Кандид раствор для наружного применения 10 мг/мл флакон 20 мл

Противогрибковый препарат, применяющийся для лечения вагинальных инфекций, вызванных грибами рода candida, trichomonas vaginalis, основными видами грамположительных и грамотрицательных бактерий. фармакологическое действие геля обусловлено свойствами клотримазола, входящего в его состав. к клотримазолу чувствительны дерматофиты, дрожжевые грибы (рода candida, torulopsis glаbаrаtа, rhodotorula), плесневые грибы, а также возбудители разноцветного лишая (pityriasis versicolor) и эритразмы. кроме того, клотримазол оказывает антимикробное действие относительно грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (bacteroides, gardnerella vaginalis), а также относительно trichomonas vaginalis, malasseria furfur, corinebacterium minussimum. эффект клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов. вследствие этого изменяются структура и свойства мембран, отмечают лизис клеток.

Фармакокинетика. Не изучалась.

Генитальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: вагинальный кандидоз, вагинальный трихомониаз, смешанные вагинальные инфекции, бактериальный вагинит и инфекционная лейкорея.

При лечении генитальных инфекций около 5 г геля (1 полный аппликатор) вводят как можно глубже в вагину вечером (перед сном) на протяжении 6 дней. лечение не должно проводиться во время менструации и поэтому должно быть закончено к ее началу.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, i триместр беременности.

Местные аллергические реакции со стороны слизистой оболочки влагалища, покраснение, ощущение жжения.

Кандид в форме геля не применяют во время менструации.

Чтобы предотвратить повторное инфицирование необходимо одновременное лечение обоих партнеров.

Кандид не оставляет пятен на коже и белье.

В период беременности (II и III триместр) и кормления грудью Кандид применяют с осторожностью и только под наблюдением врача.

При сочетанном применении с амфотерицином в, нистатином активность кандида геля снижается.

В связи с низкой абсорбцией препарата передозировка маловероятна

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с.

Клотримазол является противогрибковым препаратом широкого спектра действия, который применяется, в основном, для лечения заболеваний, вызванных candida albicans, и других грибковых инфекций. синтетический азольный антимикотик клотримазол широко назначается в качестве лекарственного средства для лечения tinea pedis (нога спортсмена), а также вульвовагинальных и ротоглоточных кандидозов. он проявляет фунгистатическую противогрибковую активность, нарушает биосинтез эргостерола, который входит в состав клеточной мембраны грибов, тем самым подавляя их рост. помимо своей противогрибковой активности, клотримазол интересен при ряде других заболеваний, таких как серповидноклеточная анемия, малярия и некоторые виды рака. были получены комплексы соединений клотримазола с металлами (исследования с несколькими препаратами), они проявляли лучшую фармакологическую эффективность. кроме того, несколько новых фармацевтических составов с модифицированным высвобождением также находятся в стадии разработки. клотримазол относится к хорошо переносимым препаратам. ему присуще малое количество побочных эффектов. однако у некоторых групп пациентов (с ослабленным иммунитетом) может наблюдаться лекарственная резистентность. его антимикотические свойства были открыты в конце 1960-х годов. как активный компонент он продается под различными торговыми марками, различными фармацевтическими компаниями по всему миру. в дополнение к своей антимикотической активности клотримазол применяется для лечения трихомониаза, устойчивого к метронидазолу, для облегчения его симптомов (cudmore et al., 2004) и проявляет активность в отношении некоторых грамположительных бактерий (alsterholm et al., 2010). это соединение, полученное в результате синтеза.

Клотримазол считается химически своеобразным соединением. В его состав входят четыре ароматических кольца, связанных с тетраэдрическим (sp3-гибридизированным) атомом углерода. Одной из ароматических групп является имидазольное кольцо, и, как известно, оно опосредует реакции переноса электрона в биологических системах (Eaton and Wilkins, 1978; Eaton and Wilson, 1979). Оставшиеся ароматические кольца образуют трифенилметильный радикал, который, как известно, образует и стабилизирует радикальное промежуточное соединение (Hicks, 2007). Одно из этих колец является хлорзамещенным в положении С2. Хотя клотримазол является ахиральной молекулой, его два фенильных кольца называются энантиотопными (с точки зрения симметрии энантиотопными называются группы, которые переводятся одна в другую путем отражения в зеркальной плоскости). Эти энантиотопные группы можно дифференцировать путем взаимодействия с хиральной молекулой (они содержатся только в таких молекулах) (Eliel et al., 1994).

Азолы представляют собой самый большой класс противогрибковых препаратов, применяемых в клинической практике, и могут быть дополнительно подразделены на два класса в зависимости от их химической структуры: имидазолы и триазолы. Клотримазол относится к подклассу имидазолоазольных препаратов. Наряду с эконазолом и миконазолом, клотримазол является препаратом выбора для местного лечения дерматофитии (стопы спортсмена), пахового дерматомикоза и дерматомикоза, вызванного изолятами Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum Canis и C. Albicans (Gelone et al., 2006). Он также активно назначается при местной терапии вульвовагинального и ротоглоточного кандидоза.

Клотримазол действует, прежде всего повреждая барьер проницаемости в клеточной мембране грибов. Клотримазол вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важнейшего компонента мембран грибковых клеток. Если синтез эргостерола полностью или частично ингибируется, клетка больше не способна создавать интактную и функциональную клеточную мембрану. Кандид (клотримазол) является противогрибковым средством широкого спектра действия, которое ингибирует рост патогенов, изменяя проницаемость клеточных мембран. Действие клотримазола является фунгистатическим при концентрации препарата до 20 мкг/мл и может быть фунгицидным в пробирке против Candida Albicans и других видов рода Candida при более высоких концентрациях. К сожалению, резистентность к клотримазолу, которая была редкой в прошлом, в настоящее время распространена среди различных групп пациентов.

Существует целый ряд антимикотических препаратов азола, тесно связанных с клотримазолом, включая препараты имидазола: миконазол, эконазол и кетоконазол, а также препараты триазола: флуконазол и итраконазол. Все они являются антимикотиками широкого спектра действия и, как правило, плохо всасываются при пероральном применении, за исключением кетоконазола и итраконазола (обзор Odds et al., 2003; Gelone and O’Donnell, 2006; Lorand and Kocsis, 2007). В клинических условиях действие миконазола и эконазола очень схоже с действием флуконазола; при лечении местных грибковых инфекций. В отличие от других азолов, итраконазол проявляет активность против аспергилла.

В Европейском Союзе клотримазол выпускается в виде крема, пессарий под различными торговыми марками. В США доступны дополнительные препараты, а именно лосьоны клотримазола, порошки, пастилки, растворы для наружного применения и вагинальные таблетки. Клотримазол иногда комбинируется со стероидами гидрокортизоном или бетаметазоном. В Украине клотримазол под одной из торговых марок — препарат Кандид — применяется в виде нескольких лекарственных форм. Это крем, порошок накожный, р-р для наружного применения, раствор для ротовой полости.

Все лекарственные формы препарата Кандид (клотримазол) отпускаются без рецепта. Были зарегистрированы несколько случаев контактного аллергического дерматита во время применения крема с клотримазолом. Было выявлено, что данная реакция не связана со вспомогательными компонентами препарата, а именно с действующим веществом — клотримазолом (Kalb and Grossman, 1985). Интравагинальный клотримазол, применяемый в качестве пессарий, может повредить презерватив (необходимо применить дополнительные меры контрацепции).

Наиболее значимыми побочными реакциями для препаратов клотримазола в настоящее время являются те, которые применяются в виде оральных пастилок для лечения кандидоза, возникшего в полости рта. К ним относятся тошнота, рвота, неприятные ощущения во рту, зуд и повышение уровня печеночных ферментов (rev. Ellepola and Samaranayake, 2000). Леденцы клотримазола не продаются в Европейском Союзе, но широко доступны в США и других странах. Таблетки или капсулы клотримазола, предназначенные для глотания, больше не назначаются, поскольку на фоне их применения происходят нарушения со стороны ЖКТ, может возникать дизурия и развитие депрессии. В частности, из-за очень ограниченной растворимости клотримазола в воде и токсичности по отношению к ЖКТ, другие противогрибковые препараты — производные имидазола заменили клотримазол для приема внутрь в виде капсул.

Препарат не влияет на способность человека управлять транспортом или работать с другими механизмами. Пессарии не рекомендуются для применения у детей. Кандид (клотримазол) назначают для терапии пожилым людям, кормящим.

По иронии судьбы, эта тенденция, а именно рост грибковых инфекций, частично отражает клинический успех в других областях, таких как лечение вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), рака и увеличение числа реципиентов трансплантата. Резистентность к клотримазолу, которая была редким явлением, в настоящее время довольно часто встречается у некоторых групп пациентов с кандидозом (Pelletier et al., 2000). Хотя эти эпидемиологические тенденции вряд ли окажут существенное влияние на широкое использование клотримазола и связанных с ним лекарств в общей популяции. Продолжается рациональная разработка новых лекарственных препаратов с улучшенными спектрами активности. И предполагается, что эти новые лекарства заменят клотримазол для лечения инвазивных грибковых инфекций в отдельных группах пациентов высокого риска.

Тем не менее в настоящее время дальнейшее использование клотримазола в качестве лекарственного средства является областью интенсивных исследований. Существуют перспективы как для его использования при новых показаниях, так и для разработки новых составов. Клотримазол используется как основа при разработке и синтезе новых противомалярийных препаратов, которые дешевы и просты в синтезе (Gemma et al., 2007, 2008). Комплексы палладий-клотримазол, которые проявляют повышенную цитотоксичность в отношении опухолевых клеточных линий, по сравнению с одним клотримазолом, исследуются как новые противоопухолевые средства (Navarro et al., 2006). Некоторые другие комплексы металл-клотримазол, такие как рутений-клотримазол и платина-клотримазол, также демонстрируют многообещающие противоопухолевые характеристики (Navarro et al., 2009; Robles-Escajeda et al., 2013). Существует также большой интерес к использованию клотримазола и его метаболитов в качестве соединений со свинцом в стратегической разработке новых методов лечения серповидноклеточной анемии, поскольку они могут уменьшить дегидратацию эритроцитов in vivo путем ингибирования так называемого Gardos, кальцийзависимого калиевого канала (Brugnara et al., 1996; Brugnara и De Franceschi, 2006; Gbotosho et al., 2013).

Новые подходы к виду лекарственной формы клотримазола включают в себя трансбуккальную биоадгезивную пленку, содержащую клотримазол, которая, как было установлено, ингибирует кандидоз полости рта на срок до 6 ч (Singh et al., 2008). А также влагалищный гель с медленным высвобождением клотримазола. Этот тип препаратов с медленным высвобождением может проявлять повышенную эффективность по сравнению с другими системами вагинальной доставки, поскольку традиционные вагинальные кремы, пессарии и таблетки, как правило, имеют короткое время пребывания во влагалище из-за естественного процесса очистки, который там происходит. В заключение следует отметить, что препарат Кандид (клотримазол) является эффективным, безопасным и хорошо переносимым. Он продается в большинстве развитых стран по всему миру под различными торговыми марками, и доступно большое количество лекарственных средств, в состав которых входит клотримазол. Хотя возникающая резистентность к клотримазолу может ограничить будущее использование этого препарата в определенных группах пациентов, в общей популяции его широкое применение, вероятно, продолжится. Текущая разработка клотримазола в качестве лекарственного средства направлена на поиск новых клинических показаний для применения препарата, его использование в качестве основного вещества в исследованиях по разработке лекарственных средств на его основе и оптимизацию лекарственных форм для улучшения доставки лекарств (Crowley P.D., 2014).