Моносан таблетки по 40 мг 3 блистера по 10 шт

Моносан (изосорбид-5-мононитрат) — органический нитрат, является метаболитом изосорбида динитрата.

Вызывает релаксацию гладких мышц сосудов и вазодилатацию благодаря образованию оксида азота. Эффект изосорбида динитрата развивается быстрее, чем изосорбида мононитрата.

Изосорбида мононитрат расширяет одновременно периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов и уменьшению обратного венозного оттока к сердцу, и, как следствие, к снижению конечного диастолического давления желудочков и преднагрузки. Влияние на артериальные сосуды приводит к снижению ОПСС (постнагрузка), облегчая работу сердца. Одновременное влияние на пред- и постнагрузку приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, изосорбида мононитрат вызывает перераспределение кровотока в сторону субэндокардиальных отделов при частичном снижении коронарного кровотока ввиду наличия атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотических участков миокарда. Нитраты устраняют эксцентричный коронарный стеноз, уменьшая спазм вен, улучшают гемодинамику в состоянии покоя и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. При снижении потребности в кислороде и увеличении его доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Изосорбида мононитрат оказывает влияние на другие органы и системы: расслабляет мышцы бронхов, ЖКТ, желчного и мочевого тракта. Эффект препарата развивается через 20 мин и сохраняется на протяжении 8 ч.

Моносан несколько подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ИБС.

Фармакокинетика. После приема внутрь изосорбида мононитрат полностью абсорбируется. C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема. При первом прохождении через печень изосорбид-5-мононитрат не поддается биологической трансформации, не связывается с белками плазмы крови. Т_½ препарата составляет 4–5 ч. Сердечная или почечная недостаточность не влияют на фармакокинетику изосорбид-5-мононитрата.

Профилактика приступов стенокардии, застойная сердечная недостаточность.

Препарат применяют внутрь перед едой, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу и кратность приема устанавливает врач индивидуально. С целью достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости.

Начинают лечение с низких доз, которые в процессе лечения при необходимости повышают. В большинстве случаев назначают по 20 мг 2 раза в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки утром и после обеда (например в 8:00 и 15:00).

С целью предотвращения развития толерантности к нитратам (при любом режиме дозирования) вторую таблетку рекомендуется принимать не ранее, чем через 8 ч после приема первой.

При лечении стенокардии с частыми ночными приступами препарат следует применять утром и непосредственно перед сном.

Для определения индивидуального дозирования важное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Суточная доза, в зависимости от тяжести течения заболевания, может достигать 160 мг (максимальная суточная доза), распределенная на 3 приема.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому компоненту препарата; острая циркуляторная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия или коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка; выраженная анемия; недавно перенесенная черепно-мозговая травма или кровоизлияние в головной мозг; глаукома; одновременное применение с сильденафилом и другими ингибиторами фдэ; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

Часто — головная боль в начале лечения, а также при повышении дозы препарата, которая постепенно уменьшается на протяжении нескольких суток; нечасто — головокружение, артериальная гипотензия, двигательное беспокойство, невнимательность, сонливость и слабость, ортостатический коллапс, тахикардия, брадикардия, метгемоглобинемия; редко — развитие глаукомы, повышение внутричерепного давления, изменение скорости психических реакций.

Иногда, при резком снижении АД, возможны парадоксальные нитратные реакции — увеличение выраженности приступов стенокардии.

У пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит. Часто развивается толерантность.

Редко — сухость во рту, тошнота, рвота, дилатация сосудов кожи с покраснением, общая слабость, усталость.

Могут возникнуть рефлекторная тахикардия и симптоматичная пальпитация в результате симпатомиметического действия вследствие снижения системного АД.

В отдельных случаях могут развиваться коллапс с нарушением сердечного ритма и брадикардией, гиперемия лица, шум в ушах.

Очень редко возможно развитие синкопе.

Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.

С осторожностью назначают при повышенном внутричерепном давлении и склонности к артериальной гипотензии. В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций.

При приеме препарата в высоких дозах возможно возникновение метгемоглобинемии.

Прием изосорбида мононитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

После продолжительной терапии препаратом в высоких дозах его отмену следует проводить постепенно с целью предотвращения рецидива симптомов стенокардии.

При несоблюдении рекомендуемого интервала между приемами возможно возникновение толерантности к нитратам. Может возникнуть перекрестная толерантность к другим нитратам.

Продолжительное применение нитратов в высоких дозах приводит к истощению тканевых запасов сульфгидрильных групп и может стать причиной развития толерантности. Для предотвращения развития толерантности применяют введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например, ацетилцистеина, метионина или каптоприла.

С осторожностью следует назначать больным с недостаточной массой тела (дистрофией), нарушением мозгового кровообращения, выраженным церебральным атеросклерозом, тяжелой формой анемии, тяжелыми нарушениями функции печени (из-за угрозы возникновения метгемоглобинемии), тяжелыми нарушениями функции почек, пациентам с гипертиреозом, с аортальным или митральным стенозом, с констриктивным перикардитом, с тампонадой сердца, в случаях низкого давления наполнения сердца, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, пациентам, имеющим склонность к ортостатическим нарушениям регуляции кровообращения.

Моносан не влияет на уровень глюкозы в крови, поэтому может быть назначен больным сахарным диабетом.

Препарат содержит лактозу как вспомогательное вещество, поэтому пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Дети. Препарат не применяют у детей.

Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. На период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку препарат может вызвать головокружение и другие нежелательные реакции со стороны ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами (ингибиторами мао), вазодилаторами и средствами, содержащими этанол, может усиливаться гипотензивный эффект моносана.

Сочетанное применение с дигидроэрготамином вызывает повышение АД.

Противопоказано назначать одновременно с сильденафилом и другими ингибиторами ФДЭ, поскольку они потенцируют гипотензивный эффект нитратов.

Опиоидные анальгетики значительно усиливают обезболивающий эффект Моносана у больных в острый период инфаркта миокарда.

При одновременном приеме с гепарином усиливается антиагрегантный эффект.

Атропин и другие М-холинолитические препараты, а также симпатомиметики снижают эффективность Моносана.

При приеме препарата в дозах, которые значительно превышают терапевтические, возможно появление симптомов передозировки.

Симптомы. Снижение АД 90 мм рт. ст., бледность, повышенное потоотделение, слабый пульс, рефлекторная тахикардия, головокружение при вставании, головная боль, ощущение страха, слабость, потеря сознания, тошнота, рвота, диарея, гиперемия, метгемоглобинемия, судороги, нарушение зрения, повышение внутричерепного давления, ортостатическая гипотензия, цианоз, тахипноэ, одышка, кома.

Лечение. Промывание желудка. Пациента необходимо положить на кровать, назначить кислород, при низком АД — в/в ввести 0,9% р-р натрия хлорида (физиологический р-р) или плазму крови. При тяжелых случаях вводят допамин и симпатомиметики.

При развитии метгемоглобинемии назначают в/в медленное введение метиленового синего в дозе 1 мг/кг массы тела, ИВЛ, при необходимости проводят заместительное переливание крови. Препарат выводят с помощью гемодиализа.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество: изосорбида мононитрат;

1 таблетка содержит изосорбида мононитрата разбавленного, эквивалентно изосорбиду мононитрата 20 мг или 40 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской, диаметром около 7 мм (таблетки 20 мг) и около 9 мм (таблетки 40 мг).

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбид мононитрат.

Код АТХ C01D A14.

Фармакодинамика

Изосорбид мононитрат (изосорбид-5-мононитрат) является метаболитом изосорбида динитрата, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов и вазодилатацию благодаря образованию оксида азота. Эффект изосорбида динитрата наступает быстрее, чем изосорбид мононитрата.

Изосорбид мононитрат расширяет одновременно периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов и уменьшению обратного венозного оттока к сердцу и, как следствие, к редуцированию желудочкового конечного диастолического давления и преднагрузки. Воздействие на артериальные сосуды приводит к снижению их системного сопротивления (постнагрузки), облегчая работу сердца. Одновременное влияние на пред- и постнагрузку приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Кроме того, изосорбид мононитрат вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным слоям, когда венечный кровоток частично уменьшается благодаря наличию атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотичного участка миокарда. Нитраты устраняют эксцентричный коронарный стеноз, уменьшая венозные спазмы. Нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. В результате снижения потребностей в кислороде и увеличения его доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Изосорбид мононитрат оказывает влияние на другие органы и системы: расслабляет бронхиальную мускулатуру, мышцы желудочно-кишечного, билиарного и мочевого трактов. Эффект препарата проявляется через 20 минут и длится 8 часов.

Изосорбид мононитрат несколько ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам у больных ишемической болезнью сердца.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация Моносана в плазме крови после приема внутрь достигается через 1 час. Биодоступность составляет около 100%. При первом прохождении через печень изосорбида мононитрат биологической трансформации не подвергается, не связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 4-5 часов. Фармакокинетика изосорбида мононитрата не зависит от наличия сердечной, почечной и печеночной недостаточности.

Изосорбид мононитрат метаболизируется в печени изосорбидом и изосорбидом-5-мононитратом-2-глюкуронидом. Оба метаболита фармакологически неактивны и выводятся почками. Только 2% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

o Профилактика стенокардии.

o Застойная сердечная недостаточность.

o Гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата.

o Острая циркуляторная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже

90 мм рт. ст.) или гиповолемия, коллапс; кардиогенный шок, если не обеспечен достаточно

Высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения интрааортального

Контрпульсации или препаратов с положительным инотропным эффектом

o Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка.

o Выраженная анемия.

o Токсичный отек легких.

o Недавно перенесенная черепно-мозговая травма или кровоизлияние в мозг, повышенное

Внутричерепное давление.

o Глаукома.

o Повышенная чувствительность к нитратам.

o Одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил), нейролептики, трициклические антидепрессанты и вазодилататоры: потенцируют гипотензивный эффект нитратов, поэтому их нельзя применять одновременно с Моносаном.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин: уменьшаются их эффекты при одновременном применении с нитратами.

Алкоголь, опиоидные анальгетики, сосудорасширяющие средства и препараты, снижающие АД (такие как бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, вазодилататоры): возможно усиление их гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики: могут снизить антиангинальный эффект нитратов.

Дигидроэрготамин: нитраты могут повышать плазменные уровни и усиливать его гипертензивный эффект.

Гепарин: усиление антиагрегантного действия при одновременном приёме с Моносаном.

Не применять для лечения инфаркта миокарда в остром периоде для устранения приступов стенокардии.

Использование изосорбида мононитрата может привести к транзиторной гипоксии и ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца вследствие относительного перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции.

С осторожностью применять:

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, низком давлении наполнения сердца (например, при остром инфаркте миокарда или недостаточности левого желудочка), аортальном или митральном стенозе; при тяжелых нарушениях функции почек и/или печени; пациентам с гипотиреозом, гипотермией, с недостаточным питанием; пациентам пожилого возраста (поскольку они могут быть более чувствительны к гипотензивному действию нитратов); при склонности к артериальной гипотензии, ортостатическим дисфункциям (снижение систолического давления на 10-25 мм рт. ст. ниже от 90 мм рт. ст., возникающее при изменении положения тела), хирургических вмешательствах. Следует избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.

При несоблюдении рекомендуемого интервала между дозами при длительном применении высоких доз возможно развитие нитратной толерантности в результате истощения тканевых запасов сульфгидрильных групп. Этого можно избежать, соблюдая режим с безнитратным периодом. Также для предотвращения развития толерантности использовать введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например, ацетилцистеина, метионина или каптоприла.

Может возникнуть перекрестная толерантность к другим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полной неэффективности лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

После длительной терапии с применением высоких доз отмену препарата следует проводить постепенно с целью предотвращения восстановления симптоматики стенокардии.

При приеме высоких доз возможно развитие метгемоглобинемии.

Прием моноизотрата изосорбида может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Под действием нитратов могут повышаться концентрации катехоламинов в моче (эпинефрин/адреналин/норепинефрин) и ванилил-миндальной кислоты в моче.

В течение лечения препаратом не следует употреблять алкоголь.

Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя назначать пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат влияет на гемодинамику плода/ребенка, поэтому он противопоказан в период беременности или кормления грудью.

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, которое необходимо учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат применять внутрь перед едой, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу и кратность приёма устанавливает врач индивидуально. В целях достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальная дозировка препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости.

Начать лечение с низких доз, которые в процессе лечения при необходимости повышать. Рекомендуемая доза – 40 мг 2 раза в день. В большинстве случаев назначать по 20 мг 2 раза в день или по 40 мг 2 раза в день утром и после обеда.

В целях предотвращения развития толерантности к нитратам (при любом режиме дозирования) вторую таблетку рекомендуется принимать не ранее чем через 8 часов после приема первой.

При лечении стенокардии с частыми ночными приступами лекарственное средство следует применять утром и непосредственно перед сном.

Для определения индивидуальной дозировки важное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Суточная доза, в зависимости от тяжести заболевания, может достигать 120 мг (максимальная суточная доза), распределенная на 3 приема.

Дети.

Препарат не использовать детям.

Симптомы:Снижение АД ниже 90 мм рт. ст., бледность, повышенное потоотделение, слабый пульс, тахикардия, головокружение при вставании, головные боли, чувство жара или озноб, гиперемия, чувство страха, слабость, потеря сознания, вертиго, ортостатическая гипотензия, церебральные симптомы, тошнота, блювание, судороги, нарушение зрения, повышение внутричерепного давления, цианоз, диспное, тахипное, одышка, кома

ЛечениеСимптоматическое. Прекратить применение препарата. Общие меры должны включать: применение кислорода. Наблюдение за жизненно важными параметрами в условиях реанимации должно производиться в течение минимум 12 часов после передозировки. В случае необходимости следует принять другие симптоматические меры. Рекомендуется введение физиологического раствора и плазмы. Если прием препарата был осуществлен недавно, то для его выведения рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь). Относительно приема активированного угля его применять внутрь в течение часа после приема потенциально токсической дозы препарата. При артериальной гипотензии следует положить пациента на горизонтальную поверхность с опущенной головой при низком изголовье (ноги необходимо приподнять).

В тяжелых случаях вводить допамин и симпатомиметики. При развитии метгемоглобинемии назначать аскорбиновую кислоту 1 г внутрь, 1% метиленовый синий внутривенно, толуидиновый синий 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, искусственную вентиляцию легких, при необходимости проводить заместительное переливание крови. Показан гемодиализ.

Со стороны нервной системы: головная боль, которая постепенно уменьшается в течение нескольких суток, но может быть сильной и стойкой; невнимательность, головокружение, сонливость и слабость, двигательная обеспокоенность, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная (в т. ч. ортостатическая) гипотензия, коллапс с нарушением сердечного ритма и брадикардией, усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, рефлекторная тахикардия, переходная гипоксемия с гипоксией миокарда у пациентов с.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции (в т. ч. сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит), дилатация сосудов кожи с покраснением, бледность и повышение потоотделения.

Со стороны иммунной системы: у пациентов с индивидуальной непереносимостью к любому компоненту препарата возможны реакции гиперчувствительности.

Другие:Гиперемия лица, шум в ушах, астения.

Наблюдались случаи толерантности к препарату, в т. ч. перекрестной толерантности к другим органическим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полной неэффективности лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 20 мг: по 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 40 мг: по 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

ПРО. МЕД. ЦС Прага а.c. (PRO.MED.CS Prah as).

Адрес

Телчска 377/1, Михле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика

(Telska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic).