Ксантинола никотинат таблетки по 150 мг 6 блистеров по 10 шт

Фармакодинамика. ксантинола никотинат обладает эффектами теофиллина и никотиновой кислоты: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фдэ, конкурированию с аденозином за рецепторы, накоплению цамф, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и простантициклина в стенках сосудов. препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральный и мозговой кровоток, уменьшает проявления церебральной гипоксии, снижает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сократительную функцию сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационный период, снижает уровень хс, атерогенных липопротеинов, мочевой кислоты, фибриногена, повышает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. В организме препарат быстро превращается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, затем в их метаболиты. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов. При в/м введении эффект развивается через 5–10 мин.

Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболии кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухоли головного мозга, болезнь меньера, плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей, заболевания сосудов сетчатки, дегенерация, отслоение сетчатки.

Таблетки. таблетки ксантинола никотината назначают взрослым внутрь после еды, не разжевывая. прием начинают с 1 таблетки 3 раза в сутки. при необходимости дозу повышают до 2–3 таблеток 3 раза в сутки. таблетки глотают, не разжевывая. по мере улучшения состояния дозу снижают до 1 таблетки 2–3 раза в сутки. курс лечения составляет, как правило, 2 мес. при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения предпочтительнее инъекционная форма препарата. максимальная суточная доза составляет 1800 мг.

Р-р для инъекций. Назначают взрослым в/в и в/м при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения. В/в (очень медленно, так как при быстром введении возможно возникновение головокружения, одышки, боли за грудиной, выраженной артериальной гипотензии), вводить при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначают в/в по 2 мл 15% р-ра 1–2 раза в сутки с переходом на в/м инъекции — по 2 мл 1–3 раза в сутки. Одновременно назначают перорально по 2 таблетки Ксантинола никотината 3 раза в сутки. В тяжелых случаях вводят в/в капельно: 10 мл 15% р-ра препарата (1,5 г) разводят в 200–500 мл 5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида. Вводят в течение 1–4 ч до 4 раз в сутки. Курс лечения определяют индивидуально, ориентировочно — до 21 дня, но может быть и более длительная терапия. При нарушениях кровоснабжения тканей в/м вводят по 2 мл 15% р-ра (0,3 г) 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 4–6 мл 15% р-ра 2–3 раза в сутки. Курс лечения зависит от течения заболевания (до 2–3 нед).

В офтальмологической практике у взрослых препарат применяют путем ионофореза на глазное яблоко — до 300 мг 1 раз в сутки. Длительность первой процедуры — 15 мин, последующие можно постепенно повышать до 20–30 мин. Курс лечения — 15–20 дней.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к теофиллину и никотиновой кислоте; острая и хроническая сердечная недостаточность ii–iii степени; инфаркт миокарда; стеноз левого предсердно-желудочкового клапана; опн; острые геморрагии; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; глаукома; период беременности и кормления грудью. для препарата в форме таблеток также — детский возраст.

Реакции гиперчувствительности: кожные высыпания (уртикарные, эритематозно-папулезные), зуд, озноб, лихорадка, ощущение жжения, покалывания, гиперемия кожи в верхней части тела, особенно шеи и головы, в единичных случаях — ангионевротический отек;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; эти симптомы, как правило, исчезают через 10–20 мин и не требуют специального лечения;

со стороны пищеварительного тракта: диарея, анорексия, гастралгия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, умеренная тахикардия, в отдельных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений ритма сердца, развития синдрома обкрадывания;

со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — ощущение нехватки воздуха, одышка;

со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах — снижение толерантности к глюкозе;

прочие: общая слабость, гиперурикемия.

Возникновение этих симптомов при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем экг.

Осторожно назначают больным с АГ или лабильным АД при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов — в связи с возможным риском существенного снижения АД и/или развития аритмии.

В результате возможного повышения уровня трансаминаз и ЩФ при длительном применении ксантинола никотината необходима осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью назначают при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, а также больным пожилого возраста.

При длительном применении препарата в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, что требует отмены препарата. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным водителем ритма назначают препарат в низких дозах.

Препарат не следует применять с алкоголем и кофе.

Период беременности и кормления грудью. Препарат не назначают в период беременности и кормления грудью.

Дети. Опыта применения у детей нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Во избежание резкого снижения АД не следует сочетать препарат с гипотензивными средствами (блокаторами α- и β-адренорецепторов, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). препарат несовместим со строфантином, ингибиторами мао, алкоголем и кофе. при сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.

Несовместимость. Препарат в форме р-ра несовместим со строфантином, ингибиторами МАО. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Препарат малотоксичен. острая передозировка может проявиться артериальной гипотензией (слабость, головокружение), тахикардией, болью в животе, рвотой. лечение симптоматическое.

В оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество: 1 таблетка содержит ксантинола никотината в пересчете на 100% вещество - 150 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат (гранулак-70); крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, риской и фаской.

Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ С04А D02.

Фармакодинамика

Сосудорасширяющее, антиагрегационное, антиатеросклеротическое средство, сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты.

Блокирует аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, повышая уровень циклической аденозинмонофосфорной кислоты в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинадениндинуклеотида и никотинадениндинуклеотидфосфата. Оказывает сосудорасширяющее действие, снижая общее периферическое сопротивление сосудов и улучшая микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, уменьшает вязкость крови; активирует мозговое кровообращение; тормозит агрегацию тромбоцитов, активирует фибринолиз; усиливает сокращения сердца. При длительном применении способен задерживать развитие атеросклеротических изменений, снижает уровень холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы. При длительном применении может снижать артериальное давление.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биотрансформируется с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Выводится почками - главным образом - в виде нетоксичных метаболитов. Терапевтическая концентрация в плазме крови 10-20 мг/кг. Период полувыведения - примерно 5 часов.

В составе комплексной терапии при таких заболеваниях и состояниях: нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных и мозговых сосудов, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь Рейно, болезнь Бюргера, облитерирующий эндартериит, острый артериальный тромбоз, диабетическая ангиопатия и ретинопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), посттромбофлебитический синдром, трофические язвы нижних конечностей, пролежни, мигрень, синдром Меньера, дерматозы (нарушение трофики сосудистого генеза), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Препарат в данной лекарственной форме применять в конце острой фазы процесса.

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, а также к теофиллину и никотиновой кислоте.

Острая и хроническая сердечная недостаточность II-III степени.

Острый инфаркт миокарда.

Острая почечная недостаточность.

Острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность.

Острое кровотечение.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Глаукома.

Цитральный стеноз.

Чтобы избежать резкого снижения артериального давления, препарат нельзя назначать в комплексе с гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При совместном применении с строфантином и другими сердечными гликозидами возможно возникновение брадикардии и аритмий. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО, алкоголем и кофе. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.

С особой осторожностью применять одновременно с никотиновым пластырем, поскольку возможно возникновение приливов, ощущение жара и пульсации в голове.

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.

Через 10-15 минут после приема таблетки возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут продолжаться 10-20 минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема «Ксантинола никотинат».

Осторожно назначать больным с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном назначении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов из-за возможного риска значительного снижения артериального давления и/или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия. Вследствие возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении препарата «Ксантинола никотинат» необходима осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью применять при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, у больных пожилого возраста.

У больных сахарным диабетом, принимающих «Ксантинола никотинат», следует чаще, чем обычно, определять уровень глюкозы в крови.

При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня печеночных ферментов, изменение биохимических показателей крови, что требует отмены препарата.

С особой осторожностью назначают «Ксантинола никотинат» пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительны к действию на печень никотиновой кислоты и склонны к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, нужно проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического отзыва применение препарата необходимо прекратить.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначение максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Поэтому необходимо соблюдать осторожность больным с повышенной чувствительностью к раздражению желудочно-кишечного тракта, с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.

Препарат не назначают в период беременности или кормления грудью.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Назначать взрослым внутрь после еды. Таблетки глотать, не разжевывая.

Начальная доза обычно составляет 1 таблетку (150 мг) 3 раза в сутки. При необходимости разовую дозу увеличить до 2-3 таблеток (300-450 мг) 3 раза в сутки, затем, по мере улучшения состояния, дозу снижать до 1 таблетки 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза при хорошей переносимости терапии составляет 12 таблеток (1800 мг).

Курс лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

При острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения предпочтение отдают инъекционной форме препарата.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата в детском возрасте не установлены, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.

Симптомы: резко выраженные артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, покалывание и покраснение кожных покровов головы и шеи, ощущение сжатия в голове, слабость, головокружение, обморок, тошнота, рвота, диарея, гастралгия.

Лечение: больного следует уложить; указанные симптомы обычно проходят самостоятельно через 10-15 минут и не требуют специального лечения. Наличие выраженной артериальной гипотензии требует проведения симптоматической терапии.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания (уртикарные, эритематозно-папулезные), зуд, ощущение жара, покалывания, гиперемия кожи в верхней части тела, особенно шеи и головы, в единичных случаях - ангионевротический отек.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, чувство жара, артериальная гипотензия; сердцебиение, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, развития синдрома обкрадывания.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, анорексия, гастралгия, вздутие живота, метеоризм, дискомфорт в животе, изжога, рецидивная язва, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, экзофтальм, амблиопия, цистоподобные и пятнистые отеки.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз - снижение толерантности к глюкозе.

Биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и ВSЕ (форменные элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, что способствует возникновению подагры, гипергликемия.

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

Таблетки по 150 мг, по 10 таблеток в блистере, 6 блистеров в пачке.

По рецепту.

ПАО «Галичфарм» или ПАО «Киевмедпрепарат».

Адрес

79024, Украина, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8 или 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.