Пентаса суспензия ректальная 1 г/100 мг во флаконах по 100 мл 7 шт

Действующее вещество: месалазин;

100 мл суспензии содержат месалазина 1 г;

Вспомогательные вещества: натрия эдетат (трилон Б) натрия метабисульфит (Е 223) натрия ацетат, тригидрат; кислота соляная концентрированная; вода очищенная.

Суспензия ректальная.

Основные физико-химические свойства: суспензия от белого до желтоватого цвета.

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кислота аминосалициловая и подобные средства. Месалазин. Код АТХ А07Е С02.

Фармакодинамика

Месалазин - активный компонент сульфасалазина, который применяют для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Клинические исследования показывают, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.

Существует информация о том, что тяжесть воспаления кишечника у больных с язвенным колитом, которые получали месалазин, является обратно коррелирована концентрацией месалазина в слизистой оболочке.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышение миграции лейкоцитов, аномальное продуцирование цитокинов, увеличение выработки метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), увеличение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.

Механизм действия месалазина не полностью понятным, но привлечены такие механизмы, как активация γ-формы рецепторов, активированных пролифератором пероксисом (PPAR-γ) и ингибирования ядерного фактора-каппа B (NF-κB) в слизистой оболочке кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в ходе исследований invitro и invivo заключается в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении выработки цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. На сегодня неизвестно, какие из этих механизмов играют ведущую роль в клинической эффективности месалазина.

Фармакокинетика

Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаление слизистой оболочки кишечника.

Применение ректальной суспензии обеспечивает высокую концентрацию месалазина в дистальном отделе желудочно-кишечного тракта и низкую системную абсорбцию. Установлено, что ректальное суспензия достигает нисходящей ободочной кишки и распространяется по ее слизистой.

Абсорбция. Абсорбция после ректального применения низкая, зависит от дозировки и степени дисперсности. Измерение количества месалазина в моче здоровых добровольцев при условии применения 2 г в сутки (дважды по 1 г) препарата Пентаса показало, что примерно 15-20% дозы поглощается.

Распределение. Связывание месалазина с белками плазмы составляет около 50%, а ацетил-месалазина - примерно 80%.

Метаболизм. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемным в слизистой оболочке кишечника, так системно в печени. Незначительное ацетилирования осуществляется с участием бактерий толстого кишечника. Ацетилирования месалазина, вероятно, не связанное с фенотипом ацетилирования пациента.

Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивным.

Вывод. Из-за непрерывного высвобождения месалазина из препарата Пентаса в желудочно-кишечном тракте после перорального приема период полувыведения невозможно определить. Однако после того, как соединение исчезает из ЖКТ, период полувыведения месалазина из плазмы крови после приема или внутривенного приема составляет 40 минут, а для ацетил-месалазина - около 70 минут.

Особые группы пациентов

Патофизиологические изменения, такие как диарея и повышенная кислотность кишечника, наблюдаются во время активного воспалительного заболевания кишечника, имеют лишь незначительное влияние на транспортировку месалазина в слизистой кишечника после приема внутрь. Экскреция с мочой 20-25% суточной дозы наблюдается у лиц с ускоренным кишечным транзитом. Аналогично - наблюдается соответствующее увеличение экскреции с фекалиями.

Системное воздействие после введения ректальной суспензии Пентаса значительно ниже у пациентов с активным язвенным колитом по сравнению с пациентами в стадии ремиссии.

Язвенный проктосигмоидит и левосторонний колит.

Повышенная чувствительность к месалазину, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Одновременное применение с другими известными нефротоксичными средствами, такими как НПВС или азатиоприн, может увеличить риск нежелательных реакций со стороны почек.

Во время комплексного лечения Пентаса и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин в некоторых исследованиях было обнаружено большую частоту миелосупрессивных эффектов, что, вероятно, свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуемый регулярный контроль за уровнем лейкоцитов и соблюдение соответствующего режима дозирования для тиопурин.

Доказательства того, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина, слабые.

Большинство пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к сульфасалазину могут применять препарат без риска возникновения подобных реакций. Однако следует с осторожностью применять препарат пациентам с аллергией на сульфасалазин (риск аллергии к салицилатам). В случае острых симптомов непереносимости: колики в животе, острая боль в животе, повышение температуры тела, сильная головная боль и сыпь - лечение следует немедленно прекратить.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени. По усмотрению врача до и на протяжении лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как АЛТ и АсАТ.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с почечной недостаточностью. Следует регулярно контролировать функцию почек (уровень сывороточного креатинина), особенно в начале ликування. Необхидно определить урологический статус пациента (тест-полоски) до и во время лечения по усмотрению врача. У пациентов, у которых во время лечения развивается нарушение функции почек, следует заподозрить месалазин индуцированную нефротоксичность. Одновременное применение других известных средств с подтвержденным нефротоксическим эффектом требует частого контроля функции почек.

Пациенты с легочными заболеваниями, в частности астмой, должны находиться под тщательным контролем в течение курса лечения.

Про месалазин индуцированные сердечные реакции гиперчувствительности (мио и перикардит) сообщалось редко.

Очень редко сообщалось о серьезной дискразию крови, связанную с применением месалазина. Перед началом и во время лечения по усмотрению врача рекомендуется провести анализ крови для подсчета отдельных видов лейкоцитов. Одновременное лечение с месалазином может увеличить риск дискразии крови у пациентов, получающих азатиоприн или 6-меркаптопурин, или тиогуанин. Лечение следует прекратить при подозрении или подтверждении этих побочных реакций.

Рекомендуется сделать дополнительные анализы через 14 дней после начала лечения, а затем дополнительно 2-3 анализы с интервалом в 4 недели. Если результаты в пределах нормы, следующие анализы следует проводить каждые три месяца. Если возникают дополнительные симптомы, эти анализы необходимо провести немедленно.

Лекарственное средство Пентаса во время беременности и кормления грудью следует применять с осторожностью и только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Сам основное состояние - воспалительное заболевание кишечника (ВЗК) - может повлиять на исход беременности.

Беременность.

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер и его концентрации в плазме пуповины ниже, чем концентрации в плазме матери. Метаболит ацетил-месалазин обнаружен в одинаковых концентрациях в пуповине и плазме матери. Исследование перорального применения месалазина на животных не указывает на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и постнатальное развитие. Не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований применения лекарственного средства Пентаса беременным. Ограниченные данные применения месалазина не свидетельствуют о увеличение общей частоты врожденных пороков развития у людей. Некоторые данные свидетельствуют об увеличении частоты преждевременных родов, мертворождения и низкой массы тела при рождении, однако эти нежелательные исходы беременности также связаны с активной стадией воспалительных заболеваний кишечника.

Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли препарат Пентаса.

В одном случае после длительного применения высоких доз месалазина (2-4 г перорально) во время беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Период кормления грудью.

Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови матери, тогда как метаболит - ацетил-месалазин - оказывается в аналогичных или более высоких концентрациях. Существует ограниченный опыт перорального применения месалазина кормления грудью. Не проводилось контролируемых исследований применения препарата Пентаса во время кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у новорожденного. Если у ребенка появляется диарея, грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Данные по применению месалазина животным не показывают влияния на мужскую или женскую фертильность.

Лечение препаратом Пентаса не влияет на способность управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами.

1 клизма перед сном.

Перед применением клизмы рекомендуется опорожнить кишечник.

Клизма помещена в пакет из алюминиевой фольги.

1. Непосредственно перед применением получить флакон из пакета с алюминиевой фольги и хорошо встряхнуть.

1. Чтобы сломать средство укупорки, следует вернуть наконечник на один полный оборот (после поворота наконечник должен быть в том же положении, что и перед поворотом).

1. Поместить руку в один из полиэтиленовых пакетов, содержащихся в упаковке.

1. Держать контейнер, как показано на рисунке на пакете.

1. Для ввода клизмы лечь на левый бок, левая нога прямая, а правая - согнута вперед для равновесия. Осторожно ввести кончик аппликатора в прямую кишку. Поддерживать достаточно постоянное нажатие рукой по мере распределения содержания клизмы. Содержимое флакона следует использовать максимально в течение 30-40 секунд.

1. Как только флакон опустеет, вынуть наконечник с флаконом, все еще сжимая его.
2. Суспензия должна оставаться в кишечнике. Пациенту следует оставаться в расслабленном состоянии в вышеупомянутом положении еще 5-10 минут или пока пройдет позыв.

1. Свернуть полиэтиленовый пакет этаж пустого флакона. Выбросить его и вимити руки.

Дети. Есть ограниченные клинические данные об эффективности лечения детей.

Существует ограниченный клинический опыт передозировки препаратом Пентаса, который не указывает на почечную или печеночную токсичность.

Поскольку Пентаса является аминосалицилата, то могут появиться симптомы токсичности салицилатов, такие как нарушение кислотно-щелочного равновесия, гипервентиляция, отек легких, рвота, дегидратация и гипогликемия. Симптомы, вызванные передозировкой салицилатами, описанных в медицинской литературе.

Были сообщения о пациентах, которые ежедневно принимали 8 г месалазина в течение месяца без каких-либо побочных явлений.

Лечение передозировки у человека

Поскольку нет специфического антидота, лечение передозировки поддерживающее и симптоматическое. Лечение в стационаре включает тщательный контроль за функцией почек.

Побочные реакции, чаще всего наблюдались в ходе клинических исследований: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. Иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и лекарственная лихорадка.

После ректального введения возможны местные реакции, такие как зуд, ректальный дискомфорт и позывы к дефекации.

Частота побочных эффектов базируется на клинических исследованиях и отчетах в пострегистрационный период.

* Механизм развития месалазин индуцированного мио и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, но возможно его аллергическое происхождение.

** Светочувствительность: более серьезные реакции наблюдаются у пациентов с имеющимися заболеваниями кожи, такими как атопический дерматит и атопическая экзема.

Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самым воспалением кишечника.

3 года.

Хранить при температуре 15-25 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 мл суспензии во флаконе с наконечником и внутренним клапаном; по 1 флакону в пакете из алюминиевой фольги; по 5 или 7 флаконов и 5 или 7 полиэтиленовых пакетов в картонной упаковке.

По рецепту.

Ферринг-Лечива, а. с., Чешская Республика/Ferring-Leciva, as, Czech Republic.

Адрес

К Рыбник 475, Джесенице в Праге, 252 42, Чешская Республика/K Rybniku 475, Jesenice u Prahy, 252 42, Czech Republic.