| Торговое название | Кодтерпин |
| Действующие вещества | Кодеин, Натрия гидрокарбонат, Терпингидрат |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Способ применения: | Оральные |
| Температура хранения: | от 15°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Чувствительный |
| Признак: | Отечественный |
| Происхождение: | Растительный |
| Производитель: | ИНТЕРХИМ ОДО |
| Страна производства: | Украина |
| Заявитель: | Интерхим |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС R Препараты для лечения заболеваний респираторной системы R05 Препараты применяемые при кашле и простудных заболеваниях R05F Комбинированные препараты, содержащие противокашлевые средства и экспекторанты R05FA Производные опия и экспекторанты R05FA02 Производные опия и экспекторанты |
|
В течение почти 150 лет кодеиносодержащие препараты применяются в медицине для лечения упорного непродуктивного кашля. к их преимуществам относится как основной эффект кодеина (непосредственное подавление патологической активности кашлевого центра), так и облегчение состояния больного за счет побочных седативного и эйфорического эффектов. на сегодня оборот кодеиносодержащих препаратов ограничен по нескольким причинам. прежде всего, уже довольно давно установлено, что указанные препараты вызывают зависимость при длительном применении. кроме того, они используются для приготовления в кустарных условиях наркотических средств морфиноподобного действия (soares j.x., 2017). однако рецептурные препараты этого ряда до сих пор не теряют своей актуальности в определенных клинических ситуациях. одним из таких препаратов является кодтерпин ic.
Эффекты активных фармацевтических ингредиентовКодтерпина ICКодтерпин IC является комбинированным препаратом, и его действие реализуется за счет трех основных компонентов: кодеина, терпингидрата и натрия гидрокарбоната (инструкция МЗ Украины).
Кодеин представляет собой натуральный алкалоид опиатного ряда. История его клинического применения насчитывает уже почти два столетия с тех пор, как он был впервые выделен П.Ж. Робике в 1833 г. из опиумного мака (Papaver somniferum). В настоящее время кодеин рекомендуется не только в качестве противокашлевого препарата, но и как обезболивающее средство (WHO, 2018).
Кодеин реализует свой эффект подавления кашля, являясь агонистом μ-рецепторов кашлевого центра. Этот центр ассоциируют с такими стволовыми структурами, как двойное ядро, солитарный тракт, медиальные парабрахиальные ядра и ядра шва, а также периакведуктальное серое вещество (Simera M., 2010).
Кодеин назначается обычно перорально, поскольку он характеризуется высокой биодоступностью при приеме внутрь — более 90% (Dahan A., 2014). При этом около 50% препарата подвергается пресистемному метаболизму в стенке кишечника и в печени (Williams D.G., 2001). Метаболизм препарата происходит за счет фракций микросомального цитохрома Р450 тремя путями — N-деметилирование, О-деметилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой (Caraco Y., 1997). В соответствии с путями метаболизма производными кодеина являются норкодеин, морфин и кодеин-глюкуронид (Caraco Y., 1996). Интересно, что в общем объеме метаболизма на морфин приходится только 5%, а 80% — на кодеин-6-глюкуронид. Именно с последним, а не с морфином, и ассоциируют анальгетический эффект кодеина (Vree T.B., 2000), поскольку он также является структурным аналогом опиатов с точки зрения взаимодействия с μ-рецепторами. В пользу этого свидетельствует факт, что обезболивающее действие кодеина развивается даже у лиц с дефицитом изофермента CYP 450 2D (а такой феномен отмечают примерно у 3% населения Европы (Stingl J.C., 2015)), отвечающего за процесс О-деметилирования (то есть превращения кодеина в морфин). Связывание кодеина с белками плазмы крови составляет 56%, а связывание его метаболитов достигает 45% (Verwey-van Wissen C.P., 1992). После однократного применения Т½ кодеина составляет 2,2 ч (Somogyi A., 1991). Т½ его метаболита кодеин-6-глюкуронида незначительно больше — 2,4 ч. Кодеин и его метаболиты выводятся с мочой (Luong S., 2014). Кроме того, в течение 48 ч после однократного применения метаболиты кодеина выводятся через кожу в составе пота (Huestis M.A., 1999).
Терпингидрат является еще одним классическим препаратом, который в течение уже многих лет используется для лечения кашля в комбинации с кодеином (Brennan E.C., 1967). Он известен своим отхаркивающим действием. Препарат стимулирует секрецию бронхиальных желез, за счет чего снижается вязкость сурфактанта, уменьшается резистентность дыхательных путей и, как результат, повышается парциальное давление кислорода в крови (Löllgen-Horres I., 1974). Кроме того, терпингидрат в определенной степени является антидотом никотина (Tamura T., 1972). За счет этого свойства препарат может облегчать кашель, связанный с пассивным вдыханием сигаретного дыма.
Натрия гидрокарбонат диссоциирует с высвобождением бикарбонатного аниона, повышающего буферную емкость крови. Благодаря его наличию стабилизируется кислотно-основный баланс крови, устраняется дыхательный ацидоз, вызванный заболеваниями дыхательных путей.
Состояния, требующие применения противокашлевых средствОписанные выше эффекты действующих веществ обусловливают целесообразность их комбинации при таких состояниях:
– острый непродуктивный кашель у детей и взрослых (Goldman R.D., 2010);
– хронический «сухой» ночной кашель при отсутствии медикаментозных альтернатив (Gardiner S.J., 2016);
– в качестве вспомогательного средства в ЛОР-практике для облегчения состояния после аденотонзиллэктомии (Andrzejowski P., 2016).
В клинической практике необходимо четко разделять типы кашля при различных заболеваниях. Продуктивный кашель (с выделением слизи) подавлять не следует, так как он способствует адекватному дренированию бронхиального дерева. А если откашливается минимальное количество слизи либо не откашливается ничего — это кашель непродуктивный, и в его лечении следует акцентировать внимание на основном звене патогенеза — патологической активности кашлевого центра. Непродуктивный кашель обычно ассоциируют в первую очередь с коклюшем, острым инфекционным заболеванием, патогенез которого связан с некрозом эпителия респираторного тракта, что приводит к тяжелому спастическому кашлю (Bush L.M., 2018). Кроме того, данный симптом специфичен для таких инфекций, как корь, паракоклюш, респираторный хламидиоз и микоплазмоз (Кузьменко Л.Г., 2005), а также грипп. Указанные причины непродуктивного кашля более характерны для детей и требуют симптоматической терапии. У взрослых же непродуктивный кашель связывают с бронхиальной астмой, фиброзирующим альвеолитом, гастоэзофагеальной рефлюксной болезнью и сердечной недостаточностью. В таком случае лечение должно быть направлено на устранение ведущего патофизиологического механизма заболевания, а не симптомов.
Острый кашель обычно длится в течение небольшого временного промежутка — до 3 нед. В случае продолжительности кашля от 3 до 8 нед его классифицируют как подострый, как правило постинфекционного характера (Morice A.H., 2004). При продолжительности кашля более 8 нед он расценивается как хронический. При этом Американская коллегия врачей-специалистов по заболеваниям органов грудной клетки (ACCP) рекомендует отказаться от лечения инфекции и заняться поиском других причин (новообразования, инородные тела и т.д.) (Irwin R.S. et al., 2006).
При выборе дозы препарата для лечения кашля у детей необходимо учитывать, что суточная доза кодеина в данной возрастной группе должна составлять от 1 до 3 мг/кг массы тела (Williams D.G., 2001). Препарат назначается детям только в возрасте старше 12 лет и только при условии отсутствия компрометации дыхательной функции (в анамнезе не имеется эпизодов апноэ без органической причины).
Primum non nocere!Серьезным побочным эффектом при применении кодеиносодержащих препаратов является угнетение функции внешнего дыхания, которое может представлять реальную угрозу для жизни пациента (Tobias J.D., 2016). Таким образом, препараты указанной группы противопоказаны при тяжелой патологии легких — бронхиальной астме, респираторном дистресс-синдроме взрослых, отеке легких.
Кроме того, комбинация кодеина и терпингидрата может вызывать повреждение печени по типу токсического гепатита (Faierman D., 1973), поэтому ее не рекомендуется назначать при патологии печени.
Необходимо учитывать, что подавление кашлевого рефлекса при определенных условиях (физическое напряжение в родах, наркоз, состояние алкогольного опьянения) может способствовать регургитации желудочного содержимого в трахею с последующим развитием аспирационной пневмонии.
Исследованиями (Meny R.G., 1993) доказано, что кодеин и его метаболит морфин выделяются в грудное молоко. Их значимые концентрации после однократного приема фиксируются в грудном молоке в интервале от 20 мин и до 4 ч после приема. Это необходимо учитывать в случае самостоятельного применения пациентками кодеиносодержащих противокашлевых препаратов в период кормления грудью, поскольку производные кодеина влияют на дыхательный центр и гипотетически могут служить причиной младенческого апноэ. Кроме того, описана возможная причинно-следственная связь между приемом кодеина в период беременности и пороками развития дыхательной или сердечно-сосудистой системы у плода. Также систематическое применение кодеина во время беременности может вызывать у ребенка абстинентный синдром или угнетение дыхательной функции после рождения. Поэтому в настоящее время применение кодеиносодержащих препаратов в период беременности или кормления грудью противопоказано.
Зафиксированы случаи (Бойко Г.Ф., 1966) безболевой формы ишемии миокарда при передозировке препаратов кодеина. К тому же есть сообщения о том, что передозировка кодеина, аналогично другим опиатам, может вызывать отек легких (Sklar J., 1977).
По аналогии с другими производными морфина кодеин может оказывать влияние на психическую сферу, вызывая галлюцинации или сновидения угрожающего содержания, внезапные изменения настроения, беспокойство, седативный эффект вплоть до выраженной сонливости. Кроме того, оценивать неврологический статус пациента во время приема препарата следует с учетом его свойства вызывать нарушения зрения (размытость, двоение в глазах), фотосенсибилизацию и сужение зрачков.
Очень важно знать симптомы и обстоятельства передозировки препарата. Дело в том, что при длительном приеме кодеина к нему развивается толерантность, которая быстро уменьшается после отмены препарата. Поэтому после кратковременного отказа от применения кодеина прием дозы, ранее оказывавшей терапевтический эффект, может привести к передозировке. Передозировка проявляется такими симптомами, как значительное угнетение дыхания (замедление дыхательных движений, цианоз), сонливость, повышенное потоотделение, покраснение лица и сужение зрачков. Помимо этого, могут наблюдаться судороги, тошнота и рвота, резкое снижение артериального давления.
При оказании помощи необходимо учитывать свойство кодеина и морфина выделяться со слюной (Coucke L.D., 2016) и желудочным соком, поэтому для удаления максимального количества препарата из организма требуется многократное промывание желудка и применение энтеросорбентов. Также используются средства для симптоматической терапии и специфический антидот кодеина — налоксон.
К тому же необходимо учитывать, что после курса лечения кодеином у эмоционально лабильных пациентов могут наблюдаться проявления синдрома отмены — раздражительность, тревожность, бессонница, депрессия и пр. Однако эти симптомы обычно проходят самостоятельно и не требуют дополнительной коррекции схемы лечения.
ВыводыКодтерпин IC является классическим комбинированным препаратом, который облегчает состояние пациента при упорном непродуктивном кашле. Тем не менее существует немало ограничений по его применению. Несмотря на выраженный противокашлевой и обезболивающий эффекты, на первый план выходит риск угнетения дыхательной функции, а также возможность развития медикаментозной зависимости (Tobias J.D., 2016). Кроме того, генетически обусловленные особенности метаболизма кодеина (дефицит или гиперактивность изофермента CYP 450 2D6) обусловливают значительную вариабельность индивидуальной непереносимости препарата. Однако его свойство влиять непосредственно на кашлевой центр обеспечивает конкурентоспособность Кодтерпина IC по сравнению с другими противокашлевыми препаратами.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Кодтерпин IC табл. №10 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Упаковка / 10 шт.
Склад:
Діючі речовини: кодеїну фосфат гемігідрат, терпінгідрат, натрію гідрокарбонат;
1 таблетка містить кодеїну фосфату гемігідрату 10,9 мг (у перерахунку на кодеїну основу 8 мг), терпінгідрату 250 мг, натрію гідрокарбонату 250 мг;
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою; на одній поверхні таблетки нанесений товарний знак підприємства, на другій поверхні таблетки – риска.
Фармакотерапевтична група.
Комбіновані препарати, які містять протикашльові засоби та експекторанти. Похідні опію та експекторанти. Код АТХ R05F А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Кодтерпін ІС®– комбінований лікарський засіб з протикашльовим і відхаркувальним ефектом.
Кодеїн – агоніст опіоїдних рецепторів, який чинить центральну протикашльову дію (за рахунок пригнічення збудливості кашльового центру), аналгетичну та седативну дію. У невеликих дозах не спричиняє пригнічення дихального центру, не порушує функцію миготливого епітелію та не зменшує бронхіальну секрецію.
Терпінгідрат виявляє відхаркувальний ефект.
Натрію гідрокарбонат зменшує в’язкість мокротиння за рахунок підвищення рН.
Фармакокінетика.
Кодеїн та інші компоненти лікарського засобу добре всмоктуються у шлунково-кишковому тракті. При застосуванні внутрішньо максимальна концентрація кодеїну у плазмі крові досягається протягом 1 години. Кодеїн завдяки своїй ліпофільності швидко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, накопичується у жировій тканині та меншою мірою – у тканинах з високим рівнем перфузії (легенях, печінці, нирках і селезінці). Період напіввиведення з плазми крові становить 3–4 години. Метаболізується О- і N-деметилюванням у печінці з утворенням морфіну та норкодеїну. Кодеїн та його метаболіти екскретуються нирками, переважно у вигляді кон’югатів із глюкуроновою кислотою. Більшість продуктів екскреції виводиться з сечею протягом 6 годин і до 86 % дози виводиться з організму протягом 24 годин. Близько 70 % дози виводиться у вигляді вільного кодеїну, 10 % – у вигляді вільного та кон’югованого морфіну і ще 10 % – у вигляді вільного або кон’югованого норкодеїну. Тільки сліди продуктів екскреції виявляються у фекаліях.
Терпінгідрат і натрію гідрокарбонат виводяться нирками та через дихальні шляхи з бронхіальним секретом.
Клінічні характеристики.
Показання.
Непродуктивний кашель при захворюваннях легень і дихальних шляхів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до кодеїну або до інших опіоїдних аналгетиків, або до будь-якого з компонентів лікарського засобу; гостра респіраторна депресія, легенева недостатність, обструктивні захворювання дихальних шляхів, бронхіальна астма (не слід застосовувати опіоїди під час астматичного нападу), виражена артеріальна гіпотензія, аритмії, епілепсія, черепно-мозкові травми або стани, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском (на додаток до ризику респіраторної депресії та підвищення внутрішньочерепного тиску кодеїн може впливати на зіничну реакцію та інші вітальні реакції при оцінці неврологічного статусу); тяжкі захворювання печінки та нирок, період після операції на жовчовивідних шляхах; стани, при яких інгібування перистальтики слід уникати або при яких розвивається здуття живота; ризик паралітичної непрохідності кишечнику; стан алкогольного сп’яніння, алкоголізм.
Застосування лікарського засобу протипоказано таким групам пацієнтів:
Дітям у віці до 12 років;
Дітям у віці від 12 до 18 років зі скомпрометованою дихальною функцією;
Жінкам у період вагітності або годування груддю;
Пацієнтам будь-якого віку, які мають надшвидкий метаболізм за участю CYP2D6.
Не застосовувати супутньо з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Адсорбенти, в’яжучі та обволікаючі засоби можуть зменшити всмоктування компонентів лікарського засобу у шлунково-кишковому тракті.
Антидепресанти: трициклічні антидепресанти можуть посилити пригнічувальні ефекти опіоїдних аналгетиків.
Застосування інгібіторів моноаміноксидази (MAO) у комбінації з петидином було пов’язане з тяжким збудженням/пригніченням центральної нервової системи (включаючи артеріальну гіпертензію/гіпотензію). Незважаючи на те, що при застосуванні кодеїну не було задокументовано подібних явищ, не виключено, що така взаємодія може відбутися. Отже, кодеїн не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.
Алкоголь:Можливе посилення гіпотензивного, седативного ефектів алкоголю та пригнічувального впливу алкоголю на дихальну діяльність.
Анестетики,Натрію оксибутират: можливе посилення депресії центральної нервової системи та/або респіраторної депресії, та/або артеріальної гіпотензії.
Нейролептики:Посилення седативного та гіпотензивного ефектів.
Анксіолітики, седативні і снодійні засоби: посилення седативного ефекту, підвищення ризику респіраторної депресії.
Антигістамінні засоби: одночасне застосування кодеїну та антигістамінних препаратів із седативними властивостями може призвести до посилення депресії центральної нервової системи та/або респіраторної депресії, та/або артеріальної гіпотензії.
Антигіпертензивні засоби: посилення гіпотензивної дії.
Антихолінергічні засоби (наприклад атропін): ризик тяжкого запору, який може призвести до паралітичної кишкової непрохідності та/або до затримки сечовипускання.
Антиаритмічні засоби: кодеїн сповільнює всмоктування мексилетину. При одночасному застосуванні кодеїну та хінідину фармакологічна дія кодеїну, імовірно, буде значно знижена через негативний вплив хінідину на його метаболізм.
Цизаприд, метоклопрамід, домперидон: кодеїн антагонізує вплив цизаприду, метоклопраміду та домперидону на шлунково-кишкову діяльність.
Серцеві глікозиди (дигоксин та інші): при застосуванні кодеїну у великих дозах дія серцевих глікозидів може посилюватися.
Антидіарейні засоби: підвищення ризику тяжкого запору, що може призвести до кишкової непрохідності.
Ненаркотичні аналгетики: посилення аналгетичної дії.
Опіоїдні антагоністи (наприклад бупренорфін, налтрексон, налоксон): можливе прискорення розвитку синдрому відміни.
Хлорамфенікол:Підвищення концентрації кодеїну у плазмі крові через інгібування його метаболізму.
Ципрофлоксацин:Опіоїди знижують концентрацію ципрофлоксацину у плазмі крові.
Ритонавір:Можливе підвищення рівня опіоїдних аналгетиків (зокрема кодеїну) у плазмі крові.
Противиразкові препарати: циметидин може пригнічувати метаболізм кодеїну, що призводить до підвищення його концентрації у плазмі крові.
Вплив на інструментальні дослідження: застосування опіоїдів може перешкоджати дослідженню евакуації вмісту шлунка, оскільки опіоїди затримують випорожнення шлунка, а також гепатобіліарній візуалізації при застосуванні Technetium Tc 99m Disofenin, оскільки опіоїдна терапія може спричинити звуження сфінктера Одді і підвищення тиску у жовчовивідних шляхах.
Можливе одночасне застосування лікарського засобу Кодтерпін ІС® із бронходилататорами, антибактеріальними засобами при лікуванні застудних захворювань.
Особливості застосування.
Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам із наявністю в анамнезі зловживання наркотиками, зі зниженою функцією нирок або печінки (див. розділ «Протипоказання»). У пацієнтів з порушенням функції нирок виведення кодеїну уповільнено, через що рекомендується подовжити інтервали між прийомами лікарського засобу. Слід знизити дозу лікарського засобу ослабленим пацієнтам, пацієнтам з артеріальною гіпотензією (див. розділ «Протипоказання»), гіпотиреозом, гіпертрофією передміхурової залози, наднирковозалозною недостатністю (наприклад хворобою Аддісона), запальними захворюваннями кишечнику (кодеїн знижує перистальтику, підвищує тонус та сегментацію кишечнику та може підвищувати тиск у товстій кишці) (див. розділ «Протипоказання»), стриктурою уретри, судомними станами, міастенією gravis, пацієнтам у шоковому стані. У пацієнтів літнього віку метаболізм та елімінація кодеїну можуть відбуватися повільніше, тому може бути доцільним зниження дози кодеїну. Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які нещодавно перенесли хірургічні втручання на кишечнику (через можливе зниження моторики шлунково-кишкового тракту) або сечових шляхах (такі пацієнти більш схильні до затримки сечовипускання, спричиненої безпосередньо спазмом уретрального сфінктера та запором внаслідок застосування кодеїну). Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю при феохромоцитомі (опіоїди можуть стимулювати вивільнення катехоламіну шляхом індукції вивільнення ендогенного гістаміну). Пацієнтам з захворюваннями жовчовивідних шляхів (зокрема з жовчнокам’яною хворобою) слід уникати застосування опіоїдних аналгетиків або застосовувати їх у комбінації зі спазмолітиками.
Застосування петидину і, можливо, інших опіоїдних аналгетиків пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (MAO), може бути пов’язане з дуже тяжкими реакціями, а іноді з реакціями, які мають летальні наслідки. Якщо застосування кодеїну пацієнтам, які приймають інгібітори MAO, є життєво необхідним, слід припинити застосування інгібіторів МАО за 2 тижні до початку лікування кодеїном (див. розділи «Протипоказання», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
У пацієнтів, які можуть мати фізичну залежність, припинення лікування слід проводити поступово, щоб уникнути прискорення розвитку симптомів синдрому відміни.
Метаболізм за участю CYP2D6
Кодеїн перетворюється на його активний метаболіт – морфін – у печінці за участю ферменту CYP2D6. Якщо пацієнт має дефіцит цього ферменту або якщо у пацієнта CYP2D6 повністю відсутній, адекватного терапевтичного ефекту не буде досягнуто. Встановлено, що до 7 % представників народів Кавказу можуть мати цю особливість метаболізму за участю CYP2D6. Однак, якщо пацієнт має надшвидкий метаболізм за участю CYP2D6, існує підвищений ризик розвитку побічних ефектів – симптомів опіоїдної токсичності – навіть при застосуванні звичайних доз. У таких пацієнтів перетворення кодеїну у морфін швидко призводить до встановлення більш високих рівнів морфіну в сироватці крові, ніж очікувалось.
Загальні симптоми опіоїдної токсичності: сплутаність свідомості, сонливість, поверхневе дихання, звужені зіниці, нудота, блювання, запор, відсутність апетиту. У тяжких випадках можливі симптоми циркуляторної та дихальної депресії, які можуть бути небезпечними і дуже рідко летальними.
Дані про поширеність надшвидких метаболізаторів за участю CYP2D6 в різних популяціях наведені нижче:
|
Популяція |
Поширення, % |
|
Африканці/ефіопи |
29 |
|
Афроамериканці |
3,4–6,5 |
|
Монголоїди |
1,2–2 |
|
Представники народів Кавказу |
3,6–6,5 |
|
Греки |
6 |
|
Угорці |
1,9 |
|
Північні європейці |
1–2 |
Діти зі скомпрометованою дихальною функцією
Кодеїн протипоказано застосовувати дітям, у яких дихальна функція може бути скомпрометована нервово-м’язовими порушеннями, тяжкими серцевими або респіраторними захворюваннями, інфекціями верхніх дихальних шляхів або легенів, мультитравмами або масштабними хірургічними втручаннями. Ці фактори можуть посилити симптоми токсичності морфіну.
Опіоїдні аналгетики знижують слиновиділення, що може спричинити розвиток карієсу та кандидамікозу слизової оболонки ротової порожнини.
Застосування кодеїну потребує регулярної оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.
Під час терапії лікарським засобом заборонено вживати алкоголь.
Не слід застосовувати лікарський засіб протягом тривалого часу у зв’язку із можливістю розвитку звикання до кодеїну.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Період вагітності
Застосування лікарського засобу в період вагітності протипоказано.
Повідомлялося про можливий зв’язок між виникненням у немовлят вад дихальної системи та серця та застосуванням кодеїну протягом І триместру вагітності. Регулярне застосування кодеїну у період вагітності може спричинити розвиток фізичної залежності у плода, що призведе до виникнення симптомів абстиненції у новонародженого. Застосування кодеїну під час пологів може пригнічувати дихання у новонародженого. Опіоїдні аналгетики можуть призвести до шлункового стазу під час пологів, підвищення ризику аспіраційної пневмонії у матері.
Період годування груддю
Застосування лікарського засобу в період годування груддю протипоказано.
При застосуванні у звичайних терапевтичних дозах кодеїн і його активний метаболіт можуть бути присутніми в грудному молоці у дуже низьких концентраціях, тому малоймовірно, що це може чинити негативний вплив на немовля. Однак, якщо пацієнтка має надшвидкий метаболізм за участю CYP2D6, у грудному молоці можуть встановлюватися більш високі рівні морфіну, у дуже рідкісних випадках це може призвести до потенційно летальних симптомів опіоїдної токсичності у немовляти.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час терапії лікарським засобом слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами через можливість виникнення таких ефектів, як сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, галюцинації, розлади зору або судоми. Ефекти алкоголю посилюються опіоїдними аналгетиками.
Спосіб застосування та дози.
Лікарський засіб приймати внутрішньо.
Дорослим і дітям віком від 12 років – по 1 таблетці 2–3 рази на добу. Тривалість лікування – 5 діб; у виняткових випадках термін лікування може бути збільшений.
Діти.
Застосування лікарського засобу протипоказано дітям віком до 12 років, оскільки існує ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій через варіабельний та непередбачуваний шлях перетворення кодеїну у морфін у пацієнтів цієї вікової групи (див. розділ «Протипоказання»).
Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років зі скомпрометованою дихальною функцією через ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років, які мають надшвидкий метаболізм за участю CYP2D6 (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Передозування.
Тяжка депресія центральної нервової системи, зокрема пригнічення дихання, може розвинутися у разі супутнього застосування інших засобів із седативною дією (у т. ч. алкоголю) або значного перевищення дози кодеїну. Клінічною тріадою передозування опіоїдів вважається кома, точкові зіниці та респіраторна депресія (може спричинити ціаноз) з подальшим розширенням зіниць при розвитку гіпоксії. Інші симптоми передозування опіоїдів: гіпотермія, сповільнене або утруднене дихання, судоми (особливо у дітей), сильне запаморочення, порушення координації очних яблук, головний біль, виражена сонливість, виражена слабкість, нервозність або неспокій, емоційне збудження, седація, галюцинації, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія та тахікардія (малоймовірні), брадикардія, недостатність кровообігу, підвищене потовиділення, почервоніння обличчя, сухість у роті, запор, атонія сечового міхура. Можливе виникнення задишки, апное, колапсу, затримки сечовиділення; зазвичай нудота і блювання; рідко – набряк легень; можуть спостерігатися ознаки вивільнення гістаміну. Повідомлялося про випадки розвитку рабдоміолізу, який прогресував до ниркової недостатності, при передозуванні опіоїдів.
Передозування посилюється при одночасному прийомі алкоголю та психотропних засобів.
Лікування: загальні симптоматичні та підтримуючі заходи, включаючи заходи для підтримки дихального центру та моніторинг вітальних показників до стабілізації стану.
Застосування активованого вугілля є доцільним, якщо минуло не більше 1 години з моменту прийому кодеїну дорослим у дозі, що перевищує 350 мг, дитиною – у дозі, що перевищує 5 мг/кг маси тіла. У подальшому слід проводити симптоматичну терапію. Важливою додатковою процедурою до лікування є катетеризація сечового міхура та, якщо потрібно, призначення антибіотиків. При тяжкому отруєнні пацієнта слід госпіталізувати. Слід застосувати налоксон при виникненні коми або пригнічення дихання. Налоксон є конкуруючим антагоністом та має короткий період напіввиведення, таким чином, може бути необхідним повторне застосування високих доз для пацієнтів із тяжким отруєнням. Слід спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 4 годин після введення налоксону або 8 годин у разі застосування препарату налоксону пролонгованої дії.
Побічні реакції.
З боку імунної системи: алергічні реакції, у т. ч. ангіоневротичний набряк; макулопапульозний висип розглядається як симптом синдрому гіперчутливості, пов’язаний з пероральним застосуванням кодеїну; гарячка, спленомегалія, лімфаденопатія, утруднене дихання.
Психічні розлади: депресія, галюцинації, кошмарні сновидіння, стан неспокою, сплутаність свідомості, раптові зміни настрою, ейфорія, дисфорія.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, судоми (особливо у немовлят і дітей), головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, розвиток толерантності або залежності, седативний ефект.
З боку органів зору: звуження зіниць, порушення гостроти зору, світлочутливість, порушення зору (зокрема розмитість, подвоєння контурів видимих предметів), міоз.
З боку органів слуху та лабіринту: вертиго.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, гіперемія шкіри обличчя, артеріальна гіпотензія (при застосуванні великих доз).
З боку дихальної системи: задишка, пригнічення дихання (при застосуванні великих доз), бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, запор, спазми шлунка, панкреатит, біль у надчеревній ділянці.
Гепатобіліарні розлади: спазм жовчовивідних шляхів, який може бути пов’язаний зі зміною рівнів печінкових ферментів.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія.
Розлади метаболізму та харчування: анорексія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні реакції, такі як висип, кропив’янка, свербіж, підвищене потовиділення, набряк обличчя.
З боку кістково-м’язової системи: неконтрольовані м’язові рухи, ригідність м’язів (при застосуванні великих доз).
З боку сечовидільної системи: спазм сфінктера сечового міхура, спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання, затримка сечовипускання, дизурія, антидіуретичний ефект.
З боку репродуктивної системи: статева дисфункція, еректильна дисфункція, зменшення лібідо та потенції.
Загальні порушення: припливи крові, відчуття нездужання, підвищена втомлюваність, гіпотермія.
Толерантність і деякі з найбільш поширених побічних ефектів – сонливість, нудота, блювання, сплутаність свідомості, – як правило, розвиваються при тривалому застосуванні кодеїну.
Регулярне тривале застосування кодеїну призводить до розвитку залежності, толерантності та до виникнення стану неспокою, дратівливості після припинення лікування. Слід пам’ятати, що толерантність знижується швидко після припинення прийому кодеїну, тому повторне застосування раніше припустимої дози може виявитися летальним.
Синдром відміни: раптове припинення лікування кодеїном може спричинити синдром відміни. Можливі симптоми: безсоння, стан неспокою, дратівливість, почуття тривоги, депресія, слабкість, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, дегідратація, підвищене потовиділення, сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, пілоерекція, гарячка, мідріаз, тремор, м’язові судоми, збільшення частоти серцевих скорочень, частоти дихання, підвищення артеріального тиску.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.
По 10 таблеток у блістері.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 65025, м. Одеса, 21-й км. Старокиївської дороги, 40-А.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
