Ралина концентрат для орального раствора 20 мг/мл факон 60 мл в комплекте со шприцем-дозатором

Сертралин показан для лечения следующих расстройств:

• Большие депрессивные эпизоды. Предотвращение рецидива больших депрессивных эпизодов.
• Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет.
• Социальное тревожное расстройство.
• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

• действующее вещество: сертралина гидрохлорид;
• 1 мл концентрата для орального раствора содержит: сертралина гидрохлорид 22,4 мг, что эквивалентно сертралину 20 мг;
• другие составляющие: бутилгидрокситолуол (Е 321), этанол 96 %, левоментол, глицерин.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Противопоказано одновременное применение сертралина вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома с проявлениями таких симптомов как возбуждение, тремор и гипертермия. Начать терапию сертралином нельзя по меньшей мере в течение 14 дней после прекращения курса лечения ингибитором МАО необратимого действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ингибитором МАО необратимого действия.
• Противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида.
• Противопоказан при одновременном применении с дисульфирамом через содержание спирта в концентрате для орального применения.

Метаболические и алиментарные нарушения. Часто: анорексия, усиление аппетита*; редко: гиперхолестеринемия, гипогликемия, частота неизвестна: гипонатриемия.

Психические нарушения. Очень часто: бессонница (19%); часто: депрессия*, деперсонализация, ночные ужасы, чувство тревожности*, возбуждение*, нервозность, снижение либидо*, бруксизм*; нечасто: галлюцинации*, эйфорическое настроение*, апатия, патологическое мышление; редко: конверсионное расстройство, медикаментозная зависимость, психотическое расстройство*, агрессия*, паранойя; суицидальные мысли, преждевременная эякуляция; частота неизвестна: паронирия, суицидальное мышление/суицидальное поведение***.

Со стороны нервной системы. Очень часто: головокружение (11%), головные боли (21%)*, сонливость (13%); часто: парестезия*, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушение внимания; нечасто: судороги*, самопроизвольные мышечные сокращения*, нарушение координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипостезия*, нарушение речи, постуральное головокружение, мигрень*; редко: кома*, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения; частота неизвестна: расстройства движения (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежет зубами или нарушения походки), синкопе, Также были сообщения о признаках и симптомах, связанных с серотониновым синдромом: в некоторых случаях связаны с сопутствующим приемом серотонинергических средств, такие как потоотделение, диарея, жар, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия.

Со стороны органов зрения. Часто: нарушение зрения*; редко: глаукома, расстройства слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, мидриаз*; частота неизвестна: расстройства зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия. Часто: шум в ушах*; нечасто: боли в ухе.

Со стороны сердца. Часто: сердцебиение*; редко: тахикардия, редко: инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности.

Со стороны сосудов. Часто: приливы*; редко: артериальная гипертензия*, гиперемия, редко: периферическая ишемия; частота неизвестна: патологическое кровотечение (такое как носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто: зевота*; нечасто: бронхоспазм*, диспноэ, носовое кровотечение; редко: ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: тошнота (24%), диарея (18%), сухость во рту (14%); часто: боли в животе*, рвота*, запор*, диспепсия, метеоризм; нечасто: эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка; редко: молота, гематохезия, стоматит, язвы на языке, патологии со стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой оболочке полости рта; частота неизвестна: панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы. Редко: нарушение функции печени; частота неизвестна: серьезные нарушения функции печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто: гипергидроз, сыпь*; нечасто: периорбитальный отек*, пурпура*, алопеция*, холодный пот, сухость кожи, крапивница*; редко: дерматит, буллезный дерматит, везикулезная сыпь, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи; частота неизвестна: редкие случаи тяжелых побочных реакций со стороны кожи, таких как синдром Стивенса – Джонсона и эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, отек лица, фоточувствительность, кожная реакция, зуд.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани. Часто: миалгия; нечасто: остеоартрит, мышечная слабость, боли в спине, подергивание мышц; поражение костей; частота неизвестна: артралгия, мышечные спазмы.

Принимать один раз в день или утром, или вечером. Концентрат сертралина для перорального раствора можно принимать с едой или без нее.

Перед использованием необходимо разводить концентрат сертралина для перорального раствора. С помощью шприца-дозатора или добавляемой добавляемой ложки дозировку наберите необходимое количество концентрата сертралина для орального применения и разведите примерно 120 мл (одним стаканом) воды, имбирного эля, лимонной/лаймовой содовой, лимонада или апельсинового сока. Не смешивайте оральный концентрат сертралина с другими жидкостями, кроме перечисленных. Дозу следует принимать сразу после разведения. Не готовьте заранее. Иногда после смешивания в растворе может появиться небольшая дымка; это нормально.

Начало лечения

Депрессия и ОКР

Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство

Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут. Через 1 нед дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Было показано, что такой дозировочный режим снижает частоту развития побочных эффектов, характерных для панических расстройств на начальном этапе лечения.

Титрование дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР

У пациентов, не отвечающих на дозу 50 мг, эффект может быть достигнут при повышении дозы. Коррекцию дозы следует проводить с шагом в 50 мг с интервалами не менее одной недели до достижения максимальной дозы 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, ввиду периода полувыведения сертралина, составляющего 24 часа.

Первые проявления терапевтического эффекта могут отмечаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется более длительный период времени, особенно у больных с ОКР.

Поддерживающая доза

Дозировку в течение длительной терапии следует содержать на самом низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического ответа.

Депрессия

Длительную терапию можно также применять для предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза для предотвращения рецидива ВИЭ такая же, как доза, применяемая в течение лечения этого депрессивного эпизода. Пациентам с депрессией следует получать терапию в течение достаточного времени, по меньшей мере, в течение 6 месяцев, чтобы убедиться в полном отсутствии симптомов.

Панические расстройства и ОКР

При длительной терапии у пациентов с паническими расстройствами и ОКР следует проводить регулярную оценку терапии, поскольку для этих расстройств не было продемонстрировано эффективности препарата в предотвращении рецидивов.

Применение детям

Дети и подростки с обсессивно-компульсивным расстройством

Подростки 13–17 лет: начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Дети 6–12 лет: начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 1 нед дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки.

При необходимости, в случае недостаточного эффекта возможно дальнейшее повышение дозы с увеличением на 50 мг за 1 раз в течение периода в несколько недель. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Однако при повышении дозы более 50 мг следует учитывать в целом низшую массу тела детей по сравнению со взрослыми. Не следует изменять дозу чаще, чем 1 раз в неделю.

Эффективность препарата у детей с большим депрессивным расстройством продемонстрирована не была.

Данные по применению препарата детям до 6 лет отсутствуют.

Применение в период беременности или кормления грудью

Сертралин не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины таково, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск.

Применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает риск.

Дети

Сертралин не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсессивно-компульсивными расстройствами в возрасте от 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако пациентам следует предупреждать о том, что психотропные средства могут нарушать психические или физические реакции, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или работа с другими механизмами.

Сертралин имеет широкий диапазон безопасности, зависящий от популяции пациентов и/или сопутствующего применения лекарственных средств. Сообщалось о передозировке только сертралина до 13,5 г. Сообщалось о летальных случаях передозировки сертралином как при отдельном применении, так и в комбинации с другими средствами и/или алкоголем. В этой связи каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.

Симптомы

Симптомы передозировки включают побочные эффекты, опосредованные серотонином, такие как сонливость, желудочно-кишечные.

нарушение (например тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Реже сообщалось о развитии комы.

Терапия

Специфических антидотов сертралина не существует. Рекомендуется обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции, если это необходимо. При терапии передозировки следует иметь в виду, что прием активированного угля, применяемого вместе с слабительным средством, может быть таким же эффективным или более эффективным при промывании желудка. Вызов рвоты не рекомендован. Рекомендуемый мониторинг сердечной деятельности (например, ЭКГ), а также основных жизненных показателей вместе с общей симптоматической и поддерживающей терапией. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие меры как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заменимая гемотрансфузия вряд ли могут быть полезны.

Хранить при температуре выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

действующее вещество: сертралин;

1 мл концентрата для орального раствора содержит: сертралина гидрохлорид 22,4 мг, что эквивалентно сертралину 20 мг;

другие составляющие: бутилгидрокситолуол (Е 321), этанол 96%, левоментол, глицерин.

Концентрат для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или светло-желтый цвет раствор.

Средства, действующие на нервную систему. Психоаналептика. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Сертралин.

Код ATX N06A B06.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Сертралин является мощным и специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина (5-HT). in vitro, которое в организме животных приводит к потенцированию эффектов 5-НТ Сертралин оказывает лишь очень слабое влияние на процессы обратного нейронального захвата норадреналина и допамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных. В контролируемых исследованиях с участием здоровых добровольцев сертралин не оказывал седативного действия и не влиял на психомоторные функции. Согласно присущему ему селективному ингибированию захвата 5-НТ, сертралин не повышает катехоламинергическую активность. Средство не имеет аффинности к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных ассоциировалось с уменьшением количества норадреналиновых рецепторов мозга, что наблюдается при применении других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств.

Сертралин не влечет за собой развитие медикаментозного злоупотребления. В плацебо-контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании сравнительного потенциала злоупотребления сертралином, алпразоламом и d-амфетамином с участием людей сертралин не вызывал положительных субъективных эффектов, свидетельствующих о потенциале к злоупотреблению. Напротив, участники исследования, принимавшие как алпразолам, так и d-амфетамин по сравнению с пациентами, применявшими плацебо, имели значительно более высокие показатели склонности к злоупотреблению, эйфории и потенциальной медикаментозной зависимости. Сертралин не вызывал стимулирующего эффекта и ощущения тревожности, которые ассоциировались с приемом d-амфетамина, или седативного действия и психомоторных нарушений, которые ассоциировались с приемом алпразолама. Сертралин не приводит к возникновению положительного стимула у макак вида резус, выдрессированных самостоятельно принимать кокаин, как и не является заместителем опознавательного стимула как в отношении d-амфетамина, так и пентобарбитала у макак-резус.

Клиническая эффективность и безопасность

Большое депрессивное расстройство

Проводили исследования с участием амбулаторных пациентов с депрессией, у которых отмечался ответ на терапию до завершения начальной 8-недельной открытой фазы терапии сертралином в дозе 50–200 мг/сут. Эти пациенты (n=295) были рандомизированы в группы либо для продолжения приема сертралина в дозе 50–200 мг/сут, либо для приема плацебо в течение 44 недель в соответствии с двойным слепым исследованием. Частота рецидивов в группе пациентов, принимавших сертралин, была статистически значительно ниже по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. Средняя доза у участников, завершивших участие в исследовании, составила 70 мг/сут. Процент пациентов, ответивших на терапию (определявшихся как пациенты, у которых не наблюдался рецидив) в группах приема сертралина и плацебо составил 83,4% и 60,8% соответственно.

Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР)

Объединенные данные общего числа пациентов с ПТСР, участвовавших в трех исследованиях, свидетельствуют о более низком проценте ответа на терапию среди мужчин по сравнению с женщинами. В двух клинических исследованиях с общей популяцией с положительными результатами процент пациентов, ответивших на терапию, среди женщин и мужчин в группах пациентов, принимавших сертралин, был сходным по сравнению с плацебо (женщины: 57,2% по сравнению с 34,5%; мужчины: 53,9% по сравнению с 3). Количество мужчин и женщин среди пациентов общего объединенного количества исследований составляло 184 и 430 соответственно, при этом результаты у женщин были более постоянными, а у мужчин на начальном уровне наблюдались другие переменные параметры (большее злоупотребление веществами, большая продолжительность заболевания, причина травмы и т.п.), коррелировавшие с меньшей эффективностью препарата.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у пациентов детского возраста

Безопасность и эффективность сертралина (50-200 мг/сут) изучались при лечении детей (6-12 лет) и детей (13-17 лет), которые не имели депрессии и находились на амбулаторном лечении по поводу обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Через 1 нед начального периода разового слепого приема плацебо пациентов рандомизировали у группы приема сертралина или плацебо в течение 12 недель с гибкой дозировкой препарата. Дети в возрасте 6-12 лет начинали применение препарата с дозы 25 мг. У пациентов, которые были рандомизированы в группу приема сертралина, наблюдалось значительно большее улучшение, чем у пациентов, получавших плацебо, в соответствии с оценкой по Детской обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна СY-BOCS (p=0,005), здоровье (NIMH) (p=0,019) и шкале «Общая клиническая оценка – улучшение» (p=0,002). Кроме того, у пациентов в группе приема сертралина по сравнению с группой приема плацебо наблюдалась тенденция к улучшению по шкале «Общая клиническая оценка – тяжесть заболевания» (p=0,089). Среднее количество баллов по шкале CY-BOCS на начальном уровне и среднее изменение количества баллов по сравнению с начальным уровнем в группе пациентов, получавших плацебо, составляли 22,25 ± 6,15 i -3,4 ± 0,82 соответственно, в то время как в группе пациентов, получающих сертралин, с начальным уровнем составляли 23,36±4,56 и – 6,8±0,87 соответственно. В post-hoс анализе процент пациентов, ответивших на терапию и определявшихся как пациенты со снижением на 25% (или больше) количества баллов по шкале СY-BOCS (первичный параметр эффективности) от показателей начального уровня до конечной точки, составлял 53% в группе приема сертралина по сравнению с 37% в группе.

Данные о долгосрочных клинических исследованиях эффективности применения препарата педиатрическим пациентам отсутствуют.

Дети

Данные о применении сертралина детям младше 6 лет отсутствуют.

Фармакокинетика.

Абсорбция

В течение 14-дневного приема сертралина с дозировкой 50-200 мг (перорально, 1 раз в сутки) у людей, пик концентрации сертралина в плазме крови достигается через 4,5-8,4 ч после ежедневного приема препарата. Пища не изменяет биодоступность концентрата сертралина для орального раствора.

Распределение

Приблизительно 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация

Сертралин подвергается интенсивному пресистемному метаболизму («эффект первого прохождения») в печени.

Элиминация

Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 часов (в диапазоне от 22 до 36 часов). Согласно терминальному периоду полувыведения наблюдается кумуляция препарата (с увеличением его уровня примерно вдвое) до достижения равновесных концентраций, достигаемых через 1 неделю после применения препарата 1 раз в сутки. Период полувыведения N-дезметилсертралина составляет 62-104 часа. Сертралин и N-дезметилсертралин интенсивно метаболизируются в организме человека, их конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в одинаковых количествах. Только очень незначительная часть (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Дети с ОКР

Фармакокинетику сертралина изучали у 29 детей в возрасте 6-12 лет и у 32 детей в возрасте 13-17 лет. У этих пациентов постепенно увеличивали дозу путем ее титрования до суточной дозы 200 мг в течение 32 дней, начиная с дозы 25 мг или 50 мг с постепенным увеличением. При применении препарата в дозах 25 и 50 мг переносимость была одинаковой. В равновесном состоянии при применении препарата в дозе 200 мг концентрации сертралина в плазме крови в группе детей в возрасте 6-12 лет были примерно на 35% выше по сравнению с такими в группе пациентов в возрасте 13-17 лет и на 21% выше по сравнению с референтной группой взрослых. Не наблюдалось значимых отличий между показателями клиренса у мальчиков и девочек. Таким образом, для применения детям, особенно с низкой массой тела, рекомендуется низкая начальная доза и ее увеличение при титровании дозы с шагом в 25 мг. Детям 13-17 лет можно применять такие же дозы, что и взрослым.

Дети 13-17 лет и пациенты пожилого возраста

Фармакокинетический профиль сертралина у детей 13-17 лет и у лиц пожилого возраста значительно не отличается от такового у взрослых 18-65 лет.

Нарушение функций печени

У пациентов с повреждением печени период полувыведения сертралина удлиняется и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается в три раза (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Нарушение функций почек

У пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени не отмечалось значительной кумуляции сертралина.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные не указывают на какую-либо особую опасность для человека, исходя из традиционных исследований фармакологии безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенеза. Исследования репродуктивной токсичности на животных не выявили никаких признаков тератогенности или неблагоприятного воздействия на фертильность самцов. Наблюдаемая фетотоксичность, вероятно, была связана с материнской токсичностью. Постнатальная выживаемость щенков и масса тела снизились только в первые дни после рождения. Были найдены доказательства того, что ранняя постнатальная летальность была обусловлена внутриутробным влиянием после 15-го дня беременности. Задержки постнатального развития, обнаруженные у щенков от обработанных самок, предположительно были обусловлены влиянием на самок и потому не имеют отношения к риску для человека.

Сертралин показан для лечения следующих расстройств:

• Большие депрессивные эпизоды. Предотвращение рецидива больших депрессивных эпизодов.
• Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет.
• Социальное тревожное расстройство.
• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
• Предменструальное дисфорическое расстройство (ПМДР)

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Противопоказано одновременное применение сертралина вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома с проявлениями таких симптомов как возбуждение, тремор и гипертермия. Начать терапию сертралином нельзя по меньшей мере в течение 14 дней после прекращения курса лечения ингибитором МАО необратимого действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ингибитором МАО необратимого действия.

Противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Противопоказан при одновременном применении с дисульфирамом через содержание спирта в концентрате для орального применения.

Противопоказаны

Ингибиторы моноаминооксидазы (MAOI)

MAOI необратимого действия (например, селегилин)

Противопоказано применение сертралина вместе с МAOI необратимого действия, такими как селегилин. Терапию сертралином можно начинать не ранее, чем через 14 дней после прекращения курса лечения МАОИ необратимого действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии MAOI необратимого действия (см. «Противопоказания»).

Селективный ингибитор обратного действия МАО-А (моклобемид)

В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в комбинации с селективным МАОИ обратного действия, таким как моклобемид. После отмены ингибитора МАО обратного действия период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней. Рекомендуется прекратить применение сертралина не менее чем за 7 дней до начала терапии МАО обратного действия (см. раздел «Противопоказания»).

Неселективные ингибиторы МАО обратного действия (линезолид)

Антибиотик линезолид является слабым неселективным MAOI обратного действия, не следует применять пациентам, принимающим сертралин (см. раздел «Противопоказания»).

Были зарегистрированы тяжелые побочные реакции у пациентов, недавно прекративших применение MAOI и начавших прием сертралина, или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения МАОИ. Эти реакции включали тремор, миоклонию, усиленное потоотделение, тошноту, рвоту, приливы, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминающими нейролептический злокачественный синдром, судороги и летальное последствие.

Пимозид

В исследовании с однократным приемом низкой дозы пимозида (2 мг) наблюдалось увеличение уровней пимозида примерно на 35%. Это повышение уровней не ассоциировалось с изменениями показателей ЭКГ. Хотя механизм этого взаимодействия неизвестен, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано в связи с узким терапевтическим индексом пимозида (см. «Противопоказания»).

Не рекомендуется одновременное применение с сертралином

Средства, подавляющие ЦНС, и алкоголь

Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не потенцировало влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные и психомоторные функции у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.

Другие серотонинергические лекарственные средства

См. раздел См. раздел «Особенности применения».

Особые меры предосторожности при применении

Литий

В плацебо-контролируемом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременный прием сертралина и лития значительно не изменял фармакокинетику лития, однако приводил к усилению тремора по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить надлежащий контроль над пациентами.

Фенитоин

Результаты плацебо-контролируемого исследования с участием здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что длительный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не приводит к клинически важному ингибированию метаболизма фенитоина. Однако данные отчетов некоторых случаев свидетельствуют о высоких экспозициях фенитоина у пациентов, применяющих сертралин; рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующими коррекциями дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение препарата с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови.

Триптаны

В период послерегистрационного надзора поступали единичные сообщения о случаях развития слабости, гиперрефлексии, нарушениях координации, ощущения смущения, тревожности и возбуждения после одновременного применения сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо с клинической точки зрения, рекомендуется обеспечить надзор за пациентом (см. раздел «Особенности применения»).

Варфарин

Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, что может в некоторых редких случаях привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и его отмене.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, дигоксином, атенололом, циметидином.

Одновременное применение с циметидином приводило к снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений не выяснено. Сертралин не влиял на бета-адреноблокирующие свойства атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут и дигоксина не было выявлено никакого взаимодействия.

Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов

Может повышаться риск возникновения кровотечения при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), включая сертралин, с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (например НПВП, ацетилсалициловой кислотой и тиклопидином) или другими лекарственными средствами. "Особенности применения").

Метаболизируемые средства с участием цитохрома Р450

Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор изофермента CYP2D6. Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут приводил к умеренному повышению (в среднем на 23-37%) равновесных концентраций дезипрамина в плазме крови (показатель активности изофермента CYP2D6). Клинически значимые взаимодействия могут происходить с другими субстратами CYP2D6 с узкими терапевтическими диапазонами, такими как противоаритмические средства класса 1С, в частности пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высших дозах.

Сертралин не выступает клинически значимым ингибитором изоферментов СYРЗА4, СҮР2C9, СҮР2C19 и СYР1А2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов. in vivo с применением субстратов СYРЗА4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстрата СYР2C19 (диазепама) и субстратов СҮР2C9 (толбутамида, глибенкламида и фенитоина). Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что сертралин имеет очень малый потенциал ингибирования СР1А2 или не имеет его вообще.

Дисульфирам

В состав орального концентрата входит небольшое количество спирта. Употребление этанола приведет к побочной реакции на дисульфирам, если сохраняется уровень дисульфирама в сыворотке крови или снижается активность 25-ацетальдегиддегидрогеназы. В зависимости от функции печени этот эффект может длиться до двух недель после последней дозы дисульфирама, хотя одна неделя является более типичной продолжительностью действия при стандартных дозах. Поэтому концентрат сертралина для перорального раствора не следует использовать в сочетании с дисульфирамом или в течение 14 дней после прекращения лечения дисульфирамом.

Переход из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Существует ограниченные данные контролируемых исследований по изучению оптимального времени перехода из СИЗОС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует проводить надлежащий медицинский осмотр при таких изменениях в лечении, особенно при переходе на сертралин из препаратов длительного действия как флуоксетин.

Другие серотонинергические препараты, например триптофан, фенфлурамин и 5-НТ-агонисты

Одновременное применение сертралина и других средств, усиливающих эффект серотонинергической нейротрансмиссии, таких как амфетамины, триптофан, фенфлурамин, 5-НТ-агонисты или растительные препараты, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), следует проводить с осторожностью, и такой комбинированной терапии, по возможности, следует избегать (из-за возможного фармакодинамического взаимодействия).

Усиление гипомании или мании

Сообщалось о возникновении симптомов мании/гипомании у небольшого процента пациентов, получавших зарегистрированные антидепрессанты и антиобсессивные препараты, включая сертралин. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. Необходим тщательный надзор врача. При выявлении признаков маниакальной фазы у пациента применение сертралина следует прекратить.

Шизофрения

У больных шизофренией могут обостряться психотические симптомы.

Судороги

При терапии сертралином могут возникать судороги: - сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; у пациентов с контролируемой эпилепсией применение сертралина требует тщательного наблюдения. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить.

Суициды/суицидальные мысли/суицидальные попытки или клинические признаки ухудшения

Депрессия ассоциируется с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, причинения себе повреждений и попыток суицида (суицидальных действий и проявлений). Этот риск существует непосредственно до достижения значительной ремиссии. Поскольку улучшение состояния пациентов может не происходить в течение первых нескольких недель или большего периода терапии, пациентам следует находиться под тщательным наблюдением до наступления этого улучшения. В целом, клинический опыт свидетельствует о том, что на ранних этапах выздоровления риск суицида может увеличиваться.

Другие психические состояния, для лечения которых назначается сертралин, могут ассоциироваться с повышенным риском развития суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими большому депрессивному расстройству. Таким образом, аналогичные меры предосторожности, касающиеся лечения больных с большим депрессивным расстройством, необходимы и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Известно, что для пациентов с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или пациентов, у которых еще до начала терапии в значительной степени проявляется суицидальное мышление, существует больший риск возникновения суицидальных мыслей или суицидальных попыток, поэтому им следует находиться под наблюдением во время лечения. Мета-анализ данных, полученных в результате проведения плацебо-контролируемых клинических исследований с применением антидепрессантов взрослым пациентам с психическими расстройствами, показал повышенный риск проявлений суицидального поведения при применении антидепрессантов у пациентов младше 25 лет по сравнению с таковым при применении плацебо.

Следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, в частности за пациентами с высоким риском развития суицидальности, особенно в начале терапии и после любых изменений в дозировке препарата. Пациентов (и за ними ухаживающих) необходимо предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также любых необычных изменений поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.

Применение у детей до 18 лет.

Сертралин не следует применять для лечения детей младше 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет. В ходе клинических исследований с участием детей, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, чаще наблюдались суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев).

Если исходя из клинической потребности, решение все же принимается в пользу назначения этого препарата, необходим тщательный мониторинг пациента относительно выявления признаков суицидальных симптомов, особенно в начале лечения. Кроме того, данные о долгосрочной безопасности у детей относительно когнитивного, эмоционального, физического и пубертатного созревания отсутствуют. При длительной терапии пациентов младенческого возраста врачи должны осуществлять мониторинг на предмет выявления отклонений от норм в процессе роста и развития организма.

Аномальные кровотечения/кровоизлияния

При применении СИЗОС сообщалось о случаях патологических геморрагических явлений, в том числе о кожных геморрагических явлениях (экхимозы и пурпура), и других геморрагических явлений, таких как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения. СИЗОС/ЗЗНС могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции»). Рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС пациентам, особенно при одновременном применении с лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на тромбоцитарную функцию (например с антикоагулянтами, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов и ацетилсалициловой). (НПВП)), как и у пациентов с геморрагическими нарушениями в анамнезе (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Гипонатриемия

В результате терапии СИОС или ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ИЗОНС), включая сертралин, может развиться гипонатриемия. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Сообщалось о случаях снижения уровня натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль/л.

У пациентов пожилого возраста может существовать больший риск развития гипонатриемии при применении СИОС и ИЗНС. Также риск этого осложнения может быть повышен у пациентов, принимающих диуретики, или у пациентов с гиповолемией любого другого происхождения (см. информацию о применении пациентам пожилого возраста в разделах «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»). У пациентов с симптоматической гипонатриемией следует рассмотреть прекращение терапии сертралином и ввести соответствующее медицинское вмешательство. К признакам и симптомам гипонатриемии относятся головные боли, трудности с концентрацией, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и потеря физического равновесия, что может привести к падениям. Признаки и симптомы, связанные с более тяжелыми и/или острыми эпизодами гипонатриемии, включают галлюцинации, синкопе, судороги, ком, остановку дыхания и летальное последствие.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении терапии сертралином

Симптомы отмены являются частым явлением при прекращении терапии препаратом, в частности, в случае внезапной отмены терапии (см. «Побочные реакции»). По данным клинических исследований, у пациентов, прекративших применение сертралина, частота отменных реакций составила 23% по сравнению с 12% у пациентов, продолжавших получать терапию сертралином.

Риск развития синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая длительность терапии, дозировку и скорость снижения дозы. Чаще всего сообщалось о таких реакциях как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревожности, тошнота и/или рвота, тремор и головные боли. В общем, эти симптомы были легкой или умеренной степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после прекращения терапии, но в очень редких случаях такие симптомы отмечались у пациентов, которые случайно пропустили прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут длиться дольше (2-3 месяца или дольше). Таким образом, рекомендуется постепенно снижать дозу сертралина при прекращении терапии препаратом в течение периода в несколько недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Акатизия/психомоторное беспокойство

Применение сертралина ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или неуемным беспокойством и потребностью двигаться, что часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять спокойно. Риск возникновения таких осложнений наибольший в течение первых нескольких недель терапии. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может быть вредным.

Применение при печеночной недостаточности

Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. По результатам фармакокинетического исследования с многократным приемом препарата у пациентов со стабильным циррозом легкой степени наблюдалось удлинение периода полувыведения и увеличение AUC или Смакс примерно в три раза по сравнению с этими показателями у лиц с нормальной функцией печени. Значительных отличий в степени связывания препарата с белками плазмы крови между двумя группами участников исследования не выявлено. Следует соблюдать осторожность при назначении сертралина пациентам с патологией печени. В случае назначения сертралина пациентам с нарушениями функции печени необходимо учитывать целесообразность уменьшения дозы или частоты приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при почечной недостаточности

Сертралин интенсивно метаболизируется; выведение неизмененного соединения с мочой является второстепенным путем элиминации. В исследованиях с участием пациентов с нарушением функции почек от легкой до средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) или от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cмакс) при многократном приеме препарата были без статистически значимых отличий от этих показателей в группе контроля. Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от степени нарушений функции почек.

Применение пациентам пожилого возраста

В клинических исследованиях участвовало более 700 пациентов пожилого возраста (возрастом > 65 лет). Характер и частота развития побочных реакций у пациентов пожилого возраста были подобными наблюдавшимся у младших пациентов.

Однако применение СИЗОС и ИЗОС, включая сертралин, ассоциировалось со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может наблюдаться больший риск развития этого побочного явления (см. Гипонатриемия в разделе «Особенности применения»).

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом применение СИОС может влиять на показатели гликемического контроля. Дозировка инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать корректировки.

Электрошоковая терапия (ЭШТ) 

Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭШТ и сертралина, не проводились.

Информация о вспомогательных веществах

Это лекарственное средство содержит 18,3 об. % этанола (алкоголя), то есть 144 мг/мл, что эквивалентно менее 3,5 мл пива, менее 1,5 мл вина. Вреден для пациентов, больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении беременным и кормящим грудью, детям и пациентам с заболеваниями печени и больным эпилепсией.

Это лекарственное средство содержит бутилгидрокситолуол (Е 321). Может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых.

Беременность

Нет хорошо контролируемых исследований препарата с участием беременных женщин. Однако существенное количество данных не выявило доказательств возникновения врожденных пороков развития плода вследствие применения сертралина. В исследованиях на животных было выявлено влияние на репродуктивную функцию, вероятно, в связи с токсическим действием препарата на организм матери, вызванное фармакодинамическим действием препарата и/или прямым фармакодинамическим действием препарата на плод.

Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных (матери которых принимали сертралин) симптомы, подобные реакциям отмены. Этот феномен также наблюдался при применении других антидепрессантов класса СИОЗС. Сертралин не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины таково, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск.

Следует наблюдать за новорожденными, если мать продолжает применение сертралина на поздних сроках беременности, особенно в III триместре. После применения сертралина на поздних стадиях беременности у новорожденных могут возникать следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной вялость, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловлены либо серотонинергическими эффектами, либо симптомами отмены. В большинстве случаев эти осложнения развиваются сразу после родов или в ближайшее время (в течение менее 24 часов).

Кормление грудью

Опубликованные данные относительно уровня сертралина в грудном молоке свидетельствуют о том, что сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. В общей сложности в сыворотке крови младенцев выявляли незначительные концентрации препарата или концентрации препарата, недоступные для определения, за исключением одного случая, когда концентрация препарата в сыворотке крови младенца составляла примерно 50% от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье этого младенца). В настоящее время не сообщалось о побочном действии препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, применявшие сертралин, но такой риск нельзя исключать. Применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако пациентам следует предупреждать о том, что психотропные средства могут нарушать психические или физические реакции, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или работа с другими механизмами.

Принимать один раз в сутки или утром, или вечером. Концентрат сертралина для перорального раствора можно принимать с едой или без нее.

Перед использованием необходимо разводить концентрат сертралина для перорального раствора. С помощью шприца-дозатора или прилагаемой ложки дозирующей следует набирать необходимое количество концентрата сертралина для орального применения и разведите примерно 120 мл (одним стаканом) воды, имбирного эля, лимонной/лаймовой содовой, лимонада или апельсинового сока. Не смешивать оральный концентрат сертралина с другими жидкостями, кроме перечисленных. Дозу следует принимать сразу после разведения. Не готовить заранее. Иногда после смешивания в растворе может появиться небольшая дымка; это нормально.

Начало лечения

Депрессия и ОКР

Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство

Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут. Через 1 нед дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Было показано, что такой дозировочный режим снижает частоту развития побочных эффектов, характерных для панических расстройств на начальном этапе лечения.

Титрование дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР

У пациентов, не отвечающих на дозу 50 мг, эффект может быть достигнут при повышении дозы. Коррекцию дозы следует проводить с шагом в 50 мг с интервалами не менее одной недели до достижения максимальной дозы 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, ввиду периода полувыведения сертралина, составляющего 24 часа.

Первые проявления терапевтического эффекта могут отмечаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется более длительный период времени, особенно у больных с ОКР.

Поддерживающая доза

Дозировку в течение длительной терапии следует содержать на самом низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического ответа.

Депрессия

Длительную терапию можно также применять для предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза для предотвращения рецидива ВИЭ такая же, как доза, применяемая в течение лечения этого депрессивного эпизода. Пациентам с депрессией следует получать терапию в течение достаточного времени, по меньшей мере, в течение 6 месяцев, чтобы убедиться в полном отсутствии симптомов.

Панические расстройства и ОКР

При длительной терапии у пациентов с паническими расстройствами и ОКР следует проводить регулярную оценку терапии, поскольку для этих расстройств не было продемонстрировано эффективности препарата в предотвращении рецидивов.

Предменструальное дисфорическое расстройство (ПМДР)

Рекомендуемая начальная доза для взрослых женщин с ПМДР составляет 50 мг/сут. Можно применять либо непрерывно (ежедневно в течение всего менструального цикла), либо периодически (только во время лютеиновой фазы менструального цикла, то есть начиная ежедневную дозировку за 14 дней до ожидаемого начала менструации и продолжая до начала менструации). Периодическую дозировку следует повторять с каждым новым циклом.

• При непрерывной дозировке пациентки, не отвечающие на дозу 50 мг, могут извлечь пользу от повышения дозы на 50 мг за менструальный цикл до 150 мг/сут.
• При периодической дозировке пациентки, не отвечающие на дозу 50 мг, могут извлечь пользу от увеличения дозы до максимума 100 мг в сутки во время следующего менструального цикла (и последующих циклов) следующим образом: 50 мг в сутки в течение первых 3 дней дозирования, а затем 100 мг в сутки в течение остальных дней цикла дозы.

Применение детям

Дети с обсессивно-компульсивным расстройством

Дети 13-17 лет: начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Дети 6-12 лет: начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 1 нед дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки.

При необходимости, в случае недостаточного эффекта возможно дальнейшее повышение дозы с увеличением на 50 мг за 1 раз в течение периода в несколько недель. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Однако при повышении дозы более 50 мг следует учитывать в целом низшую массу тела детей по сравнению со взрослыми. Не следует изменять дозу чаще, чем 1 раз в неделю.

Эффективность препарата у детей с большим депрессивным расстройством продемонстрирована не была.

Данные по применению препарата детям до 6 лет отсутствуют (см. также раздел «Особенности применения»).

Применение пациентам пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста дозировку препарата следует подбирать с осторожностью, поскольку эти пациенты могут иметь повышенный риск развития гипонатриемии (см. «Особенности применения»).

Применение при печеночной недостаточности

Следует соблюдать осторожность при применении сертралина пациентам с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить пациентам дозу или частоту приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные по применению препарата у таких больных отсутствуют (см. раздел «Особенности применения»).

Применение при почечной недостаточности

При нарушениях функции почек коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Особенности применения»).

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении терапии сертралином

Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. При прекращении лечения сертралином, чтобы уменьшить риск развития реакций синдрома отмены, дозу следует постепенно уменьшать по меньшей мере в течение 1-2 недель (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Если после уменьшения дозы препарата или прекращения его применения появляются непереносимые симптомы, может быть рассмотрено восстановление применения препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжать снижать дозу, но более постепенно.

Дети.

Сертралин не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсессивно-компульсивными расстройствами в возрасте от 6 лет (см. «Способ применения и дозы»).

Токсичность

Сертралин имеет широкий диапазон безопасности, зависящий от популяции пациентов и/или сопутствующего применения лекарственных средств. Сообщалось о передозировке только сертралина до 13,5 г. Сообщалось о летальных случаях передозировки сертралином как при отдельном применении, так и в комбинации с другими средствами и/или алкоголем. В этой связи каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.

Симптоми

Симптомы передозировки включают побочные эффекты, опосредованные серотонином, такие как сонливость, желудочно-кишечные нарушения (например тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Реже сообщалось о развитии комы.

Терапия

Специфических антидотов сертралина не существует. Рекомендуется обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции, если это необходимо. При терапии передозировки следует иметь в виду, что прием активированного угля, применяемого вместе с слабительным средством, может быть таким же эффективным или более эффективным при промывании желудка. Вызов рвоты не рекомендован. Рекомендуемый мониторинг сердечной деятельности (например, ЭКГ), а также основных жизненных показателей вместе с общей симптоматической и поддерживающей терапией. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие меры как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заменимая гемотрансфузия вряд ли могут быть полезны.

Чаще наблюдается такой побочный эффект как тошнота. При лечении социального тревожного расстройства у 14% мужчин, применявших сертралин, отмечалась половая дисфункция (нарушение эякуляции) по сравнению с 0% пациентов, получавших плацебо. Эти побочные эффекты являются дозозависимыми и часто самостоятельно исчезают при продолжении терапии.

Профиль побочных эффектов, часто наблюдавшихся в ходе проведения двойных слепых плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами, был похож на пациентов с депрессией, принимавших участие в клинических исследованиях.

Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в период послерегистрационного надзора (частота их развития неизвестна) и в ходе проведения плацебо-контролируемых клинических исследований (в которых в общей сложности приняли участие 2542 пациента, получавших сертралин, и 2145 пациентов, получавших плацок с депрессией) ПТСР и социальными тревожными расстройствами.

Некоторые из нижеприведенных побочных реакций могут уменьшаться по интенсивности и частоте при длительном лечении и обычно не приводят к прекращению терапии. Ниже приведена частота развития побочных реакций, наблюдавшихся в ходе проведения плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и тревожными социальными расстройствами. Представлены объединенные данные исследований и послерегистрационного надзора (частота неизвестна).

Частота побочных реакций отражена как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту нельзя установить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии. Часто: фарингит, редко: инфекции верхних дыхательных путей, ринит; редко: гастроэнтерит, средний отит; дивертикулит.

Опухоли доброкачественные, злокачественные и неуточненные (включая кисты и полипы). Нечасто: новообразование †.

3 стороны системы крови и лимфатической системы. Редко: лимфаденопатия, частота неизвестна: тромбоцитопения, лейкопения.

3 стороны иммунной системы. Частота неизвестна: анафилактоидная реакция, аллергическая реакция, аллергия.

3 стороны эндокринной системы. Частота неизвестна: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Метаболические и алиментарные нарушения. Часто: анорексия, усиление аппетита*; редко: гиперхолестеринемия, гипогликемия, частота неизвестна: гипонатриемия.

Психические нарушения. Очень часто: бессонница (19%); часто: депрессия*, деперсонализация, ночные ужасы, чувство тревожности*, возбуждение*, нервозность, снижение либидо*, бруксизм*; нечасто: галлюцинации*, эйфорическое настроение*, апатия, патологическое мышление; редко: конверсионное расстройство, медикаментозная зависимость, психотическое расстройство*, агрессия*, паранойя; суицидальные мысли, преждевременная эякуляция; частота неизвестна: паронирия, суицидальное мышление/суицидальное поведение***.

3 стороны нервной системы. Очень часто: головокружение (11%), головные боли (21%)*, сонливость (13%); часто: парестезия*, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушение внимания; нечасто: судороги*, самопроизвольные мышечные сокращения*, нарушение координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипостезия*, нарушение речи, постуральное головокружение, мигрень*; редко: кома*, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения; частота неизвестна: расстройства движения (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежет зубами или нарушения походки), синкопе, Также были сообщения о признаках и симптомах, связанных с серотониновым синдромом: в некоторых случаях связаны с сопутствующим приемом серотонинергических средств, такие как потоотделение, диарея, жар, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия.

Акатизия и психомоторное возбуждение (см. раздел «Особенности применения»).

3 стороны органов зрения. Часто: нарушение зрения*; редко: глаукома, расстройства слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, мидриаз*; частота неизвестна: расстройства зрения.

3 стороны органов слуха и равновесия. Часто: шум в ушах*; нечасто: боли в ухе.

3 стороны сердца. Часто: сердцебиение*; редко: тахикардия, редко: инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности.

3 стороны сосудов. Часто: приливы*; редко: артериальная гипертензия*, гиперемия, редко: периферическая ишемия; частота неизвестна: патологическое кровотечение (такое как носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто: зевота*; нечасто: бронхоспазм*, диспноэ, носовое кровотечение; редко: ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: тошнота (24%), диарея (18%), сухость во рту (14%); часто: боли в животе*, рвота*, запор*, диспепсия, метеоризм; нечасто: эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка; редко: молота, гематохезия, стоматит, язвы на языке, патологии со стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой оболочке полости рта; частота неизвестна: панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы. Редко: нарушение функции печени; частота неизвестна: серьезные нарушения функции печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность).

3 стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто: гипергидроз, сыпь*; нечасто: периорбитальный отек*, пурпура*, алопеция*, холодный пот, сухость кожи, крапивница*: редко: дерматит, буллезный дерматит, везикулезная сыпь, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи; частота неизвестна: редкие случаи тяжелых побочных реакций со стороны кожи, таких как синдром Стивенса – Джонсона и эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, отек лица, фоточувствительность, кожная реакция, зуд.

3 стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани. Часто: миалгия; нечасто: остеоартрит, мышечная слабость, боли в спине, подергивание мышц; редко: поражение костей; частота неизвестна: артралгия, мышечные спазмы, нарушение, подобно дефициту множественных ацил-КоА дегидрогеназы (МАДД)*.

3 стороны почек и мочевыделительной системы. Нечасто: никтурия, задержка мочи*, полиурия, поллакурия, нарушение мочеиспускания; редко: олигурия. недержание мочи*, задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез**. Очень часто: нарушение эякуляции (14%); часто: половая дисфункция, эректильная дисфункция; нечасто: влагалищное кровотечение, половая дисфункция у женщин; редко: меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделение из половых органов, приапизм*, галакторея*.

Общие нарушения. Очень часто: повышенная утомляемость (10%)*; часто: боли в грудной клетке*; нечасто: общее недомогание*, озноб, пирексия*, астения, жажда; редко: грыжа, снижение переносимости препарата, нарушение походки.

Исследование. Нечасто: увеличение массы тела*; снижение массы тела*; редко: повышение уровня аланинаминотрасферазы*, повышение уровня аспартатаминотрансферазы*, нарушение качества спермы.

Травмы, отравление и усложнение процедур. Редко травма.

Хирургические вмешательства и медицинские процедуры. Редко: процедура вазодилатации.

Если неблагоприятное проявление возникло при депрессии, обсессивно-компульсивном расстройстве, паническом расстройстве, посттравматическом стрессовом расстройстве и социальном тревожном расстройстве, срок переклассифицирован по сроку исследований депрессии.

† У одного пациента, получавшего сертралин, был зафиксирован один случай новообразования, в то время как в группе плацебо случаев не было.

* побочные реакции, зарегистрированные в послерегистрационный период.

** в знаменателе использовано количество пациентов в этой половой группе – комбинировано: сертралин (1118 мужчин, 1424 женщины) плацебо (926 мужчин, 1219 женщин)

Только для ОКР, краткосрочные, 1-12 недельные исследования.

*** Случаи суицидальных мыслей и поведения были зафиксированы во время терапии сертралином или вскоре после прекращения лечения (см. также раздел «Особенности применения»).

Синдромы отмены, наблюдаемые при прекращении терапии сертралином

Прекращение терапии сертралином (особенно при резком прекращении терапии) обычно приводит к развитию симптомов отмены. Чаще всего сообщается о таких побочных явлениях как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревожности, тошнота и/или рвота, тремор и головные боли. Как правило, эти побочные явления были легкой или умеренной степени тяжести и проходили самостоятельно; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или продолжительными. В этой связи в случаях, когда больше нет необходимости в терапии сертралином, рекомендуется постепенное отменение препарата путем поэтапного снижения дозы (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Применение пациентам пожилого возраста

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС) или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина (ИЗОНС), включая сертралин, ассоциировалось с клинически значимыми случаями гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может наблюдаться. "Особенности применения").

Применение детям

У более чем 600 детей, получавших сертралин, общий профиль побочных реакций был в целом похож на наблюдавшийся в исследованиях с участием взрослых пациентов. В ходе контролируемых исследований были зарегистрированы следующие побочные реакции (количество пациентов, принимавших сертралин, составляло 281):

Очень часто (≥ 1/10): головная боль (22%), бессонница (21%), диарея (11%) и тошнота (15%).

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10): боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, отсутствие аппетита, аффективная лабильность, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм.

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100): удлинение интервала QT на ЭКГ, суицидальные попытки, судороги, экстрапирамидное расстройство, парестезия, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функций печени, простаты герпес, отит наружного уха, боли в ухе, боли в глазу, мидриаз, общее недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травма, снижение массы тела, подергивание мышц, необычные сновидения, апатия, альбуминурия, полиа цикла, алопеция, дерматит, поражение кожи, нетипичный запах кожи, крапивница, бруксизм, приливы.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Срок хранения после первого открытия – 28 суток.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Поскольку исследования возможных несовместимостей не проводили, этот препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

По 60 мл во флаконе стеклянном коричневого цвета; по 1 флакону в комплекте со шприцем-дозатором или ложкой дозирующей в пачке.

За рецептом.

АО «Формак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.