| Торговое название | Хемопамид |
| Действующие вещества | Индапамид |
| Количество действующего вещества: | 1,5 мг |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке: | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
| Способ применения: | Оральные |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 15°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
| Производитель: | ХЕМОФАРМ АД |
| Страна производства: | Сербия |
| Заявитель: | Hemofarm |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C03 Мочегонные средства C03B Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью C03BA Сульфамиды, простые препараты C03BA11 Индапамид |
|
Фармакодинамика. индапамид — сульфонамидный диуретик с идоловым кольцом, который фармакологически родственен тиазидным диуретиками и назначается для лечения аг.
Индапамид действует на уровне почек и сосудов. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и, в меньшей степени, выведение калия и магния, повышая таким образом диурез. Антигипертензивное действие индапамида длится 24 ч при незначительном диуретическом эффекте.
Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже у пациентов с АГ, находящихся на гемодиализе.
Антигипертензивное действие индапамида связано с улучшением эластичности артерий и уменьшением резистентности артериол и ОПСС.
Индапамид действует на уровне сосудов путем:
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Более того, как показано в исследованиях различной продолжительности (короткой, средней и длительной) с участием пациентов с АГ, индапамид:
При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, в то время как количество нежелательных эффектов возрастает. Если лечение недостаточно эффективно, повышать дозу не рекомендуется.
Фармакокинетика. Активное вещество — индапамид 1,5 мг — находится в таблетке пролонгированного действия, которая создана на основе гидрофильного матрикса. Распределение индапамида в системе матрикса обеспечивает равномерное высвобождение индапамида из таблетки.
Индапамид, высвобождающийся из таблетки, быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи несколько повышает скорость абсорбции, но не влияет на количество препарата, которое абсорбировалось.
Максимальная концентрация в плазме крови после приема однократной дозы достигается через 12 ч, дальнейшее применение препарата уменьшает колебания уровня индапамида в плазме крови в междозовом интервале. Существуют интраиндивидуальные колебания.
Связывание с белками плазмы крови — 79%.
Период полувыведения составляет 14–24 ч (в среднем — 18 ч).
При регулярном применении уровень стабильной концентрации индапамида в плазме крови (плато) достигается через 7 дней. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.
Индапамид выводится с мочой (70% дозы) и калом (22%) в виде неактивных метаболитов. Почечный клиренс составляет 60–80% общего клиренса.
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.
Эссенциальная аг.
Для перорального применения: 1 таблетка (1,5 мг) в сутки, желательно утром. таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой. таблетка не подлежит делению. максимальная суточная доза составляет 1,5 мг (1 таблетка) в сутки.
Применение высоких доз препарата не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания, стабильности достигнутого терапевтического эффекта и переносимости препарата.
Пациентам с нарушениями функции почек и печени следует применять Хемопамид ретард с особой осторожностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Повышенная чувствительность к индапамиду, другим сульфонамидам или другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность; печеночная энцефалопатия и тяжелое нарушение функции печени; гипокалиемия.
Большинство побочных эффектов как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы. тиазидоподобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать побочные эффекты, перечисленные ниже.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, утомляемость, головная боль, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени; при наличии печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии.
Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, главным образом со стороны кожи; у пациентов, имеющих склонность к аллергическим и астматическим реакциям: макропапулезная сыпь, пурпура, ангионевротический отек и/или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса — Джонсона, возможно обострение существующей системной красной волчанки. Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности.
Лабораторные показатели. Гипокалиемия: во время клинических исследований индапамида отмечалась гипокалиемия (калий в плазме крови 3,4 ммоль/л) выявлен у 10% пациентов, у 4% пациентов калий плазмы крови снизился до 3,2 ммоль/л через 4–6 нед лечения. После 12 нед лечения среднее снижение уровня калия в плазме крови было 0,23 ммоль/л.
Сообщалось о случаях гиперкальциемии. Гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления низкие).
Возможно увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови при лечении тиазидными диуретиками: рациональность назначения этих диуретиков должна быть тщательно взвешена перед назначением пациентам с подагрой и сахарным диабетом.
У пациентов с нарушением функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может вызвать энцефалопатию, особенно при нарушениях электролитного баланса. в таком случае применение диуретиков следует немедленно прекратить.
У пациентов пожилого возраста креатинин плазмы крови должен быть на уровне, соответствующем возрасту, массе тела и полу пациентов. Пациентам пожилого возраста Хемопамид ретард можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушения незначительны.
Почечная недостаточность и диуретики. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения функции незначительны (креатинин плазмы крови ниже уровня 25 мг/л, то есть 220 ммоль/л у взрослых). Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия вследствие применения диуретиков, в начале лечения вызывает снижение клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина плазмы крови. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может ухудшить существующую почечную недостаточность.
Светочувствительность. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики. При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если есть необходимость снова назначить диуретики, рекомендуется защищать уязвимые участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.
Калий плазмы крови. Снижение уровня калия плазмы крови с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Риск возникновения гипокалиемии (3,4 ммоль/л) должен быть предупрежден у определенных категорий пациентов высокого риска, особенно у пациентов, имеющих удлиненный Q–T-интервал врожденного или ятрогенного генеза. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, может способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт, которая может быть летальной.
Натрий плазмы крови. Любой диуретик может вызвать гипонатриемию, которая иногда имеет серьезные последствия. Снижение натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, поэтому регулярный мониторинг содержания натрия необходим и должен проводиться чаще у пациентов пожилого возраста и с циррозом печени.
Кальций плазмы крови. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Значительная гиперкальциемия может возникнуть вследствие недиагностованного гиперпаратиреоидизма.
Пациенты с подагрой. У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может быть тенденция к увеличению количества приступов подагры.
Глюкоза. У больных сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы плазмы крови, особенно при наличии гипокалиемии.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекоменуеться его назначать.
У спортсменов индапамид может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.
Необходимо контролировать уровень мочевины, глюкозы в плазме крови, ЭКГ, особенно при нарушении водно-электролитного баланса, при подагре, сахарном диабете, печеночной, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Применение в период беременности и кормления грудью. Следует избегать назначения диуретиков беременным и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.
Применение индапамида противопоказано в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко.
Дети. Не рекомендуется применять для лечения детей из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности применения для этой группы пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Индапамид не нарушает внимания, но в случае возникновения симптомов, связанных со снижением АД, особенно в начале лечения или при комбинации с другим антигипертензивным средством, может влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.
Нерекомендованные комбинации
Литий. Возможно повышение уровня калия в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и корректировать дозу.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, которые могут вызвать torsade de pointеs (пароксизмальная желудочковая тахикардия по типу пируэт):
Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и, в случае необходимости, корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы крови и ЭКГ.
При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, которые не вызывают возникновения torsade de points.
НПВП (для системного применения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салицилатов (более 3 г/сут): могут уменьшать гипотензивное действие индапамида; у пациентов с обезвоживанием повышается риск возникновения ОПН (из-за снижения клубочковой фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.
Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и/или ОПН у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с АГ, у которых предварительное применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо: или за трое суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить применение диуретиков и затем, в случае необходимости, возобновить терапию диуретиком, или начинать назначения ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным повышением дозы. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью применение ингибитора АПФ следует начинать с минимальной дозы, возможно, после снижения дозы сопутствующего диуретика.
Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемии: глюко- и минералокортикоиды (для системного применения), амфотерицин В (в/в), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику.
Сердечные гликозиды. Наличие гипокалиемии усиливает токсичность сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы крови и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.
Баклофен усиливает гипотензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.
Комбинации, требующие внимания
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии.
Метформин: повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков и особенно петлевых. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Йодоконтрастные средства: при возникновении дегидратации, которая была вызвана применением диуретиков, повышается риск развития ОПН, особенно при применении высоких доз йодоконтрастных средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастных средств.
Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики: повышается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция почками.
Циклоспорин, такролимус: возможно повышение креатинина плазмы крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспорина, даже если нет дефицита воды и натрия.
Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): уменьшение гипотензивного действия индапамида из-за задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
Симптомы передозировки (применение очень высоких доз, более 40 мг), прежде всего, включают проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судорог, сонливости, головокружения, полиурии или олигурии вплоть до анурии (вызванной гиповолемией).
Меры первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса, назначение симптоматического лечения в условиях стационара.
При температуре не выше 25 °с.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Хемопамид ретард табл. п/о 1.5мг №30 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Склад:
Діюча речовина: indapamidе;
1 таблетка містить індапаміду 1,5 мг;
Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; гіпромелоза; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний; титану діоксид (Е 171); гліцерин; макрогол 6000.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Нетіазидні діуретики з помірною діуретичною активністю.
Код АТХ С03В А11.
Клінічні характеристики.
Показання. Есенціальна гіпертензія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до індапаміду, інших сульфонамідів або до будь-яких інших компонентів препарату; тяжка ниркова недостатність; печінкова енцефалопатія та тяжке порушення функції печінки; гіпокаліємія.
Спосіб застосування та дози.
Для перорального застосування: 1 таблетка (1,5 мг) на добу, бажано вранці. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи водою. Таблетка не підлягає розподілу. Максимальна добова доза становить 1,5 мг (1 таблетка) на добу.
Застосування вищих доз препарату не призводить до збільшення антигіпертензивного ефекту, але діуретичний ефект зростає.
Тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання, стабільності досягнутого терапевтичного ефекту і переносимості препарату.
Пацієнтам із порушеннями функції нирок та печінки слід застосовувати Хемопамід Ретард з особливою обережністю (див. розділ «Особливості застосування»).
Побічні реакції.
Більшість небажаних ефектів, як клінічних так і з боку лабораторних показників, є дозозалежними. Тіазидоподібні діуретики, у тому числі індапамід, можуть спричинити небажані ефекти, перераховані нижче.
ЗБоку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.
З боку нервової системи: запаморочення, втомлюваність, головний біль, парестезії.
ЗБоку серцево-судинної системи: аритмія, артеріальна гіпотензія.
ЗБоку травного тракту: блювання, нудота, запор, сухість у роті, панкреатит.
ЗБоку нирок та сечовивідних шляхів: ниркова недостатність.
ЗБоку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки; при наявності печінкової недостатності можливе виникнення печінкової енцефалопатії.
З боку шкіри та підшкірної тканини: реакції гіперчутливості, головним чином з боку шкіри; у пацієнтів, які мають схильність до алергічних та астматичних реакцій: макропапульозні висипання; пурпура; ангіоневротичний набряк та/або кропив’янка, токсичний некроліз шкіри, синдром Стівенса-Джонсона; можливе загострення існуючого системного червоного вовчака. Повідомлялося про випадки реакцій фоточутливості.
Лабораторні показники:
Гіпокаліємія:Під час клінічних досліджень індапаміду відзначалась гіпокаліємія (калій у плазмі крові
Повідомлялося про випадки гіперкальціємії. Гіпонатріємія з гіповолемією може призвести до виникнення дегідратації та ортостатичної гіпотензії. Супутня втрата іонів хлору може спричинити вторинний компенсаторний метаболічний алкалоз (частота та вираженість цього явища – низькі).
Можливе збільшення рівня сечової кислоти та глюкози у плазмі крові під час лікування тіазидними діуретиками: раціональність призначення цих діуретиків має бути ретельно зважена перед призначенням пацієнтам із подагрою та цукровим діабетом.
Передозування.
Симптоми передозування (застосування дуже великих доз, понад 40 мг), перш за все, мають прояви водно-електролітних порушень (гіпонатріємія, гіпокаліємія). Можливе виникнення нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії, судорог, сонливості, запаморочення, поліурії або олігурії аж до анурії (що спричинена гіповолемією).
Заходи першої допомоги включають швидке виведення препарату шляхом промивання шлунка та/або призначення активованого вугілля з наступним відновленням водно-електролітного балансу, призначення симптоматичного лікування в умовах стаціонару.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Слід уникати призначення діуретиків вагітним жінкам та ніколи не застосовувати їх для лікування фізіологічних набряків вагітних. Діуретики можуть призвести до фетоплацентарної ішемії з ризиком затримки росту плода.
Застосування індапаміду протипоказане у період годування груддю, оскільки він проникає у грудне молоко.
Діти.
Не рекомендується застосовувати для лікування дітей через недостатню кількість даних щодо безпеки та ефективності його застосування для цієї групи пацієнтів.
Особливості застосування.
У пацієнтів із порушенням функції печінки застосування тіазидоподібних діуретиків може спричинити виникнення енцефалопатії, особливо при порушеннях електролітного балансу. У такому випадку застосування діуретиків слід негайно припинити.
У пацієнтів літнього віку креатинін плазми має бути на рівні, що відповідає віку, масі тіла та статі пацієнтів. Пацієнтам літнього віку Хемопамід Ретард можна призначати, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення нирок є незначними.
Ниркова недостатність та діуретики. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше ніж 30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики найефективніші, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення функції є незначними (креатинін плазми нижче рівня 25 мг/л, тобто
220 ммоль/л у дорослих). Гіповолемія, спричинена втратою води та натрію внаслідок застосування діуретиків, на початку лікування спричиняє зниження гломерулярної фільтрації. Це може призвести до підвищення рівня сечовини у крові та креатиніну плазми. Ця транзиторна функціональна ниркова недостатність не має наслідків у осіб із нормальною функцією нирок, але може погіршити існуючу ниркову недостатність.
Світлочутливість. Повідомлялося про випадки реакцій світлочутливості у пацієнтів, які приймали тіазидні та тіазидоподібні діуретики. При виникненні таких реакцій лікування діуретиками рекомендовано припинити. Якщо є необхідність знову призначити діуретики, рекомендовано захистити вразливі ділянки від сонця або від джерел штучного ультрафіолету.
Калій плазми. Зниження рівня калію плазми із виникненням гіпокаліємії є основним ризиком при застосуванні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків. Ризик виникнення гіпокаліємії (
Натрій плазми. Будь-який діуретик може спричинити виникнення гіпонатріємії, яка іноді має серйозні наслідки. Зниження натрію у плазмі крові може бути спочатку безсимптомним, тому регулярний моніторинг вмісту натрію є необхідним та має проводитися частіше у пацієнтів літнього віку та із цирозом печінки.
Кальцій плазми. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики можуть зменшувати екскрецію кальцію із сечею та призводити до незначного та тимчасового підвищення рівня кальцію у плазмі. Значна гіперкальціємія може виникнути внаслідок недіагностованного гіперпаратіреоідизму.
Пацієнти із подагрою. У пацієнтів з підвищеним рівнем сечової кислоти може бути тенденція до підвищення кількості нападів подагри.
Глюкоза. У хворих на цукровий діабет слід контролювати рівень глюкози плазми, особливо при наявності гіпокаліємії.
До складу препарату входить лактоза, тому пацієнтам з уродженою непереносимістю галактози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози, недостатністю лактази Лаппа не рекоменується його призначати.
У спортсменів індапамід може спричинити позитивну реакцію при проведенні допінг-контролю.
Необхідно контролювати рівень сечовини, глюкози у плазмі крові, ЕКГ-контроль, особливо при порушенні водно-електролітного балансу, при подагрі, цукровому діабеті, печінковій, нирковій недостатності, у пацієнтів літнього віку.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Індапамід не порушує пильність, але у разі виникнення симптомів, пов’язаних зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або при комбінації з іншим антигіпертензивним засобом, може впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з різними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не рекомендовані комбінації:
Літій. Можливе підвищення рівня літію у плазмі крові та поява симптомів передозування внаслідок зменшення виведення літію (як і при безсольовій дієті). Якщо потрібне призначення діуретика, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня літію у плазмі крові та коригувати його дозу.
Комбінації, що потребують обережності:
Препарати, що можуть спричинити виникнення torsade de points (пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует»):
· антиаритмічні препарати класу Іа (квінідин, гідроквінідин, дизопирамід);
· антиаритмічні препарати класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
· деякі антипсихотичні препарати: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин); бензаміди (амілсульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд); бутирофенони (дроперидол, галоперидол);
· інші лікарські засоби: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенний, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін внутрішньовенний, солі літію (підвищують концентрацію).
Перед призначенням такої комбінації перевіряють рівень калію та, у разі необхідності, коригують його. Слід контролювати клінічний стан пацієнтів, електроліти плазми та ЕКГ.
При наявності гіпокаліємії слід призначати препарати, які не спричиняють виникнення torsade de points.
Нестероїдні протизапальні препарати (для системного призначення), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, великі дози саліцилатів (понад 3 г/день):
– можуть зменшувати гіпотензивний ефект індапаміду;
– у пацієнтів зі зневодненням підвищується ризик виникнення гострої ниркової недостатності (через зниження гломерулярної фільтрації). Перед початком лікування необхідно відновити водний баланс та перевірити функцію нирок.
Інгібітори АПФ. Можливе виникнення раптової артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності у пацієнтів із гіпонатріємією (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії). Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, у яких попереднє застосування діуретика призвело до гіпонатріємії, необхідно: або за три доби до початку лікування інгібіторами АПФ припинити вживання діуретиків та потім, у разі необхідності, відновити терапію діуретиком, або розпочинати призначення інгібітору АПФ з низької початкової дози з наступним поступовим збільшенням дози. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю застосування інгібітору АПФ слід розпочинати з мінімальної дози, можливо, після зниження дози супутнього діуретика.
Препарати, одночасне призначення з якими може спричинити виникнення гіпокаліємії: глюко- та мінералокортикоїди (для системного призначення), амфотерицин В (внутрішньовенний), тетракозактид, проносні препарати, що стимулюють перистальтику.
Серцеві глікозиди. Наявність гіпокаліємії підсилює токсичність серцевих глікозидів. Слід проводити моніторинг калію плазми та ЕКГ-контроль та при необхідності коригувати терапію.
БаклофенПосилює антигіпертензивну дію препарату. На початку терапії необхідно відновити водно-електролітний баланс пацієнта та контролювати функцію нирок.
Комбінації, які потребують уваги.
Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, триамтерен):
Така комбінація не виключає можливості виникнення гіпокаліємії (особливо у хворих на цукровий діабет або з нирковою недостатністю) або гіперкаліємії.
Метформін:Підвищується ризик виникнення молочнокислого ацидозу у разі розвитку функціональної ниркової недостатності внаслідок прийому діуретиків і особливо петльових. Не слід призначати метформін, якщо рівень креатиніну крові перевищує
15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.
Йодоконтрастні засоби: при виникненні дегідратації, що була спричинена застосуванням діуретиків, збільшується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні великих доз йодоконтрастных засобів. Необхідно відновити водний баланс до призначення йодоконтрастных засобів.
Іміпраміноподібні антидепресанти, нейролептики: посилюється ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).
Солі кальцію: можливе виникнення гіперкальціємії внаслідок зниження елімінації кальцію нирками.
Циклоспорин, такролімус: можливе підвищення креатиніну плазми без впливу на рівень циркулюючого циклоспорину, навіть якщо немає дефіциту води та натрію.
Кортикостероїди, тетракозактид (системної дії): зменшення гіпотензивної дії індапаміду через затримку води та іонів натрію під впливом кортикостероїдів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Індапамiд – сульфонамiдний діуретик з ідоловим кільцем, який фармакологiчно споріднений з тiазидними діуретиками та призначається для лікування артеріальної гіпертензії.
Індапамiд діє на рівні нирок і судин. Індапамiд інгібує реабсорбцію натрію у кортикальному сегменті нирок. Це підвищує екскрецію натрію та хлоридів у сечу та, меншою мірою, екскрецію калію та магнію, підвищуючи таким чином діурез. Антигіпертензивна дія індапаміду триває 24 години при незначному діуретичному ефекті.
Більше того, його антигіпертензивна дія зберігається навіть у пацієнтів з гіпертензією, які перебувають на гемодіалізі.
Антигіпертензивна дія індапаміду пов’язана з покращенням еластичності артерій та зменшенням резистентності артеріол та загального периферичного опору судин.
Індапамід діє на рівні судин шляхом:
– зменшення скоротливої здатності гладких м’язів судин, що пов’язано зі змінами трансмембранного обміну іонів (головним чином кальцію);
– стимуляції синтезу простагландину PGE2 та простациклину PGI2 (вазодилататор та інгібітор агрегації тромбоцитів).
Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.
Більше того, як було показано у дослідженнях різної тривалості (короткої, середньої та довгої) за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією, індапамід:
– не впливає на метаболізм лiпiдiв (тригліцерин, холестерин/ЛПНЩ та холестерин/ЛПВЩ),
– не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет.
При перевищенні рекомендованої дози терапевтичний ефект тіазидів та тіазидоподібних діуретиків не збільшується, у той час як кількість небажаних ефектів зростає. Якщо лікування є недостатньо ефективним, збільшувати дозу не рекомендується.
Фармакокінетика.
Активна речовина – індапамід 1,5 мг – знаходиться у таблетці пролонгованої дії, яка створена на основі гідрофільного матриксу. Розподілення індапаміду у системі матриксу забезпечує рівномірне вивільнення індапаміду з таблетки.
Індапамід, що вивільнюється з таблетки, швидко та повністю всмоктується у травному тракті. Прийом їжі дещо підвищує швидкість абсорбції, але не впливає на кількість препарату, що всмокталася.
Максимальна концентрація у плазмі крові після прийняття одноразової дози досягається приблизно через 12 годин, подальше застосування препарату зменшує коливання рівня індапаміду у плазмі крові у міждозовому інтервалі. Існують інтраіндивідуальні коливання.
Зв’язування з протеїнами плазми – 79 %.
Перiод напiввиведення становить вiд 14 до 24 годин (у середньому 18 годин).
При регулярному застосуванні рівень стабільної концентрації індапаміду у плазмі крові (плато) досягається через 7 днів. Цей рівень концентрації у плазмі крові залишається стабільним тривалий час без виникнення кумуляції.
Індапамід виводиться із сечею (70 % дози) та фекаліями (22 %) у вигляді неактивних метаболітів. Нирковий кліренс становить 60-80 % від загального кліренсу.
У пацієнтів із нирковою недостатністю фармакокінетичні параметри не змінюються.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою таблетки від білого до майже білого кольору, на зламі – білого кольору.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
«Хемофарм» АД/Hemofarm AD.
Місцезнаходження.
Белградський шлях б/н, 26300, м. Вршац, Сербія/Beogradski put bb, 26300, Vrsac, Serbia.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
