Индап таблетки по 2,5 мг 3 блистера по 10 шт

Действующее вещество: индапамид;

1 таблетка содержит 1,25 мг или 2,5 мг индапамида;

Вспомогательные вещества:

Индап®, таблетки 1,25 мг: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, железа оксид красный (E 172)

Индап®, таблетки 2,5 мг: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172).

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 1,25 мг розовые круглые плоские таблетки диаметром примерно 7 мм, допускается едва заметная мраморность

Таблетки по 2,5 мг: светло-оранжевые круглые таблетки диаметром примерно 8 мм с крестообразной насечкой для деления с одной стороны, допускается едва заметная мраморность.

Нетиазидные диуретики с умеренной диуретическим активностью. Сульфаниламиды, простые. Код АТХ C03B A11.

Фармакологические.

Индапамид - сульфонамидный диуретик, который фармакологически родственный тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени - выведение калия и магния, повышая таким образом диурез.

Антигипертензивное действие индапамида проявляется при дозах, при которых диуретический эффект незначителен. Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже у пациентов с артериальной гипертензией, находящихся на гемодиализе.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

- уменьшение сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом кальция)

- стимуляции синтеза простагландинов PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Более того, как показали исследования различной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид:

Не влияет на метаболизм липидов: триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и холестерина липопротеидов высокой плотности; не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, тогда как количество нежелательных явлений возрастает. Если лечение недостаточно эффективно, повышать дозу не рекомендуется.

Фармакокинетика

Абсорбция

Биодоступность индапамида высокая - 93%.

Максимальная концентрация в плазме крови (С max) после приема дозы 2,5 мг достигается через 1-2 часа.

Распределение

Связывание с белками плазмы - выше 75%.

Период полувыведения составляет 14-24 часа (в среднем - 18 часов).

Во время регулярного приема лекарственного средства повышается уровень стабильной концентрации в плазме (плато) по сравнению с концентрацией индапамида после приема однократной дозы. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.

Выведение

Почечный клиренс составляет 60-80% общего клиренса.

Индапамид выводится преимущественно в виде метаболитов, доля препарата выводится почками в неизмененном виде, составляет 5%.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

Эссенциальная гипертензия.

- повышенная чувствительность к сульфаниламидам или к любому вспомогательному компоненту препарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина - ниже 30 мл/мин)

- печеночная энцефалопатия или тяжелые заболевания печени

- гипокалиемия

- беременность и период кормления грудью.

Нерекомендованных комбинации

Литий. Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки, как и при бессолевой диете (снижение экскреции лития с мочой). Если необходимо назначить диуретик, следует провести тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать дозу лития.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт:

· Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид)

· Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)

· Некоторые антипсихотические препараты:

o фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)

o бензамида (амисульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд)

o бутирофенонов (дроперидол, галоперидол);

· Другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенный, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.

При применении индапамида с вышеупомянутыми лекарственными средствами повышается риск возникновения желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes - пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является фактором риска).

Перед назначением такой комбинации следует проверить уровень калия и при необходимости откорректировать его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ. При наличии гипокалиемии рекомендуется назначать препараты, не вызывающие torsades de pointes.

Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ 2, большие дозы салицилатов (≥ 3 г/сут):

o могут снижать антигипертензивный эффект индапамида;

o в обезвоженных пациентов повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (из-за снижения клубочковой фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы АПФ (АПФ). Возможно внезапное возникновение артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

Артериальная гипертензия. Если предварительное применение диуретика вызвало снижение уровня натрия, необходимо за 3 суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков и затем при необходимости восстановить терапию диуретиком или начать прием ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным ее повышением.

При застойной сердечной недостаточности применение ингибитора АПФ следует начинать с минимальной дозы и, возможно, после снижения дозы предварительно назначенного диуретика, что выводит калий.

В любом случае необходимо проводить контроль функции почек (креатинина плазмы) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.

Препараты, которые могут вызвать гипокалиемии: глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику - повышают риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать и при необходимости проводить коррекцию калия в плазме крови, особое внимание следует уделять одновременной терапии с сердечными гликозидами. Рекомендуется назначать слабительные препараты, не стимулируют перистальтику.

Сердечные гликозиды. Наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия в плазме крови, ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать лечение.

БаклофенУсиливает гипотензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Комбинации, требующие внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Если существует целесообразность назначения такой комбинации, не исключается возможность возникновения гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Следует проводить мониторинг уровня калия в плазме крови, ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Метформин. Повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков, особенно петлевых. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в плазме крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодоконтрастних средства. В случае дегидратации, вызванной приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастных средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастных средств.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики. Усиление антигипертензивного эффекта и риска развития ортостатической гипотензии за счет аддитивного эффекта.

Соли кальция. Возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция почками.

Циклоспорин, такролимус. Риск повышение креатинина в плазме крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии снижения уровня воды / натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия). Уменьшение антигипертензивного действия индапамида в результате задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может вызвать печеночной энцефалопатии, особенно при нарушениях электролитного баланса. В таком случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.

Светочувствительность

Сообщалось о случаях реакций светочувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики (см. Раздел «Побочные реакции»). При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если есть необходимость в повторном назначении диуретиков, следует защитить уязвимые участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа.

Баланс воды и электролитов

Натрий плазмы

Необходимо контролировать уровень натрия в плазме крови до начала лечения и в дальнейшем - регулярно во время лечения. Снижение уровня натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, поэтому необходим регулярный мониторинг. Мониторинг уровня натрия следует проводить чаще у пациентов пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени. Любой диуретик может вызвать гипонатриемии, что иногда имеет серьезные последствия. Гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии; сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления низкие).

Калий плазмы

Развитие гипокалиемии (

Пациенты, имеющие удлиненный интервал Q-врожденного или ятрогенного генеза, также относятся к группе риска. Гипокалиемия, как и брадикардия, может вызывать развитие тяжелых нарушений сердечного ритма, в частности развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт, что может привести к летальному исходу.

Во всех вышеупомянутых случаях необходим частый контроль уровня калия в крови. Первый анализ нужно сделать в течение 1-й недели лечения. В случае выявления гипокалиемии следует провести ее коррекцию.

Кальций плазмы

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием предыдущего недиагностированного гиперпаратиреоидизма. В таком случае лечение следует прекратить и обследовать функцию паратиреоидных желез.

Глюкоза крови

У больных сахарным диабетом важно контролировать глюкозу в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Мочевая кислота

У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может наблюдаться тенденция к увеличению количества приступов подагры.

Функция почек и диуретики

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения незначительны (креатинин плазмы крови

У спортсменов индапамид может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.

Беременность

Данные по применению индапамида беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев). Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Следствием длительного применения тиазидных диуретиков на III триместра беременности может быть снижение объема циркулирующей крови беременной женщины и маточно-плацентарного кровенаполнения, что может привести фетоплацентарную ишемию и задержку развития плода. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного токсического воздействия на репродуктивность. Применение индапамида при беременности противопоказано.

Период кормления грудью

Данные о проникновении индапамида / метаболитов в грудное молоко недостаточны. Может развиться гиперчувствительность к производным сульфонамидов и гипокалиемия. Риск для новорожденных / младенцев исключать нельзя. Индапамид относится к тиазидоподобных диуретиков, применение которых во время кормления грудью связывают с уменьшением или даже подавлением лактации. Индапамид противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния на фертильность самцов и самок животных. Влияния на фертильность человека не ожидается.

Индап® не влияет на бдительность, но в случае возникновения нежелательных реакций (см. Раздел «Побочные реакции»), в том числе симптомов, связанных со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при применении в комбинации с другим антигипертензивным средством, способность управлять автомобилем или работать с механизмами может быть нарушена.

Для перорального применения.

Дозировка

1 таблетка 2,5 мг в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Максимальная суточная доза - 2,5 мг. Применение более высоких доз препарата не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пожилой возраст (см. Раздел «Особенности применения»)

У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови должен соответствовать возрасту, массе тела и пола. Пациентам пожилого возраста Индап® можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушения незначительны.

Печеночная недостаточность (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»)

В случае тяжелого нарушения функции печени лечения противопоказано.

Дети.

Индап® не рекомендуется применять детям из-за недостатка данных по безопасности и эффективности для этой группы пациентов.

Симптомы

Симптомы передозировки прежде всего должны проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судорог, сонливости, головокружения (вертиго), спутанности сознания, полиурии или олигурии до анурии (вызванной гиповолемией).

Лечение

Меры первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и / или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Чаще всего сообщали о возникновении таких побочных реакций: реакции гиперчувствительности, главным образом дерматологические, у пациентов, склонных к развитию аллергических и астматических реакций, и макулопапулезные высыпания.

Во время клинических исследований гипокалиемия (калий в плазме крови

Большинство побочных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы.

Во время лечения индапамидом наблюдались побочные явления, указанные ниже, с такой частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

4 года.

Хранить в недоступном для детей месте. Не нужны специальные условия хранения.

Таблетки по 1,25 мг 10 таблеток в блистере, 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

Таблетки по 2,5 мг 10 таблеток в блистере, 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

ПРО. МЕД. ЦС Прага а. с. / PRO.MED.CS Prahа as

Адрес

Телчска 377/1, Михля, Прага 4, 140 00, Чешская Республика /

Telсska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic.