Мовиксикам раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл в ампулах по 1,5 мл 5 шт

Действующее вещество: meloxicam;

1 ампула (1,5 мл) содержит мелоксикама 15 мг;

Вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета, практически не содержит посторонних включений.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Код АТХ M01A C06.

Фармакологические.

Мовиксикам® - НПВП из группы веществ оксикамов с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами.

Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий принцип действия для всех НПВС (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам полностью всасывается после введения. Относительная биодоступность сравнению с таковой при пероральном применении почти 100%. Таким образом, коррекция дозы при переходе с внутримышечного пути введения на пероральный не обязательно. Через 1 час после внутримышечного введения 15 мг максимальная концентрация в плазме крови составляла 1,62 мкг/мл.

Распределение. Мелоксикам имеет высокую степень связывания с белками, преимущественно с альбумином (99%). Мелоксикам попадает в синовиальной жидкости, где его концентрация составляет половину концентрации в плазме крови. Объем распределения - низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания - примерно 7-20%.

Метаболизм. Мелоксикам метаболизируется ферментами печени. В моче было идентифицировано четыре различных метаболиты мелоксикама, которые являются фармакодинамически неактивными. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60%) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама. Количество неизмененного выделенного 5'-гидроксиметилмелоксикама составляет 9%. Исследования in vitro показали, что CYP 2C9 играет важную роль в этом метаболическом пути, при незначительном участии изоэнзима CYP 3А4. Активность пероксидазы, вероятно, связана с образованием двух других метаболитов, составляющих 16% и 4% дозы соответственно.

Выведение. Мелоксикам выводится в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой.

Период полувыведения составляет около 20 часов. Общий клиренс - в среднем 8 мл/мин.

Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 мг до 15 мг после приема и внутримышечного применения.

Исходное и кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, боли при остеоартрите (артрозы, дегенеративные заболевания суставов и позвоночника).

- Гиперчувствительность к мелоксикаму, к другим составляющим лекарственного средства или к активным веществам с подобным действием, таких как НПВС, ацетилсалициловая кислота. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;

- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе;

- активное или рецидивная язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);

- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;

- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярная кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;

- расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания, связанные с путем применения);

- тяжелая сердечная недостаточность;

- лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании (КШ);

- III триместр беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);

- детский возраст до 18 лет.

Фармакодинамические взаимодействия.

Другие нестероидные противовоспалительные средства и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/дозу. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. Раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза).

Кортикостероиды (например глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты или гепарин, который применяется в гериатрической практике или терапевтических дозах. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. Раздел «Особенности применения»).

В других случаях применения гепарина необходима осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если доказана невозможность избежать такой комбинации.

Тромболитические и антиагрегационные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВС могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например β-адреноблокаторы). Как и при применении нижеуказанных лекарственных средств, может развиться снижение антигипертензивного эффекта β-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус). Нефротоксические ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВС путем медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуемый тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Внутриматочные средства контрацепции. НПВС снижают эффективность внутриматочных противозачаточных средств. Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных средств контрацепции при применении НПВП, но это требует дальнейшего подтверждения.

Фармакокинетическая взаимодействие влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий. Есть данные, что НПВП повышают уровень концентрации лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), который может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП Не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат. НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю) (см. Раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также у пациентов, принимающих низкую дозу метотрексата, в т. Ч. Пациентов с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВС и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. Выше) (см. Раздел «Побочные реакции»).

Фармакокинетическая взаимодействие влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

ХолестираминУскоряет выведение мелоксикама путем нарушения внутрипеченочного циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50%, а период полувыведения снижается до 13 ± 3 ч. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Особые группы пациентов.

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоких концентраций свободного мелоксикама, поэтому не следует превышать суточную дозу 7,5 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Среднее значение клиренса в уравновешенном состоянии у пациентов пожилого возраста было несколько ниже, чем зафиксировано у более молодых пациентов.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать при недостаточном терапевтическом эффекте, также не следует применять дополнительно НПВС, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не применяют для лечения пациентов, нуждающихся облегчения острой боли.

При отсутствии улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.

Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и/или пептической язвой в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание к возможного проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

Желудочно-кишечные нарушения.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения, независимо от наличия предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для этих пациентов следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Это также касается пациентов, нуждающихся совместного применения низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. Информацию, приведенную ниже, и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с желудочно-кишечным токсичностью в анамнезе, особенно у пациентов пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, в частности гепарин, как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел «Побочные реакции»).

Со стороны печени.

У пациентов, принимающих НПВП (включая мелоксикам), возможно повышение уровня одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Возможно повышение алананинтрансферазы или аспартатаминотрансферазы (примерно в 3 и более раз выше нормы). Сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом.

Пациентов с симптомами печеночной дисфункции или у которых наблюдались отклонения печеночных тестов нужно оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии мелоксикамом. Если клинические признаки ассоциируются с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например эозинофилия, сыпь и другие), то применение мелоксикама следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения.

Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) несколько повышает риск сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферийным артериальным заболеванием и/или цереброваскулярные заболевания следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного анализа. Подобный анализ необходим в начале длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

НПВС увеличивают риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний имеют повышенный риск.

Со стороны кожи.

При применении НПВП в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). Самый высокий риск появления таких реакций наблюдалось в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама.

Анафилактические реакции.

Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на мелоксикам. Препарат не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Этот симптоматический комплекс наблюдается у пациентов с бронхиальной астмой, у которых были риниты, с полипами или без таковых, или в которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактоидной реакции.

Параметры печени и функции почек.

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, уровня билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, а также повышение креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений применения мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность.

НПВС путем угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска:

- пожилой возраст;

- одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, Сартана, диуретиками (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

- гиповолемия (любого генеза);

- застойная сердечная недостаточность;

- почечная недостаточность;

- нефротический синдром;

- люпус нефропатия;

- тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥ 10 по классификации Чайлд-Пью).

В редких случаях НПВС могут приводить к интерстициальных нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.

Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина 25 мл/мин).

Задержка натрия, калия и воды.

НПВС могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В связи с этим в чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Гиперкалиемия.

Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях нужно регулярно контролировать уровень калия.

Комбинация с пеметреседом.

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, получающих пеметрексед, лечение мелоксикамом нужно приостановить крайней мере на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения, и по меньшей мере на 2 дня после введения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Оговорки и меры безопасности.

Побочные реакции часто хуже переносят пациенты пожилого возраста, ослабленные больные, нуждающиеся в тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, нужно быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют высокую частоту возникновения побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Маскировки воспаления и лихорадки.

Фармакологическое действие мелоксикама по уменьшению лихорадки и воспаления может осложнить диагностику подозреваемого неинфекционного болевого состояния.

Лечение кортикостероидами.

Мелоксикам не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении ГКС недостаточности.

Гематологические эффекты.

Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая мелоксикам. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопической или полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП, включая мелоксикам, следует контролировать гемоглобин или гематокрит, если имеются признаки анемии.

НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и могут продлить время кровотечения в некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременный и обратимый. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих мелоксикам и в которых возможны побочные влияния на функцию тромбоцитов, в частности расстройства свертывания крови, и пациентов, получающих антикоагулянты.

Применение пациентам с бронхиальной астмой.

Пациенты с бронхиальной астмой могут иметь аспиринчувствительную астму. Применение ацетилсалициловой кислоты пациентам с аспиринчувствительной астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. Учитывая перекрестную реакцию, включая бронхоспазм, между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП, мелоксикам не следует применять пациентам, чувствительным к ацетилсалициловой кислоте, и следует осторожно назначать пациентам с бронхиальной астмой.

Др.

Как и при применении других инъекционных НПВС, в месте инъекции может наблюдаться развитие абсцесса и некроза.

Препарат содержит очень малое количество натрия, то есть фактически свободен от натрия.

Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть.

Беременность. Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Если женщина пытается забеременеть или в течение I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозы и продолжительность лечения должны быть малейшими.

Мелоксикам противопоказан в период III триместре беременности, поскольку все ингибиторы синтеза простагландинов создают для плода риски:

- сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнион.

Риски для матери в последние сроки беременности и новорожденного:

- удлинение времени кровотечения, антиагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;

- подавление сокращений матки, что приводит к задержке или затягивание родов.

Кормления грудью. Хотя конкретных данных по мелоксикаму нет, о НПВС известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендуется женщинам, которые кормят грудью.

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. На основе фармакодинамического профиля и побочных реакций, которые наблюдались, можно предположить, что мелоксикам не влияет или оказывает незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Мовиксикам® следует применять путем инъекции.

Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.

Не превышать дозу 15 мг/сут.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Особенности применения»).

Особые категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.

Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг/сут. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг/сутки (половина ампулы 1,5 мл).

Почечная недостаточность.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут (половина ампулы 1,5 мл).

Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. По пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания».

Печеночная недостаточность.

Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется. По пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания».

Препарат следует вводить медленно, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, придерживаясь строгой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется менять место введения (чередовать левую и правую ягодицы). Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде.

Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции.

Если у пациента протез тазобедренного сустава, инъекцию следует сделать в другую ягодицу.

Дети.

Препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет).

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось про анафилактоидные реакции при терапевтическом применении НПВП, которые также могут наблюдаться при передозировке.

При передозировке НПВП пациентам рекомендуется симптоматические и поддерживающие мероприятия. Исследования показали ускорение вывода мелоксикама путем приема 4 пероральных доз колестирамина 3 раза в сутки.

Данные исследований позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) несколько повышает риск сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВС.

Большинство побочных эффектов, наблюдаемых желудочно-кишечного происхождения. Возможны язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальная, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Со стороны крови: анемия, отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения. Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза (см. Описание отдельных серьезных и/или частых побочных реакций).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции, анафилактические реакции.

Со стороны психики: изменение настроения, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны органа зрения: нарушение функции зрения, нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, сердечная недостаточность, повышение артериального давления, приливы.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе могут наблюдаться приступы астмы инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, отрыжка, колит, гастродуоденальная язва, эзофагит, желудочно-кишечное перфорация. Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение показателей функции печени (например повышение уровня трансаминаз или билирубина), гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, буллезный дерматит, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска, инфекции мочевыводящих путей, нарушение мочеиспускания.

Общие нарушения и реакции в месте введения: уплотнения в месте инъекции, боль в месте инъекции; отеки, включая отеки нижних конечностей, гриппоподобные симптомы.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, симптомы, связанные с суставами.

Описание отдельных серьезных и/или частых побочных реакций.

Сообщалось о случаях агранулоцитоза у пациентов, лечившихся мелоксикамом и другими потенциально миелотоксическими лекарственными средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции, не наблюдалось при применении этого лекарственного средства, но характерны для других соединений класса.

Нарушение функции почек вплоть до почечной недостаточности Сообщалось о случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома, папиллярного некроза.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Раствор для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

5 ампул по 1,5 мл в пластиковом контейнере в картонной коробке.

По рецепту.

Хелп СА.

Адрес

Греция, педина Янинон, Янина, 45500.

Языке Хелс ГмбХ.

Местонахождение заявителя.

35 Егериштрассе, Баар, 6340, Швейцария.