
Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів у плазмі крові і може застосовуватися пацієнтам із астмою, цукровим діабетом та подагрою.
Фармакокінетика.
Всмоктування/розподіл.
Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується у плазму крові. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64-80 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг; константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro продемонстрували, що зв’язування амлодипіну з білками плазми крові становить приблизно 97,5 %.
Метаболізм/виведення.
Період напіввиведення із плазми крові становить приблизно 35-50 годин. Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Приблизно 60 % введеної дози виводиться із сечею, приблизно 10 % з яких становить амлодипін у незміненому вигляді.
Пацієнти літнього віку.
Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну у плазмі крові подібний у пацієнтів літнього віку та у дорослих пацієнтів молодшого віку. Кліренс амлодипіну зазвичай дещо знижений, що у пацієнтів літнього віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) та періоду напіввиведення препарату.
Пацієнти із порушеннями функції нирок.
Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10 % амлодипіну виділяється у незміненому вигляді із сечею. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Пацієнтам із порушеннями функції нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.
Пацієнти із порушеннями функції печінки.
Інформація щодо застосування амлодипіну пацієнтам із порушеннями функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів із печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду та до збільшення AUC приблизно на 40-60 %.
Клінічні характеристики.
Показання.
– Артеріальна гіпертензія.
– Хронічна стабільна стенокардія.
– Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Протипоказання.
– Відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або до будь-якого іншого компонента препарату.
– Артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня.
– Шок (включаючи кардіогенний шок).
– Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти тяжкого ступеня).
– Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.
Наявні дані щодо безпечного застосування амлодипіну з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальною формою нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними лікарськими засобами, антибіотиками, оральними гіпоглікемічними лікарськими засобами.
Дані, отримані у процесі іn vitro досліджень із плазмою крові людини, свідчать про відсутність впливу амлодипіну на зв’язування з білками крові досліджуваних лікарських засобів (дигоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин).
Інгібітори CYP3A4.
Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної або помірної дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значущого підвищення експозиції амлодипіну, що також може призвести до підвищення ризику виникнення гіпотензії. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів літнього віку. Може бути необхідним клінічне спостереження за станом пацієнта та підбір дози.
Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін та грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що зі свого боку, призводить до посилення гіпотензивної дії.
Індуктори CYP3A4.
Концентрація амлодипіну в плазмі може змінюватися після одночасного застосування відомих індукторів CYP3A4. Тому слід проводити моніторинг артеріального тиску і корегувати дозу з урахуванням одночасного прийому цих лікарських засобів як впродовж так і після супутнього лікування, особливо це стосується сильних індукторів CYP3A4 (наприклад рифампіцину, звіробою звичайного).
Дантролен (інфузії).
У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним наслідком та серцево-судинний колапс, що асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендовано уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.
Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби.
Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів. Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину.
Такролімус.
Існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, однак фармакокінетичний механізм такої взаємодії повністю не встановлено. Щоб уникнути токсичності такролімусу при супутньому застосуванні амлодипіну, потрібен регулярний моніторинг рівня такролімусу в крові та, за необхідності, корекція дозування.
Інгібітори mTOR (mammalian target of rapamycin — мішені рапаміцину у ссавців)
Інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсиролімус та еверолімус, є субстратами CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором CYP3А. При одночасному застосуванні амлодипін може призводити до збільшення експозиції інгібіторів mTOR.
Циклоспорин.
Досліджень взаємодій циклоспорину та амлодипіну при застосуванні здоровими добровольцями або іншими групами не проводилося, за винятком застосування пацієнтами із трансплантованою ниркою, у яких спостерігалося мінливе підвищення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0–40 %). Для пацієнтів із трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрації циклоспорину та, за необхідності, знизити дозу циклоспорину.
Симвастатин.
Одночасне застосування багаторазових доз амлодипіну 10 мг та симвастатину в дозі 80 мг призводило до збільшення експозиції симвастатину на 77 % порівняно із застосуванням лише симвастатину. Для пацієнтів, які застосовують амлодипін, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг на добу.
Силденафіл.
Одноразовий прийом 100 мг силденафілу пацієнтами з есенціальною гіпертензією не впливав на фармакокінетику амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипіну і силденафілу як комбінованої терапії кожен із препаратів проявляв гіпотензивний ефект незалежно від іншого.
Інші лікарські засоби.
Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину або варфарину.
Етанол (алкоголь).
Одноразовий та багаторазовий прийом 10 мг амлодипіну не мав суттєвого впливу на фармокінетику етанолу.
Сумісне застосування амлодипіну з циметидином не мало впливу на фармакінетику амлодипіну.
Сумісне застосування препаратів алюмінію/магнію (антацидів) із разовою дозою амлодипіну не мало суттєвоговпливу на фармакокінетику амлодипіну.
Лабораторні тести.
Вплив на показники лабораторних тестів невідомий.
Особливості застосування.
Безпека та ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися.
Пацієнти із серцевою недостатністю.
Даній категорії пацієнтів амлодипін слід застосовувати з обережністю. Було показано, що у пацієнтів із серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III та IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну зростає частота випадків розвитку набряку легень. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій та летальних випадків у майбутньому.
Пацієнти із порушеннями функції печінки.
Період напіввиведення амлодипіну та параметри AUC вищі у пацієнтів із порушеннями функції печінки; рекомендацій щодо доз препарату немає. Тому даній категорії пацієнтів слід розпочинати застосування препарату з найнижчої дози. Необхідно бути обережними як на початку застосування препарату, так і під час збільшення дози. Пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю може бути необхідним повільний підбір дози та ретельне спостереження за станом пацієнта.
Пацієнти літнього віку.
Збільшувати дозу препарату даній категорії пацієнтів слід з обережністю.
Пацієнти з нирковою недостатністю.
Даній категорії пацієнтів необхідно застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушень функції нирок.
Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.
Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.
Не рекомендується застосовувати амлодипін разом із грейпфрутом або з грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.
Натрій.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Безпека застосування амлодипіну жінкам у період вагітності не встановлена.
Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується лише у тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плода.
У процесі досліджень на тваринах при застосуванні високих доз спостерігалася репродуктивна токсичність.
Період годування груддю.
Амлодипін екскретується у грудне молоко. Кількість амлодипіну, яка може потрапляти дитині із грудним молоком матері, може становити від 3-7 до 15 % дози, що застосовувалася матір’ю. Вплив амлодипіну на новонароджених невідомий. При прийнятті рішення про продовження годування груддю чи про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування груддю для дитини та користь від застосування препарату для матері.
Фертильність.
Повідомлялося про оборотні біохімічні зміни головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Амлодипін може чинити незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів, як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота.
Слід бути обережними, особливо на початку терапії.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі.
Для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії звичайна початкова доза препарату Cемлопін® становить 2,5 мг S(-) амлодипіну 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію дозу можна збільшити до максимальної дози, що становить 5 мг S(-) амлодипіну 1 раз на добу.
Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати як монотерапію або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та/або адекватних доз бета-блокаторів.
Є досвід застосування препарату у комбінації з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами або інгібіторами АПФ пацієнтам з артеріальною гіпертензією.
Немає необхідності у підборі дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторами АПФ.
Пацієнти літнього віку.
Немає необхідності у підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.
Пацієнти із порушеннями функції нирок.
Рекомендується застосовувати звичайні дози препарату, оскільки зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не пов’язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Застосування пацієнтам із порушеннями функції печінки.
Дози препарату для застосування пацієнтам iз порушеннями функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю та починати застосування із найнижчої дози (див. розділи «Фармакологічні властивості. Фармакокінетика» і «Особливості застосування»).
Фармакокінетику амлодипіну не досліджували у пацієнтів із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня. У пацієнтів із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня застосування амлодипіну слід починати з найнижчої дози та поступово її збільшувати.
Таблетки по 2,5 мг препарату Семлопін® не призначені для розподілу навпіл для отримання дози 1,25 мг.
Таблетки по 5 мг препарату Семлопін® не призначені для розподілу навпіл для отримання дози 2,5 мг.
Діти.
Безпека застосування S(-) амлодипіну дітям не доведена. Препарат протипоказаний для застосування цій віковій категорії пацієнтів.
Передозування.
Досвід навмисного передозування амлодипіну обмежений.
Симптоми передозування: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування амлодипіну призведе до надмірної периферичної вазодилатації та, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значної та, можливо, тривалої системної гіпотензії, включаючи шок із летальним наслідком.
Зрідка повідомлялося про розвиток некардіогенного набряку легенів внаслідок передозування амлодипіну, який може мати відстрочений початок (через 24–48 годин після прийому) і потребувати штучної вентиляції легень. Факторами, що сприяють розвитку некардіогенного набряку легень, можуть бути ранні реанімаційні заходи (включаючи перевантаження рідиною) для підтримки перфузії та серцевого викиду.
Лікування: клінічно значуща гіпотензія, зумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця та дихання, підняття нижніх кінцівок, моніторинг об’єму циркулюючої рідини та сечовиділення.
Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.
У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2-х годин після введення 10 мг амлодипіну значно зменшило рівень його всмоктування.
Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками, ефект діалізу незначний.
Побічні реакції.
При застосуванні амлодипіну найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції, як: сонливість, запаморочення, головний біль, посилене серцебиття, припливи, біль у черевній порожнині, нудота, набряки гомілок, набряки та підвищена втомлюваність.
Побічні реакції, які спостерігалися під час застосування амлодипіну, наведені нижче за системами органів та за частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до невідомо (не можна встановити на підставі наявних даних).
З боку крові та лімфатичної системи: Дуже рідко — лейкоцитопенія, тромбоцитопенія. Невідомо — пурпура, анемія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: Дуже рідко — алергічні реакції.
З боку метаболізму та аліментарні розлади: Дуже рідко — гіперглікемія. Невідомо — спрага.
З боку психіки: Нечасто — депресія, зміни настрою (включаючи тривожність), безсоння. Рідко — сплутаність свідомості. Невідомо — нервозність, втрата свідомості, порушення сну, деперсоналізація.
З боку нервової системи: Часто — сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування). Нечасто — тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія. Дуже рідко — гіпертонус, периферична нейропатія. Невідомо — екстрапірамідний синдром.
З боку органів зору: Часто — порушення зору (включаючи диплопію). Невідомо — кон’юнктивіт, біль в очах.
З боку органів слуху та лабіринту: Нечасто — дзвін у вухах. Невідомо — шум у вухах.
З боку серця: Часто — посилене серцебиття. Нечасто — аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь). Дуже рідко — інфаркт міокарда. Невідомо — тахікардія, напади стенокардії, ортостатична (постуральна) гіпотензія, колапс, біль у грудях.
З боку судин: Часто — припливи. Нечасто — артеріальна гіпотензія. Дуже рідко — васкуліт. Невідомо — периферична ішемія.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: Часто — диспное. Нечасто — риніт, кашель. Невідомо — носова кровотеча.
З боку шлунково-кишкового тракту: Часто — біль у животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечнику (включаючи запор та діарею). Нечасто — блювання, сухість у роті. Дуже рідко — панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен. Невідомо — анорексія, втрата апетиту, дискомфорт в епігастральній ділянці, метеоризм, кишкова дисфункція, дисфагія, зміна смакових відчуттів.
З боку гепатобіліарної системи: Дуже рідко — гепатити, в т. ч. фульмінантний гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося з холестазом). Невідомо — гіпербілірубінемія, порушення функції печінки.
З боку шкіри та підшкірної тканини: Нечасто — алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, екзантема, кропив’янка. Дуже рідко — ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса —Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість. Невідомо — порушення пігментації шкіри, еритематозний висип, макулопапулярні висипи, токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м’язової та сполучної тканин: Часто — набряк гомілок, судоми м’язів. Нечасто — артралгія, міалгія, біль у спині. Невідомо — ригідність м’язів.
З боку нирок та сечовидільної системи: Нечасто — порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: Нечасто — імпотенція, гінекомастія. Невідомо — статева дисфункція.
Загальні порушення та стан місця введення: Дуже часто — набряк. Часто — підвищена втомлюваність, астенія. Нечасто — біль за грудниною, біль, нездужання.
Дослідження: Нечасто — збільшення або зменшення маси тіла.
Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.
Повідомлення про побічні реакції.
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 14 таблеток у блістерах; по 2 або по 4, або по 6 блістерів у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ТОВ «КУСУМ ФАРМ».
або
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.
або
СП-289 (А), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар (Раджастан), Індія/
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
