Налбук раствор для инъекций 10 мг/ мл ампулы 1 мл 5 шт

Фармакодинамика. налбуфин — опиоидный анальгетик группы агонистов — антагонистов опиатных рецепторов. является агонистом κ-рецепторов и антагонистом µ-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях цнс, влияя на высшие отделы головного мозга. тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. в меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил влияет на дыхательный центр и моторику пищеварительного тракта. не влияет на гемодинамику. риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем при применении опиоидных антагонистов. при в/в введении эффект развивается через несколько минут, при в/м — через 10–15 мин. максимальный эффект достигается через 30–60 мин, длительность действия — 3–6 ч.

Фармакокинетика. Препарат оказывает быстрое анальгезирующее действие. Время достижения C_max в плазме крови при в/м введении — 0,5–1 ч. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. T_½ — 2,5–3 ч.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности. применяют как дополнительное средство при проведении анестезии, для уменьшения выраженности боли в пред- и послеоперационный период, для обезболивания во время родов.

Препарат применяют в/в и в/м.

Дозировка должна соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Дозу препарата и частоту введения следует тщательно рассчитывать, чтобы избежать наркотической зависимости. Для обезболивания обычная рекомендованная доза составляет 0,15–0,3 мг препарата на 1 кг массы тела, при необходимости введение можно повторять каждые 4–6 ч.

Максимальная разовая доза для взрослых — 0,3 мг на 1 кг массы тела, максимальная суточная доза — 2,4 мг на 1 кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, которые вводят в/в медленно, однако может быть необходимым повышение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой позитивной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно через 30 мин.

При применении налбуфина как вспомогательного средства для анестезии необходимы более высокие дозы, чем для обезболивания.

Для премедикации — 100–200 мкг/кг массы тела.

При проведении в/в наркоза: для введения в наркоз — 0,3–1 мг/кг в/в в течение 10–15 мин, для поддержания наркоза — 250–500 мкг/кг в/в медленно каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг в/м.

С осторожностью назначать препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания. В таком случае следует начинать применение с минимально эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.

• Повышенная чувствительность к налбуфину гидрохлориду или к любому из ингредиентов препарата; возраст до 18 лет; препарат не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении цнс, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе, печеночной и почечной недостаточности.

Не рекомендовано применять препарат без проведения соответствующей диагностики при острых хирургических заболеваниях органов брюшной полости, поскольку налбуфин может маскировать их проявления.

У пациентов, применявших налбуфин, наиболее часто отмечали седативные реакции.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушения речи, изменение настроения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, спастическая боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, тахикардия, приливы, повышенная потливость.

Со стороны органа зрения: нечеткость или нарушение зрения.

Со стороны кожи: крапивница.

Местные реакции: локальная боль, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла.

У больных с наркотической зависимостью препарат может вызвать острый приступ абстиненции. при длительном применении сочетанно с другими производными морфина возможно возникновение психической и физической зависимости. внезапная отмена препарата после длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбук в амбулаторных условиях в связи с риском возникновения дневной сонливости.

При применении препарата с целью обезболивания родов следует с осторожностью применять у женщин с раскрытием шейки матки 4 см. В таком случае следует избегать в/в введения.

В 1 мл препарата содержится 1,39 мг (0,06 ммоль) натрия. Это следует учитывать пациентам, находящимся на натрийконтролируемой диете.

Налбуфин обладает умеренной способностью вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

При применении налбуфина у морфинзависимых лиц или пациентов, прошедших курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены: это связано с его фармакологическими свойствами.

Применение в период беременности или кормления грудью. В связи с отсутствием исследований препарат нельзя применять в период беременности или кормления грудью.

Дети. У детей препарат не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

При применении препарата сочетанно со средствами для наркоза, снотворными препаратами, анксиолитиками, антидепрессантами и нейролептиками, для предупреждения чрезмерного угнетения цнс и дыхательного центра необходимо применять препарат в более низких дозах и контролировать состояние пациента. алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на цнс. препарат не следует применять сочетанно с другими наркотическими анальгетиками в связи с опасностью ослабления анальгезирующего действия и возможностью провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью от опиоидов.

Одновременное применение налбуфина с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Комбинация препаратов, применение которых противопоказано: алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол — наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта вследствие блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Применять с осторожностью: с противокашлевыми средствами или при заместительной терапии бензодиазепинами, барбитуратами — возрастает риск угнетения дыхания, в результате чего возможен летальный исход при передозировке; с анксиолитиками, седативными антидепрессантами (амитриптиллином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), антигистаминными (Н₁) средствами, седативными, антигипертензивными средствами, нейролептиками, талидомидом, баклофеном — усиливается угнетение ЦНС.

Нерекомендуемые комбинации. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

В случае передозировки применяют в/в введение налоксона (специфический антидот). также можно применять при необходимости кислород, дезинтоксикационную терапию, средства, повышающие АД, симптоматическую терапию.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °c.

Действующее вещество: nalbuphine;

1 мл налбуфина гидрохлорида в пересчете на 100% сухое вещество 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия дигидрат, кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинану. Код АТХ N02А F02.

Фармакологические.

Налбуфин - опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов из серии фенантрена. Есть агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), воздействуя на высшие отделы головного мозга. Налбуфин оказывает обезболивающее действие, эквивалентное действия морфина. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр.

В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Применение налбуфина не влечет к значительным изменениям в параметрах сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфин не оказывает спазматической действия на уровне гладкой мускулатуры. В случае применения препарата в терапевтических дозах угнетение дыхания является умеренным и не увеличивается при превышении дозы 0,3 мг/кг (краевой эффект). Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем при применении опиоидных антагонистов.

Взрослые

При внутривенном введении эффект развивается через 2-3 минуты, при в - через 10-15 минут. Максимальный эффект достигается через 30-60 минут, продолжительность действия - 3-6 часов.

Фармакокинетика

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при введении - 0,5-1 часа. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве - с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Выделяется в грудное молоко. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 2-3 часа.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности. Применяют как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в пред- и послеоперационный период, для обезболивания во время родов.

Повышенная чувствительность к налбуфина гидрохлорида или к любому из ингредиентов препарата. Возраст до 18 лет.

Налбук не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении ЦНС, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе, печеночной и почечной недостаточности.

Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметикив.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Налбук не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможность провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидов.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Совместное применение противопоказано. Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол - наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта вследствие блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Совместное применение не рекомендуется. Алкоголь - повышение седативного эффекта морфиноаналгетикив. Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью

-С другими анальгетиками морфийная типа (противокашлевыми средствами или заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами - риск угнетения дыхания, что может летальным в случае передозировки;

- с другими депрессантами ЦНС: другими морфиноаналгетикамы, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, Доксепин, Миансерин, миртазапином, тримипрамина), антигистаминными (Н1) средствами, снотворными средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом, баклофен - усиливается угнетение ЦНС.

У больных, страдающих наркоманией, препарат может вызывать острый приступ абстиненции.

Риск чрезмерного применения препарата низкий из-за значительных антагонистические свойства налбуфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбук в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.

Во время родов Налбук следует применять под строгим контролем женщинам с раскрытием шейки матки не более 4 см. В таком случае следует избегать введения.

Налбуфин имеет умеренную способность вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

Поскольку метаболизм препарата происходит в печени, а вывод осуществляется почками, при печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозы препарата.

В морфинзалежних лиц или пациентов, которые прошли курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены через антагонистические свойства налбуфина.

Это лекарственное средство в 1 мл содержит 1,39 мг (0,06 ммоль) натрия, то есть практически свободный от натрия.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Беременность

Исследования, проведенные на животных, не выявили никаких признаков тератогенного воздействия. Из-за отсутствия тератогенного эффекта у животных врожденные пороки развития у человека не ожидается. В настоящее время вещества, ответственные за пороки развития у человека, оказались тератогенными в отношении двух видов во время должным образом проведенных исследований.

В клинической практике пока не существует достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина в случае его применения во время первого триместра беременности.

Таким образом, в качестве меры пресечения налбуфин в период беременности лучше не применять.

Как и в случае применения любого препарата морфийная типа, длительное применение препарата беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы может привести к развитию неонатального синдрома отмены. Применение женщине высоких доз препарата в конце беременности даже при кратковременном лечении может привести к угнетению дыхания у ребенка.

В случае применения налбуфина во время родов у новорожденных наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхание. Таким образом, максимальная доза не должна превышать 20 мг для внутримышечного введения. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорожденного, в частности функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в частности в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Кормление грудью

Налбуфин проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения матерями производных морфина в дозах, превышающих терапевтические.

Таким образом, кормление грудью противопоказано в случае длительного лечения этим лекарственным средством.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Налбук применяют для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозировку необходимо рассчитывать в соответствии с интенсивностью боли, физического состояния пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг на 1 кг массы тела больного; разовую дозу вводят при необходимости каждые 3-6 часов.

Максимальная разовая доза - 0,3 мг на 1 кг массы тела максимальная суточная доза - 2,4 мг на 1 кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг, которые вводят медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома - 20 мг повторно через 30 минут.

Для премедикации: 100-200 мкг/кг массы тела.

При проведении внутривенного наркоза: для введения в наркоз - 0,3-1 мг/кг за период 10-15 минут, для поддержания наркоза - 250-500 мкг/кг каждые 30 минут.

С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.

Дети.

Не применять.

В случае передозировки возможны такие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.

При лечении передозировки применяют:

- на ранней стадии пациентам в сознании - активированный уголь внутрь;

- поддерживающую терапию (кислород, введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление)

- введение налоксона (специфический антидот).

У пациентов, лечившихся препаратом Налбук, чаще наблюдалась сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение.

Со стороны органа зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гипотермия может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенная потливость.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметични реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд.

При применении препарата в акушерской практике - угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции

Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет вести постоянный мониторинг по соотношению польза / риск от применения лекарственного средства. Специалисты здравоохранения сообщают о каких-либо подозреваемые нежелательные реакции с помощью национальной системы отчетности.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Налбук совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы и раствором Хартмана.

По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в пачке.

По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 блистера в пачке.

По 1 мл в шприце; по 1 шприцу с иглой в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

По 1 мл в шприце; по 1 шприцу с иглой в тубусе; по 1 или 10 тубусов в пачке.

По 1 мл в шприце; 1 шприц в блистере и 1 игла в блистере в комплекте; по 1 или 2 комплекта в пачке.

По рецепту.

АО «Фармак».

Адрес

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.