Гинепристон таблетки по 10 мг блистер 1 шт

Фармакодинамика. мифепристон — синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активности не выявляет. существует антагонизм с гкс (из-за конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Усиливает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам.

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает задержку овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика. После однократного приема в дозе 600 мг C_max в плазме крови 1,98 мг/л достигается через 1,3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%. В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа-1 гликопротеином.

После фазы распределения выведение вначале происходит медленно, концентрация снижается в 2 раза между 12–72 ч, далее значительно быстрее. Т_½ составляет 18 ч.

Немедленная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции нельзя считать надежным).

Внутрь на протяжении 72 ч после незащищенного контрацепцией полового акта по 1 таблетке гинепристона 10 мг однократно.

Для сохранения эффекта контрацепции следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до и в течение 2 ч после применения препарата.

Гинепристон можно применять в любую фазу менструального цикла.

Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону, надпочечниковая недостаточность и длительная гкс-терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, наличие рубца на матке, анемия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии. тяжелая форма ба.

Со стороны мочеполовой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушение менструального цикла, эндометрит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, кожные высыпания.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Другие: ощущение дискомфорта внизу живота, слабость, недомогание, озноб, гипертермия, синдром токсического шока, болезненность молочных желез.

С осторожностью назначать при нарушении гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе ба), тяжелой аг, нарушении ритма сердца и сердечной недостаточности, пациенткам, которые имели протезирование клапанов сердца в анамнезе, инфекционный эндокардит.

Из-за антикортикостероидной активности мифепристона эффективность длительной кортикостероидной терапии, включая ингаляционные ГКС у пациентов с БА, может быть снижена в течение 3–4 дней после применения мифепристона. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы ГКС.

Препарат не рекомендуется для регулярного применения с целью плановой постоянной контрацепции. Препарат не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИДа.

Пациентку следует заранее проинформировать о возможных побочных реакциях. Если менструация задерживается более чем на 5 сут или появляется вовремя, но ее течение отличается от нормального, или по какому-то поводу есть подозрение на беременность, возможность беременности необходимо исключить.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат нельзя применять в период беременности. Грудное вскармливание необходимо прекратить на 14 дней после приема препарата.

Дети. Немедленную контрацепцию как средство защиты от нежелательной беременности для подростков целесообразно применять только в экстренных случаях у лиц, которые были изнасилованы, с учетом всех возможных последствий.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Сведений относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами нет, но следует учитывать возможность развития побочных реакции со стороны нервной системы (головокружение, слабость).

Следует избегать одновременного применения с нпвп, не рекомендуется сочетанный прием нпвп на протяжении 8–12 дней после применения препарата. рифампицин, дексаметазон, некоторые противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) могут стимулировать метаболизм мифепристона (снижать его концентрацию в плазме крови).

Несмотря на то что метаболизм мифепристона происходит при участии фермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450, при одновременном приеме препарата с ингибиторами этого фермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) возможно угнетение метаболизма мифепристона и повышение его уровня в плазме крови.

По данным исследований in vitro одновременное применение мифепристона с препаратами, которые являются субстратами CYP 3A4, может приводить к повышению уровня этих препаратов в плазме крови. Вследствие медленного выведения мифепристона из организма такое взаимодействие может наблюдаться в течение длительного времени после его применения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, которые являются субстратами для CYP 3A4, имеют узкий терапевтический диапазон, включая некоторые препараты, которые применяются при проведении общей анестезии.

Следует избегать одновременного применения с НПВП.

Применение гинепристона в дозе до 2 г не вызывает побочных реакций. в случае передозировки препарата возможна надпочечниковая недостаточность. терапия симптоматическая.

При температуре не выше 30 °с.

Действующее вещество: мифепристон;

1 таблетка содержит мифепристон 10 мг;

Другие составляющие:целлюлоза микрокристаллическая, крахмалгликолят натрия (тип А), кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Половые гормоны и средства, влияющие на половую систему.

Код АТН G03X B01.

Фармакодинамика

Мифепристон – синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активности не проявляет. Существует антагонизм с глюкокортикостероидами (из-за конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Усиливает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам.

В зависимости от фазы менструального цикла приводит к задержке овуляции, изменению эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармокинетика.

После однократного приема в дозе 600 мг максимальная концентрация в сыворотке крови 1,98 мг/л достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками крови: альбумином и кислым.

Альфа1 гликопротеином.

После фазы распределения вывод сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, далее - значительно быстрее.

Период полувыведения составляет 18 часов.

Немедленная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или если применяемое средство контрацепции не может считаться надежным).

Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону, надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, анемия, нарушение гемостаза (в том числе предварительное лечение антикоагулянтами); . Тяжелая форма бронхиальной астмы.

Следует избегать одновременного применения с нестероидными противовоспалительными средствами в течение 8-12 дней после применения препарата. Рифампицин, дексаметазон, некоторые противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) могут стимулировать метаболизм мифепристона (снижать его концентрацию в плазме крови).

Ввиду того, что метаболизм мифепристона происходит при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, при одновременном приеме препарата с ингибиторами этого фермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) возможно угнетение метаболизма мифепристона.

По данным исследований in vitro одновременное применение мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4, может приводить к повышению уровня этих препаратов в сыворотке крови. В результате медленного выведения мифепристона из организма такое взаимодействие может наблюдаться в течение длительного времени после его применения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами для CYP3A4, имеющими узкий терапевтический диапазон, включая некоторые препараты, применяемые при проведении общей анестезии.

Следует избегать одновременного применения нестероидных противовоспалительных средств.

С осторожностью назначать препарат при нарушении гемостаза (в том числе предварительное лечение антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме); тяжелой артериальной гипертензии; нарушении ритма сердца и сердечной недостаточности, пациенткам с протезированием клапанов сердца или в анамнезе инфекционный эндокардит.

Из-за антикортикостероидной активности мифепристона эффективность длительной кортикостероидной терапии, включая ингаляционные глкокортикостероидные препараты у пациентов с бронхиальной астмой, может быть снижена в течение 3-4 дней после применения мифепристона. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы кортикостероидных препаратов.

Препарат не рекомендуется для регулярного применения для плановой постоянной контрацепции. Препарат не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИДом.

Пациентку следует заранее проинформировать о возможных побочных реакциях. Если менструация задерживается более чем на 5 суток или появляется вовремя, но ее течение отличается от нормального или по какому-то поводу есть подозрение на беременность, возможность беременности необходимо исключить.

Препарат нельзя использовать в период беременности. Кормление грудью следует прекратить на 14 дней после приема препарата.

Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами нет, но следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, слабость).

Внутренне, в течение 72 часов после незащищенного контрацепцией полового акта по

1 таблетке 10 мг однократно.

Для сохранения эффекта контрацепции следует воздержаться от еды за 2 ч до применения препарата и 2 ч после него.

Препарат может применяться в любую фазу менструального цикла.

Дети

Немедленную контрацепцию как средство защиты от нежелательной беременности для подростков целесообразно применять только в насущных случаях изнасилованным лицам с учетом всех возможных последствий.

Применение препарата в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки может наблюдаться недостаточность надпочечников. Терапия симптоматическая.

Со стороны мочеполовой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушение менструального цикла, эндометрит.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, кожная сыпь.

Со стороны иммунной системы: возможны реакции гиперчувствительности.

Другие:Ощущение дискомфорта внизу живота, слабость, недомогание, озноб, гипертермия, синдром токсического шока, болезненность молочных желез.

5 лет.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30йС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 таблетке в блистере, по 1 блистеру в пачке.

По рецепту.

ЗАО "Обнинская химико-фармацевтическая компания".

Адрес

Российская Федерация, 249036, Калужская область, г. Обнинск, Киевское шоссе, экспериментальный сектор ФГБУ МРНЦ Министерство здравоохранения и социального развития, дом. 107.