Диаремикс капсулы блистер 8 шт

действующие вещества: Молочнокислая палочка (Bacillus coagulans/Lb.sporogenes), лоперамида гидрохлорид, дицикловерина гидрохлорид;

1 капсула содержит Молочнокислая палочка (Bacillus coagulans/Lb.sporogenes) 60 млн. спор, лоперамида гидрохлорида 2 мг, дицикловерина гидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный;

оболочка капсулы: кармоизин (Е 122), понсо 4R (Е 124), желтый закат FCF (E 110), титана диоксид (Е 171), желатин, железа оксид красный (Е 172).

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета, содержащие кристаллический порошок с крупинками разного размера от светло-желтого до желтого цвета и/или розового.

Лоперамиды, комбинации. Код ATХ A07D A53.

Фармакодинамика

Диаремикс – это комбинированный препарат, в состав которого входят лоперамид, дицикловерина гидрохлорид и Молочнокислая палочка (Bacillus coagulans (Lb.sporogenes).

Лоперамид оказывает антидиарейное действие, вызванное снижением перистальтики кишечника, что обеспечивает замедление продвижения его содержимого и повышение времени абсорбции воды и электролитов.

Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, что обеспечивает содержание каловых масс и снижение позывов к дефекации, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влечет за собой зависимость и привыкание.

Дицикловерина гидрохлорид обладает антихолинергической активностью и непосредственно расслабляет гладкую мускулатуру.

Lb.sporogenes содержатся в форме жизнеспособных спор. Споры бактерий активизируются в желудке, затем в двенадцатиперстной кишке переходят в живую вегетативную форму и создают благоприятные условия для развития полезной микрофлоры кишечника за счет продуцирования L(+) молочной кислоты. Ингибирующее действие проявляется в отношении таких патогенных микроорганизмов как: энтерококки, кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, синегнойная палочка, вибрион, дрожжевые грибы и т.д. Lb.sporogenes.

Фармакокинетика

Лоперамид является высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, что имеет максимальный эффект против диареи.

Лоперамид гидрохлорид легко абсорбируется из кишечника, но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выделяется с желчью.

Период полувыведения лоперамида у человека в среднем составляет 11 часов (9–14 часов). Связывание с протеинами плазмы крови составляет 95%, преимущественно с альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.

Период полураспада дицикловерина в плазме крови – 4–6 часов.

Дицикловерин экскретируется преимущественно почками (79,5%).

Lb.sporogenes достаточно стабильны, они устойчивы к высоким температурам, кислотности желудка, желчи и многим антибактериальным препаратам. Споры после образования вегетативной формы возобновляются путём простого разделения ядра клетки в кишечнике, увеличивая стационарное количество бактерий и постепенно вырабатывая молочную кислоту.

Диарея разной этиологии:

острая и хроническая, аллергическая, психоэмоциональная, связанная с резекцией или облучением/радиотерапией различных опухолей кишечника;

вызванная изменением режима питания и качественного состава пищи (диарея путешественника);

при синдроме раздраженного кишечника с диареей.

Диаремикс противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому из его компонентов, чтобы предотвратить тяжелые кожные проявления, включая синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему. Детский возраст до 12 лет; кишечная непроходимость (в т. ч. при необходимости избегать угнетения перистальтики), мегаколон и токсический мегаколон; острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия; гемоколит, бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семьи Сальмонелла, Шигелла да Кампилобактер; острая диарея с сопутствующей лихорадкой и стулом с примесями крови; тяжелые нарушения функции печени, необходимой для метаболизма препарата (так как это может привести к относительной передозировке).

Острая дизентерия, характеризующаяся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела.

Обструкция/стеноз желудочно-кишечного тракта, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, глаукома, миастения.

Необходимо немедленно прекратить прием лекарственного средства, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

В связи с тем, что в состав Диаремикса входит лоперамид, его не рекомендуется назначать вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (для предотвращения взаимного усиления эффектов), эритромицина, метоклопрамида. Холестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2 ч до приема Диаремикса.

Детям не применять одновременно лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей концентрации в плазме крови. Это повышение не связано с влиянием на центральную нервную систему.

Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYPЗA4 и

Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие транзит еды желудочно-кишечным трактом, могут снижать его действие.

Эффекты дицикловерина, входящего в состав препарата, в том числе побочные, могут усиливать лекарственные средства с антихолинергической активностью: амантадин, антиаритмические препараты (например, квинидин), антигистаминные, антипсихотические препараты (например, фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы снотворные, обезболивающие (например, меперидин), нитраты и нитриты, симпатомиметические препараты, трициклические антидепрессанты и другие препараты, оказывающие антихолинергическое действие.

Антихолинергические препараты, к которым относится дицикловерин, усиливают действие препаратов против глаукомы. Антихолинергические препараты при увеличенном внутриглазном давлении могут быть вредными, если их принимать вместе с такими препаратами как кортикостероиды. Они могут повлиять на всасываемость в желудочно-кишечном тракте различных препаратов, таких как дигоксин, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови; могут усилить действие препаратов, изменяющих моторику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид. В связи с тем, что антацидные препараты могут препятствовать всасыванию антихолинергических препаратов, следует избегать одновременного приема этих средств. Замедление антихолинергическими средствами секреции соляной кислоты противодействует действию веществ, применяемых для лечения ахлоргидрии или тестирования желудочной секреции.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Применение препарата не заменяет проведение этиотропной терапии диареи, если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение и проводить меры по компенсации нарушения водно-электролитного баланса.

У больных диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшей мерой является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов. Применение лекарственного средства Диаремикс не заменяет введение количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительно, пока причина диареи не будет исследована.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Диаремикс, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью.

Следует соблюдать осторожность при применении Диаремикса пациентам с нарушением функции печени из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печени следует под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Лекарственные препараты, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

С осторожностью нужно применять Диаремикс при нейропатиях, нарушении функции почек (снижение выведения почками может повышать риск побочных эффектов), гипертиреозе, артериальной гипертензии, заболеваниях сердца (ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, тахиаритмия), грыжи пищеводного отверстия, при диареях инфекционной природы

При диарее, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Диаремикс следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СПК):

- возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СПК прошел некоторое время;

- возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СПК отличаются;

- недавнее кровотечение из кишечника;

- тяжкий запор;

- тошнота или рвота;

- потеря аппетита или уменьшение массы тела;

- затрудненное или болезненное мочеиспускание;

- лихорадка;

- недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, обратитесь к врачу.

Следует исключить наличие у пациента тахикардии, поскольку дицикловерин может увеличить частоту сердечных сокращений. Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в диапазоне терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потока и аритмии на животных моделях. живой да in vitro.

Были получены сообщения о нарушениях сердечной деятельности, включающих удлинение интервала QT, удлинение комплекса QRT, торсады де пуанты, при приеме лоперамида в дозе, превышающей рекомендуемую (см. раздел «Передозировка»). В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. Пациентам не следует превышать рекомендуемую дозу и/или длительность приема.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, предварительно диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу.

Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать подавления перистальтики из-за возможного риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон.

Дицикловерин следует назначать с осторожностью при задержке мочи и гипертрофии предстательной железы, неспецифическом язвенном колите (опасность возникновения паралитической непроходимости). Может усиливать гастроэзофагеальный рефлюкс.

Необходимо учитывать, что у больных, принимающих антихолинергические препараты, в том числе гидрохлорид дицикловерина, может возникать психоз, спутанность сознания, дезориентация, атаксия, повышенная утомляемость, или наоборот – эйфория, возбуждение, бессонница, аффективное состояние. Обычно эти симптомы исчезают в течение 12–24 ч после прекращения применения препарата.

При высокой температуре окружающей среды дицикловерина гидрохлорид, снижая потоотделение, влечет за собой повышение температуры тела с риском возникновения теплового удара. При появлении соответствующих симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит моногидрат лактозы, поэтому если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Кармоизин (Е 122), понсо 4R (Е 124), желтая мера FCF (E 110) могут вызывать аллергические реакции.

Противопоказан в период беременности или кормления грудью.

При необходимости применения лекарственного средства кормление грудью следует прекратить.

Во время лечения Диаремиксом следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы, что требует повышенной концентрации внимания.

Применять взрослым и детям от 12 лет 2–3 раза в день независимо от приема пищи. Капсулы проглатывать не разжевывая, запивать большим количеством жидкости.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет

Начальная доза составляет 2 капсулы, далее после каждого жидкого стула принимать по 1 капсуле.

Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул.

Если в течение 2 дней не удается достичь терапевтического эффекта, то необходимо просмотреть тактику лечения.

При хронической диарее начальная доза составляет 2 капсулы, далее – по 1 капсуле после каждого стула, постепенно уменьшая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и характера заболевания до 1 капсулы в день.

После достижения нормальной консистенции стула или при отсутствии дефекации течение

12 ч прием препарата следует прекратить.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 капсул.

Суточные и разовые дозы для взрослых и детей от 12 лет:

Дети.

Лекарственное средство применять детям от 12 лет.

Симптомы.

При передозировке (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение центральной нервной системы (спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, уменьшение тревожности, слабость, инсомния, ажитация эмоциональные реакции, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости, задержка мочи, дизурия, головная боль, рвота, тошнота, тахикардия, артериальная гипер побочных реакций

Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к воздействию на центральную нервную систему.

У лиц, превысивших дозы лоперамида, наблюдалось удлинение интервала QT и/или серьезные желудочковые аритмии, включая торсады де пуанты (типа «пируэт»), которые ассоциируются со злоупотреблением или неправильным применением лоперамида.

У лиц, сознательно принимавших более высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг/сут), наблюдались остановка сердца, синкопе. Также были зафиксированы летальные случаи (см. раздел «Особые меры предосторожности»).

Злоупотребление, неправильное использование и/или преднамеренная передозировка с чрезмерно большими дозами может привести к синдрому Бругада.

Лечение.

При передозировке следует начинать мониторинг ЭКГ. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, в качестве антидота можно применять налоксон внутривенно в дозе 0,4 мг/мл. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксона (1–3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под наблюдением не менее 48 часов, а также проводить симптоматическую терапию (промывание желудка, назначение активированного угля). 

Взрослые и дети от 12 лет

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), сухость кожи и другие дерматологические проявления.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор; метеоризм; ощущение вздутия; боли в верхней части живота, спазмы; колики; боли и дискомфорт в животе; сухость во рту; жажда; потеря вкуса; анорексия; диспепсия; тошнота; рвота; мегаколон, включая токсический мегаколон; кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи

Неврологические расстройства: головокружение, головная боль, тремор, потеря сознания, спутанность сознания, расстройства речи, волнение (эмоциональное возбуждение), ступор, нервозность, сонливость, летаргия, бессонница, парестезии, нарушение чувствительности, онемение, нарушение координации, дискинезия.

Со стороны органов зрения: затуманивание/нечеткость зрения, диплопия, мидриаз, циклоплегия зрения (паралич аккомодации), повышение внутриглазного давления, миоз.

Кардиальные расстройства: тахикардия, сердцебиение, повышение артериального давления, артериальная гипертония.

Дыхательные расстройства: диспноэ, апноэ, асфиксия, заложенность носа, чихание, гиперемия горла.

Другое: повышенная утомляемость, общая слабость, слабость в мышцах, импотенция, угнетение лактации, половая дисфункция; пониженное потоотделение, повышение температуры тела.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, 3 блистера в картонной коробке или по 8 капсул в блистере по 1 блистеру в картонной коробке.

Без рецепта.

Мепро Фармасьютикалс Приват Лимитед/ Mepro Pharmaceuticals Private Limited.

Адрес

Unit II, Q-Роад, Фазе IV, GIDC, Вадхван, Сурендранагар, Гуджарат, 363 035, Индия/

Unit II, Q-Road, Phase IV, GIDC, Вадхван, Сурендранагар, Гуджарат, 363 035, Индия.

Мили Хелскере Лимитед/Mili Healthcare Limited.

Фаирфакс Хаус 15, Фалвуд Плейс, Лондон, WC1V 6AY, Великобритания/

Fairfax House 15, Фулвуд Плейс, Лондон, WC1V 6AY, Великобритания.