Салофальк таблетки покрытые оболочкой кишечнорастворимые по 500 мг 10 блистеров по 10 шт

Месалазин ;

1 таблетка содержит 250 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

Другие составляющие: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, гипромелоза, метакрилатный сополимер (тип А), тальк, титана диоксид (Е 171)2 , макрогол 6000, акрилатный сополимер.

1 таблетка содержит 500 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

Другие составляющие: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кроскармелоза натрия, гипромелоза, метакрилатный сополимер (тип А), тальк, титана диоксид (1) Е 172), макрогол 6000, акрилатный сополимер.

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства:

250 мг: от масляно-желтого до охряного цвета, гладкие, круглые таблетки с неотполированной поверхностью;

500 мг: от масляно-желтого до охряного цвета, неглянцевые таблетки, продолговатой формы, с гладкой поверхностью без заметных трещин.

Кишечно-желудочный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02.

Фармакодинамика

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может ингибировать липооксигеназу.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой кишечника.

Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может связывать свободные радикалы.

Месалазин при пероральном приеме действует преимущественно локально на слизистую кишок и на подслизистую ткань со стороны полости кишок. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не существенны для терапевтического эффекта, а скорее факторами безвредности. Таблетки Салофалька резистентны к желудочному соку, и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию Эудрагитом L.

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности в отношении репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека.

Была отмечена почечная токсичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Фармакокинетика

Общие свойства мезалазина

Поглощение

Поглощение месалазина наивысшее в проксимальной части кишечника и самое низкое – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой кишечника, так и в печени к фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоте (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание мезалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.

Вывод/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.

Особенности таблеток Салофалька по 250 мг

Распределение

Комбинированное фармако-сцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование показало, что таблетки Салофалька 250 мг растворяются в подвздошной кишке примерно через 3-4 часа, если они приняты вместе с пищей. Среднее время нахождения в желудке составляет около 3 часов. Приблизительно через 7 часов таблетки достигают ободочной кишки.

В дальнейшем исследовании на добровольцах время дуодено-илеального транзита составляло примерно 3 часа, тогда как максимальная концентрация 5-АСК в просвете подвздошной кишки измерялась через 7-8 часов после приема таблеток с пищей. Приблизительно 75% дозы месалазина достигает толстого кишечника в неметаболизированной форме.

Поглощение

Высвобождение меcалазина из таблеток Салофалька 250 мг начинается после лаг-фазы, продолжающейся около 3-4 часов. Пик концентрации в плазме достигается примерно через 5 часов (илеоцекальный участок) и составляет при 3×500 мг месалазина в сутки (3×2 таблетки Салофалька 250 мг) при постоянных условиях 2,1±1,7 мкг/мл для месалазина и 2, 8±1,7 мкг/мл – для метаболита N-Aц-5-АСК.

Вывод

При длительной терапии таблетками Салофалька 250 мг с применением дозы 500 мг месалазина трижды в сутки (при постоянных условиях) общая скорость почечного выведения месалазина и N-Ац-5-АСК составляла примерно 55% (через 24 часа после последнего приема). Фракция неметаболизированного месалазина составляла около 5%. Время полувыведения составляло 0,7-2,4 ч (в среднем 1,4 ± 0,6 ч) при дозе месалазина 500 мг трижды в день.

Особенности таблеток Салофалька по 500 мг

Распределение

Комбинированное фармако-сцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование показало, что таблетки Салофалька 500 мг растворяются в подвздошной кишке приблизительно через 3-4 часа и приблизительно через 4-5 часов - в нисходящей ободочной кишке. Общее время прохождения по толстому кишечнику составляет около 17 часов.

Поглощение

Высвобождение меcалазина из кишечнорастворимых таблеток Салофалька 500 мг начинается после лаг-фазы, продолжающейся около 3-4 часов. Пик концентрации в плазме достигается примерно через 5 часов (илеоцекальный участок) и составляет при 3×500 мг месалазина в сутки (3×1 таблетке Салофалька 500 мг) при постоянных условиях 3,0±1,6 мкг/мл для месалазина и

3,4±1,6 мкг/мл для метаболита N-Aц-5-АСК.

Вывод

При многократном применении (3×1 таблетке Салофалька 500 мг в течение 2 дней; 1 кишечнорастворимая таблетка на третий день = день исследования) общая скорость почечного выведения месалазина и N-Ац-5-АСК за 24 часа составила примерно 60%. Фракция неметаболизированного месалазина после перорального приема составила около 10%.

· язвенный колит: лечение обострений и профилактика рецидивов.

· Болезнь Крона: лечение обострений.

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Специальных исследований врачебного взаимодействия не проводилось.

Во время комплексного лечения препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях была обнаружена большая частота миелосупрессивных эффектов, что якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен неполностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозировки тиопурина следует откорректировать.

Имеются данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин может потенцировать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую желудка, уменьшать всасывание дигоксина.

Перед началом и во время лечения необходимо проводить исследование крови (развернутый анализ крови; показатели функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин в сыворотке) и мочи (тестовые полоски, осадок) по выбору врача. Рекомендуется проводить контроль через 14 дней после начала лечения, затем два-три раза с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки достаточно проводить каждые 3 месяца. Если же развиваются другие дополнительные симптомы, то анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

Необходимо с осторожностью применять Салофальк больным с нарушением функции почек. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией.

При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образования камней со 100% содержанием месалазина. Рекомендуется обеспечить достаточный прием жидкости при лечении.

При ухудшении функции почек во время лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность в отношении почек.

Больные с легочными заболеваниями, в частности астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения таблетками Салофалька.

Больные, имеющие реакции гиперчувствительности, включая судороги, острую боль в животе, лихорадку, сильную головную боль и сыпь, препараты, содержащие сульфасалазин, должны находиться под наблюдением с самого начала лечебного курса таблетками Салофалька. Если же возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

В редких случаях у пациентов, перенесших резекцию кишечника/операцию на кишечнике в илеоцекальном участке с удалением илеоцекального клапана, было замечено, что таблетки Салофалька в дозе 250 мг выводились нерастворенными в фекалиях из-за чрезмерно быстрого кишечного прохода.

Салофальк, таблетки по 250 мг. 1 кишечнорастворимая таблетка Салофалька содержит 48 мг натрия, что эквивалентно 2,4% рекомендованной ВОЗ максимальной суточной нормы потребления натрия. Максимальная суточная доза препарата эквивалентна 42,9%, рекомендованной ВОЗ максимальной суточной нормы потребления натрия. Считается, что таблетки Салофалька обладают высоким содержанием натрия. Это следует иметь в виду пациентам, которые соблюдают диету с ограничением натрия (низкосолевая диета).

Нет необходимости снижать дозировку для пациентов пожилого возраста.

Салофальк, таблетки по 500 мг. 1 кишечнорастворимая таблетка Салофалька содержит 2,1 ммоль 49 мг натрия, что эквивалентно 2,5% рекомендованной ВОЗ максимальной суточной нормы потребления натрия. Максимальная суточная доза препарата эквивалентна 22%, рекомендованной ВОЗ максимальной суточной нормы потребления натрия. Считается, что таблетки Салофалька обладают высоким содержанием натрия. Это следует иметь в виду пациентам, которые соблюдают диету с ограничением натрия (низкосолевая диета).

Данных по приему кишечнорастворимых таблеток Салофалька беременными женщинами недостаточно. Однако данные о применении месалазина ограниченного количества беременных указывают на отсутствие его нежелательного влияния на течение беременности или на здоровье плода и новорожденного. На сегодняшний день другие эпидемиологические данные относительно препарата недоступны. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Таблетки Салофалька по 250 мг и по 500 мг необходимо принимать в течение беременности только тогда, когда потенциальная польза от применения будет превосходить возможный риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день есть лишь ограниченный опыт применения препарата женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у грудного ребенка. Следовательно, таблетки Салофалька можно применять в период кормления грудью только тогда, когда потенциальная польза от применения будет превосходить возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдалось. Если при лечении препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Салофальк, 250 мг

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Для лечения хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) можно применять как таблетки Салофалька по 250 мг, так и Салофалька по 500 мг.

При необходимости дозировка, превышающая 1,5 г месалазина в сутки, рекомендуется применять таблетки Салофалька по 500 мг.

В зависимости от клинической потребности в каждом частном случае для лечения взрослых рекомендуются следующие суточные дозы:

Дети до 6 лет

Таблетки Салофалька нельзя применять детям до 6 лет. Существуют ограниченные данные по применению препарата детям от 6 до 18 лет.

Дети от 6 лет

При острых приступах в зависимости от тяжести заболевания назначают дозу 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки, которую распределяют на 3 приема. Максимальная доза – 75 мг месалазина/кг массы тела/сут. Общая суточная дозировка не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Для профилактики рецидивов (неспецифический язвенный колит) препарат назначают индивидуально, начиная с дозы 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки, которую распределяют на 2-3 приема. Общая суточная дозировка не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Детям с массой тела до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг – обычную дозу для взрослых.

Для лечения детей от 6 лет рекомендуются следующие суточные дозы:

Салофальк, 500 мг

Если рекомендованная дозировка превышает 1,5 г месалазина в сутки, обычно применяют таблетки Салофалька по 500 мг.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

В зависимости от клинической потребности в каждом частном случае рекомендуются следующие суточные дозы:

Дети до 6 лет

Таблетки Салофалька нельзя применять детям до 6 лет. Существуют ограниченные данные по применению детям от 6 до 18 лет.

Дети от 6 лет

При острых приступах в зависимости от тяжести заболевания назначают дозу 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки, которую распределяют на 3 приема. Максимальная доза – 75 мг месалазина/кг массы тела/сут. Общая суточная дозировка не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Для профилактики рецидивов (неспецифический язвенный колит) препарат назначают индивидуально, начиная с дозы 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки, которую распределяют на 2-3 приема. Общая суточная дозировка не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Детям с массой тела до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг – обычную дозу для взрослых.

В зависимости от клинических потребностей и массы тела (до 40 кг) ребенка следует принять решение, какой вид таблеток следует применять: Салофальк, 250 мг или Салофальк, 500 мг.

Общие рекомендации по применению

Таблетки Салофалька нужно принимать утром, в обед и вечером за 1 час до еды. Таблетки нужно проглатывать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Как при острых состояниях при воспалении, так и при длительном применении для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Салофалька следует принимать регулярно и постоянно.

Продолжительность применения определяет врач.

Для поддержания ремиссии при язвенном колите дозу можно снизить до 1,5 г месалазина в сутки (взрослые и дети с массой тела более 40 кг) до 0,75 мг месалазина в сутки (дети/подростки).

Дети.

Таблетки Салофалька нельзя применять детям до 6 лет. Существуют ограниченные данные по применению детям от 6 до 18 лет.

До сих пор о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось.

Имеются данные о случаях передозировки (например, преднамеренное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. При необходимости применяют внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

*См. раздел «Особенности применения».

Также возможны усталость, парестезия, метгемоглобинемия, длительный понос, усиление симптомов колита.

Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазина неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию.

Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самим воспалением кишечника.

Фоточувствительность

Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с ранее существующими кожными заболеваниями, такими как атопический дерматит и атопическая экзема.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения разрешения на реализацию лекарственного средства очень важно. Это позволяет постоянно контролировать баланс пользы/риска применения лекарственного средства. Медицинские работники просят сообщать о любых подозрениях на побочные реакции из-за

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

(Федеральный институт лекарственных средств и медицинских изделий)

Отдел Фармаконадзора

Курт-Георг-Кизингер-Алли 3

53175 Бонн

www.bfarm.de

3 года. Нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 °C.

По 10 таблеток в блистере; по 5 или 10 блистеров в коробке из картона.

По рецепту.

Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

Адрес

Лейненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия / Leinenweberstrasse 5, 79108 Фрейбург, Германия.