Магния сульфат раствор для инъекций 250 мг/мл в полиэтиленовых ампулах по 10 мл 10 шт

действующее вещество: магния сульфат гептагидрат;

1 мл раствора содержит сульфата магния гептагидрата 250 мг;

другие составляющие: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Кровезаменители и инфузионные растворы. Раствор электролитов. Код АТХ В05Х А05.

Фармакодинамика.

Магний является физиологическим антагонистом кальция, метаболическим кофактором большинства обменных реакций, в том числе связанных с синтезом и высвобождением энергии. Он уменьшает секрецию катехоламинов, регулирует функционирование Nа+/К+-АТФазы, нейрохимическую передачу, мышечную возбудимость, снижает содержание ацетилхолина в центральной нервной системе, периферической нервной системе, в результате чего оказывает седативное, аналгезивное, противосудорожное, спазмолитическое, желчегонное и токолитическое действие. Препарат расширяет коронарные и периферические артерии, снижает АД, постнагрузку на сердце, тормозит развитие реперфузионного поражения миокарда. Уменьшает частоту желудочковых и наджелудочковых аритмий, замедляет проводимость в области синусового и атриовентрикулярного узла.

Антитромбоцитарные свойства магния связаны с уменьшением синтеза тромбоксана А2, производных липоксигеназы (12-НЕТЕ), стимуляцией синтеза простациклина и липопротеинов высокой плотности. При повышении дозы магний может оказать негативное изотропное и мясорелаксационное действие.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении магний быстро поступает в органы и ткани, проникает через ГЭБ, плаценту, в высоких концентрациях проникает в грудное молоко. Экскретируется препарат преимущественно с мочой.

Системные эффекты развиваются в течение 1 мин после введения и через 1 ч после внутримышечного введения. Продолжительность действия магния при внутривенном введении – 30 мин, при внутримышечном – 3–4 часа.

гипертонический криз, желудочковые нарушения ритма сердца (тахикардия типа «пируэт»); судорожный синдром; эклампсия, гипомагниемия, повышенная потребность в магнии.

Также применять лекарственное средство в комплексной терапии преждевременных родов, стенокардии напряжения, при отравлении солями тяжелых металлов, тетраэтилсвинцем, растворимыми солями бария (антидот).

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства; артериальная гипотензия; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 55 ударов в минуту); атриовентрикулярная блокада; состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра; кахексия; нарушение функции почек; выраженная печеночная или почечная недостаточность; миастения; злокачественные новообразования.

Ионы кальция оказывают антагонистическое действие в отношении ионов магния, что приводит при одновременном их применении к снижению фармакологических эффектов сульфата магния. Лекарственное средство усиливает действие препаратов, подавляющих ЦНС (наркотики, анальгетики). При одновременном применении миорелаксантов и нифедипина усиливается нейромышечная блокада. Одновременное применение с блокаторами кальциевых каналов, такими как нифедипин, может привести к нарушению баланса кальция и нарушению мышечной функции.

Барбитураты, наркотические анальгетики и антигипертензивные средства повышают вероятность подавления дыхательного центра. Сердечные гликозиды повышают риск развития нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады.

Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.

Может замедляться выведение мексилетина, в связи с чем может потребоваться пересмотр доз последнего.

Пропафенон: усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта. Лекарственное средство нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна непроходимость кишечника, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75–1,26 ммоль/л.

При применении лекарственного средства следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), петлевых диуретиков фуросе , тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности вывод магния замедляется, а при повторных введениях возможна его кумуляция. Поэтому для больных пожилого возраста и больных с тяжелым нарушением функции почек доза должна составлять не более 20 г сульфата магния (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек магния сульфат не следует вводить внутривенно быстро. Инфекции мочевыводящих путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения сульфата магния возможна гипермагниемия.

С осторожностью применять при миастении и заболеваниях органов дыхания. При длительном применении рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.

Внутривенное введение магния сульфата необходимо осуществлять медленно: при слишком высокой скорости введения возможно возникновение гипермагниемии (симптомы: тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышает эффективность магнезиотерапии.

При необходимости одновременного введения магния сульфата и препаратов кальция их следует вводить в различные вены, при этом следует учитывать, что уровень магния зависит от уровня кальция в организме.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности магния сульфат следует применять с особой осторожностью на основе концентрации магния в крови в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании во время родов следует учитывать возможность угнетения сократительной способности мышц матки, что требует применения средств стимулирующих роды.

При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует предупредить о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами или при управлении автотранспортом, поскольку лекарственное средство оказывает седативное действие.

Применять внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Кратность введения и дозы индивидуальны и зависят от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении лекарственное средство разводить 0,9% раствором хлорида натрия или 5% глюкозы. При в/в инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных.

Приготовленные инфузионные растворы следует использовать сразу после приготовления (хранению не подлежат).

Гипомагниемия. При умеренно выраженной гипомагниемии (0,5–0,7 ммоль/л) взрослым вводить по 4 мл (1 г сульфата магния) внутримышечно каждые 6 часов.

При тяжелой гипомагниемии (3 часа.

Максимальная суточная дозировка при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г). При необходимости инфузию повторить в течение нескольких дней.

Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии I–II стадии вводить ежедневно внутримышечно по 5–10–20 мл. Курс лечения - 15-20 инъекций, при этом вместе со снижением уровня артериального давления может наблюдаться уменьшение выраженности стенокардии.

Гипертонический криз. Вводить по 10–20 мл внутримышечно или внутривенно струйно медленно.

Аритмии сердца. Для купирования аритмий вводить внутривенно 4–8 мл (1–2 г сульфата магния) в течение 5–10 минут, при необходимости повторить инъекцию (суммарное введение до 4 г сульфата магния). Возможно введение сначала в дозе нагрузки 8 мл в течение не менее 5 минут с последующей инфузией 20 мл препарата, разбавленного раствором 0,9% хлорида натрия или 5% глюкозы, в течение не менее 6 часов, или сначала 8 мл в течение не менее 30 минут с последующей инфузией в течение менее 12 часов.

Ишемический инсульт. По 10–20 мл внутривенно в течение 5–7 дней.

Судорожный синдром. Взрослым назначать 5–10–20 мл внутримышечно. Детям вводить внутримышечно из расчета 0,08–0,16 мл/кг массы тела (20–40 мг/кг).

Токсикоз беременных. По 10–20 мл 1–2 раза в сутки внутримышечно (можно сочетать с приемом нейролептиков).

При преэклампсии или эклампсии вводить внутримышечно или внутривенно. Сначала однократно внутримышечно вводить по 10 мл в каждую ягодицу или внутривенно 16 мл (4 г сульфата магния) в течение 3–4 минут. Далее продолжать вводить внутримышечно 16–20 мл (4–5 г) каждые 4 часа или внутривенно капельно 4–8 мл/час (1–2 г/час) при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжать до прекращения приступа. Максимальная суточная доза – 40 г магния сульфата, при нарушении функции почек – 20 г/48 час.

Обезболивание родов. По 5–10–20 мл внутримышечно, при необходимости комбинировать магния сульфат с анальгетиками.

Задержка мочеиспускания. При задержке мочеиспускания и свинцовой колике вводить внутримышечно 5–10 мл препарата или внутривенно 5–10 мл разведенного в 5 раз 25% раствора магния сульфата (назначать также в виде клизмы).

Как антидот. При интоксикации ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцем вводят внутривенно по 5–10 мл разведенного в 2,5–5 раз 25% раствора магния сульфата. При отравлении растворимыми солями бария вводить 4–8 мл внутривенно или промыть желудок 1% раствором магния сульфата.

Новорожденные. При внутричерепной гипертензии и тяжелой асфиксии у новорожденных вводить внутримышечно, начиная с дозы 0,2 мл/кг массы тела в сутки, повышая дозу на 3-4 сутки до 0,8 мл/кг массы тела в сутки в течение 3- 8 суток в комплексной терапии. Для ликвидации дефицита магния у новорожденных назначать по 0,5–0,8 мл/кг 1 раз в сутки в течение 5–8 дней.

Дети.

Лекарственное средство можно использовать в педиатрической практике.

Симптомы: признаки гипермагниемии в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови:

снижение глубоких сухожильных рефлексов (2–3,5 ммоль/л);

удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5–5 ммоль/л);

потеря глубоких сухожильных рефлексов (4–5 ммоль/л);

угнетение дыхательного центра (5–6,5 ммоль/л);

нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л);

остановка сердца (12,5 ммоль/л).

Кроме того, гипергидроз, тревожность, заторможенность, полиурия, атония матки.

Специфическим антидотом являются препараты кальция (кальция хлорид или глюконат), которые следует вводить медленно. При умеренной гипермагниемии возможно назначение фуросемида. Угнетение дыхания устранять введением внутривенно 5-10 мл 10% раствора кальция хлорида, ингаляцией кислорода, искусственной вентиляцией легких. В тяжелых случаях показан перитонеальный диализ или гемодиализ. Назначение симптоматических средств, корректирующих функции сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости, приливы/ощущение жара, удлинение интервала РQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца.

Со стороны органов дыхания: одышка, угнетение дыхания.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, угнетение настроения, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, тревога, нарушение речи, тремор и онемение конечностей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический синдром, озноб.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, зуд, сыпь, крапивница, усиленное потоотделение.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: атония матки.

Нарушения обмена веществ, метаболизма: гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация.

Нарушения в месте введения гиперемия, отек, боль.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармацевтично несумісний (утворюється осад) з препаратами кальцію, етанолом (у високих концентраціях), карбонатами, гідрокарбонатами та фосфатами лужних металів, солями миш'якової кислоти, барію, стронцію, кліндаміцину фосфатом, гідрокортизону натрію сукцинатом, поліміксину В сульфатом, прокаїну гідрохлоридом, саліцилатами и тартратами. При концентрациях Mg2+ более 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно расслоение жировых эмульсий.

По 5 мл в полиэтиленовой ампуле. По 10 ампул в пачке из картона.

По рецепту.

ТОВ «ФАРМАСЕЛ».

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.