Этамзилат раствор для инъекций 12.5% в ампулах по 2 мл 10 шт

Действующее вещество: etamsylate;

1 мл раствора содержит этамзилата 125 мг;

Другие составляющие: натрия метабисульфит (Е 223), натрия сульфит безводный (Е 221), динатрия эдетат, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Антигеморрагические средства. Прочие гемостатические средства для системного применения. Код ATX B02B X01.

Фармакодинамика

Этотамзилат является средством для предотвращения и остановки кровотечения. Он оказывает влияние на первую стадию механизма гемостаза (взаимодействие между эндотелием и тромбоцитами). Этамзилат повышает адгезивность тромбоцитов, нормализует устойчивость стенок капилляров, снижая таким образом их проницаемость, ингибирует биосинтез простагландинов, что приводит к дезагрегации тромбоцитов, вазодилатации и повышенной проницаемости капилляров. В результате этого время кровотечения значительно уменьшается, кровопотеря снижается.

Фармакокинетика

После введения препарата гемостатический эффект отмечается через 5-15 минут, максимальный достигается в течение 1 часа. Пиковый уровень этамзилата в плазме крови достигается через 1 ч после внутривенного или внутримышечного введения 500 мг этамзилата и составляет 30-50 мкг/мл. С белками плазмы крови связывается около 90% препарата.

Приблизительно 72% введенной дозы выводится в течение первых 24 часов с мочой в неизмененном состоянии. Период полувыведения этамзилата из плазмы крови составляет около 2 часов. Этамзилат проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли этамзилат в грудное молоко.

Профилактика и контроль кровоизлияний в поверхностных и внутренних капиллярах разной этиологии, особенно если кровотечение обусловлено поражением эндотелия, в частности:

– профилактика и лечение кровотечений во время и после хирургических операций в отоларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии и пластической хирургии;

– профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии и локализации: гематурия, метрорагия, первичная гиперменорея, гиперменорея у женщин с внутриматочными противозачаточными средствами, носовое кровотечение, кровотечение десен;

– неонатология: профилактика перивентрикулярного кровотечения у недоношенных младенцев.

Повышенная чувствительность к этамзилату или любому другому компоненту препарата (особенно к натрию сульфиту); бронхиальная астма, острая порфирия, повышенное свертываемость крови, тромбозы, тромбоэмболии, гемобластоз (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома) у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Тиамин (витамин В1) инактивируется сульфитом, содержащимся в растворе препарата.

Применение этамзилата за 1 час до введения декстранов (например реополиглюкина) предотвращает их антиагрегантное действие, после введения последних – не оказывает гемостатического действия.

Препарат можно использовать вместе с другими гемостатическими средствами.

Если раствор этамзилата смешивать с 0,9% раствором хлорида натрия, его необходимо применить немедленно.

Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения. Если препарат применять для уменьшения чрезмерного и/или длительного менструального кровотечения и улучшения не наблюдается, следует исключить возможные патологические причины (например, наличие фиброзных образований матки).

С осторожностью применять пациентам с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

Учитывая риск снижения артериального давления во время парентерального введения препарата, его следует с осторожностью применять пациентам с нестабильным артериальным давлением или гипотензией.

Если пациенту необходима инфузия декстранов, этотамзилат следует применять к инфузии последних.

Препарат неэффективен при пониженном количестве тромбоцитов.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется применять специфические антидоты.

Применение этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением лекарственных средств, снимающих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Применение у больных с почечной недостаточностью.

Безопасность и эффективность этамзилата не изучалась у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку этамзилат почти полностью выводится почками, следует снизить дозу лекарственного средства в случае почечной недостаточности.

Лабораторные испытания.

В терапевтических дозах этамзилат может снижать показатели теста для определения уровня креатинина.

Запрещается применять препарат при изменении цвета инъекционного раствора.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Наличие в составе натрия метабисульфита и натрия безводного сульфита редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Нет достоверных данных о влиянии препарата на плод в период беременности. Препарат противопоказан в триместре беременности. В ΙΙ и ΙΙΙ триместре беременности применение препарата возможно, если польза для матери превышает риск плода.

При применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Не влияет, но при применении препарата возможно возникновение головокружения, которое следует учитывать при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Препарат применять внутривенно (медленно) или внутримышечно. Оптимальная суточная дозировка для взрослых составляет 10-20 мг/кг массы тела, которую вводить в 3-4 приема. В большинстве случаев вводить содержимое 1-2 ампула 3-4 раза в сутки. Суточная доза составляет половину дозы для взрослых.

Оперативные вмешательства: за 1 час до оперативного вмешательства вводить внутривенно или внутримышечно содержимое 1-2 ампул. Во время операции внутривенно вводить содержимое 1-2 ампул; введение этой дозы можно повторить. После операции вводить содержимое 1-2 ампул каждые 4-6 часов до исчезновения риска кровотечения.

Неонатология:Препарат вводить внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг). Лечение необходимо начать в течение первых 2 часов после рождения. Вводить препарат каждые 6 ч в течение 4 суток до совокупной дозы 200 мг/кг.

Этимзилат можно применять местно (кожный трансплантат, удаление зуба) с помощью стерильной марлевой салфетки, смоченной препаратом. Возможно комбинированное применение пероральной формы этамзилата с парентеральным введением.

Нарушение функции печени и почек. Клинических данных относительно рекомендаций по дозировке недостаточно, поэтому таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Дети. Препарат противопоказан детям с гемобластозом (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома).

Данные отсутствуют. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, приливы, парестезии нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоэмболия, артериальная гипотензия, снижение перфузии тканей, самостоятельно восстанавливающееся через некоторое время.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, гиперчувствительность, сыпь на коже, крапивница, зуд, анафилактический шок, обострение бронхиальной астмы, описан случай ангионевротического отека.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

Другие:Астения, повышенная температура, бронхоспазм, острая порфирия.

Нарушения в месте введения: зуд, краснота.

Все побочные эффекты слабы и транзиторны.

У детей, леченных этамзилатом для предотвращения кровотечения при острой лимфатической и миелоидной лейкемии, чаще отмечали тяжелую лейкопению.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор этамзилата несовместим с растворами гидрокарбоната натрия и лактата натрия. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами.

По 2 мл в ампулах №10 в пачке; №10, №5х2 в блистерах в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Адрес

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)